Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Dawkowanie. U dzieci i młodzieży należy stosować produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż w produkcie. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie tymololu w najniższym dostępnym stężeniu (0,1%) raz/dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maks. 2 kropli/dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2x/dobę należy zachować 12-godz. odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu 1-szej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu tymololu o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podawania. Aby ograniczyć wystąpienie potencjalnych działań niepożądanych należy podawać tylko jedną kroplę w porze przyjmowania leku. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo jak jest to możliwe (3-5 minut) po podaniu kropli. Czas trwania leczenia. Tymolol stosuje się u dzieci i młodzieży w leczeniu przejściowym. Dorośli. W leczeniu początkowym u dorosłych stosuje się produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż w produkcie. Zazwyczaj rozpoczyna się leczenie od podawania 1 kropli 0,25% roztw. tymololu do każdego chorego oka 2x/dobę. Jeśli nie uzyska się odpowiedniego wyniku leczenia, można zmienić dawkowanie i podawać po 1 kropli produktu leczniczego do każdego chorego oka 2x/dobę. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego produkt można stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie 2 inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych chorych stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia produktem leczniczym, ocena działania produktu leczniczego powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę produktu leczniczego, stosując go raz/dobę. Wchłanianie substancji czynnej do organizmu można ograniczyć, uciskając ujścia przewodów nosowo-łzowych albo zamykając powieki na 3-5 minut. Może to przyczynić się do wzmocnienia działania miejscowego. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania podać zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy zastosować 0,25% roztwór tymololu po 1 kropli do każdego chorego oka 2x/dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli produktu do każdego chorego oka 2x/dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio 1 lek przeciwjaskrowy, niebędący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę 0,25% roztw. tymololu do każdego chorego oka 2x/dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie 0,25% roztworem tymololu. Jeśli konieczna jest większa dawka należy zastosować po 1 kropli produktu do każdego chorego oka 2x/dobę. Podczas stosowania kilku produktów leczniczych podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 minut przerwy między zakraplaniem kolejnych produktów leczniczych. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Pacjent powinien zostać poinformowany, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka. Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztw. może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Przed pierwszym użyciem należy upewnić się, że butelka jest oryginalnie zabezpieczona papierowym paskiem. W nowym opakowaniu szczelina występująca pomiędzy butelką a nakrętką jest prawidłowa. Należy oderwać pasek, aby przerwać zabezpieczenie. Odkręcić nakrętkę zgodnie z kierunkiem wskazanym przez strzałki. Należy przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę pomiędzy powieką i gałką oczną. Należy odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym na oznaczoną, miękką ściankę („miejsce uciśnięcia”), aż do wyciśnięcia jednej kropli produktu leczniczego do oka. NIE NALEŻY DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA, POWIEKI LUB JAKIEJKOLWIEK INNEJ POWIERZCHNI. W celu zakroplenia produktu leczniczego do drugiego oka, jeśli wskazane, należy powtórzyć czynności. Po zakropleniu należy zakręcić nakrętkę tak, aby nie pozostawić szczeliny pomiędzy nią a butelką. Nie należy jednak nakrętki dokręcać zbyt mocno. Kroplomierz jest tak zaprojektowany, aby odmierzać dokładnie jedną kroplę, dlatego NIE NALEŻY powiększać otworu w kroplomierzu. Po wykorzystaniu przepisanej przez lekarza ilości produktu leczniczego, w butelce pozostaje jego niewielka, dodatkowa ilość. Jest to nadmiar dodany celowo, aby zapewnić możliwość wykorzystania produktu leczniczego w ilości przepisanej przez lekarza (5 ml). Nie należy więc usiłować wycisnąć nadmiaru produktu leczniczego z butelki.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; nadreaktywność dróg oddechowych, astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka POChP; bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych okulistycznych stosowanych miejscowo, również produkt leczniczy może być wchłonięty do krążenia ogólnego. Po zakropleniu należy co najmniej przez minutę uciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania produktu leczniczego. Działania niepożądane obserwowane w przypadku inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych ogólnie mogą wystąpić także w trakcie ich stosowania miejscowego. Reakcje krążeniowo-oddechowe. Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. Pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, w tym także z niewydolnością serca, należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń i kontrolować częstość tętna. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia, ze względu na negatywny wpływ tych leków na czas przewodzenia impulsów elektrycznych. Po podaniu produktu leczniczego odnotowano występowanie niepożądanych reakcji ze strony układu oddechowego i układu krążenia, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową oraz, w rzadkich przypadkach, zgonów z powodu niewydolności serca. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Produkt leczniczy można podać tym pacjentom tylko wówczas, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Zaburzenia naczyniowe. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. z ciężką postacią choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). Maskowanie objawów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania β-adrenolityków pacjentom podatnym na występowanie samoistnej hipoglikemii lub chorym na cukrzycę (zwłaszcza osobom z niewyrównaną, chwiejną cukrzycą) przyjmującym insulinę albo doustne leki hipoglikemizujące. Leki beta-adrenolityczne mogą maskować podmiotowe i przedmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. Maskowanie tyreotoksykozy. Leki β-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Podczas leczenia pacjentów z podejrzeniem rozwoju tyreotoksykozy należy postępować ostrożnie, starając się uniknąć nagłego odstawienia β-adrenolityków, które może doprowadzić do wystąpienia przełomu tarczycowego. Znieczulenie do zabiegów operacyjnych. Konieczność czy też celowość odstawienia leków β-adrenolitycznych przed poważną operacją jest kwestią sporną. Jeśli w trakcie operacji okaże się konieczne odstawienie β-adrenolityków, skutki ich działania można zniwelować podając leki z grupy agonistów receptorów adrenergicznych w odpowiednich dawkach. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów beta-adrenergicznych oraz produkt leczniczy, należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych miejscowo. U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta, głównym celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta. Wymaga to zwężenia źrenicy przy użyciu miotyku. Produkt leczniczy wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenicy. Kiedy produkt leczniczy jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze zamkniętego kąta, produkt leczniczy należy stosować w połączeniu ze środkiem zwężającym źrenicę, a nie w monoterapii. Podczas stosowania leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracyjnych, zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka. Ryzyko związane z reakcją anafilaktyczną. W trakcie leczenia inhibitorami receptorów β-adrenergicznych pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, mogą wykazywać nasiloną reakcję na ponowne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci. Produkt leczniczy zawiera środek konserwujący benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu produktu leczniczego z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem produktu leczniczego i odczekać co najmniej 15 min. przed ponownym założeniem. Benzalkoniowy chlorek zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn mogą wpływać takie objawy niepożądane, jak przemijające, niewyraźne widzenie (na ogół trwające od 30 sekund do 5 minut, występujące po zakropleniu produktu leczniczego) oraz możliwe zaburzenia widzenia. Do momentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pomimo, że produkt leczniczy stosowany w monoterapii nie wpływa na szerokość źrenicy lub wpływa bardzo nieznacznie, to jednak odnotowano sporadycznie przypadki rozszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego i adrenaliny. Podczas jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny) i tymololu obserwowano nasilone ogólnoustrojowe zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych (np. spowolnienie akcji serca, depresję). Jednoczesne podanie produktu leczniczego z doustnie stosowanym lekiem blokującym kanał wapniowy, lekiem zmniejszającym stężenie amin katecholowych, lekiem przeciwarytmicznym, parasympatykomimetykiem lub lekiem β-adrenolitycznym może spowodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego i/lub znaczną bradykardię w wyniku możliwego działania addycyjnego. Inhibitory receptorów beta-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać nadciśnienie z odbicia, które występuje po przerwaniu stosowania klonidyny.

Nie badano wpływu produktu leczniczego na przebieg ciąży u kobiet. Produkt leczniczy może być zastosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy możliwe korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Tymolol przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na możliwe ryzyko wywołania u niemowląt karmionych piersią ciężkich reakcji niepożądanych należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie produktu leczniczego biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Produkt leczniczy jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zaobserwowano następujące objawy niepożądane, występujące po miejscowym podaniu do oczu maleinianu tymololu w jakiejkolwiek postaci. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji alergicznej, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka miejscowa lub uogólniona. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, (niezbyt często) zawroty głowy, depresja, (rzadko) bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, parestezje, nasilenie objawów podmiotowych i przedmiotowych miastenii, udar mózgu, zmniejszenie libido. Zaburzenia oka: (często) objawy podmiotowe i przedmiotowe podrażnienia oka, w tym pieczenie i kłucie, zapalenie spojówki, zapalenie powieki, zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki oraz suchość oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenicę), (rzadko) podwójne widzenie, opadanie powieki, odwarstwienie naczyniówki oka po zabiegu filtracyjnym. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy w uszach. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) bradykardia, omdlenie, (rzadko) arytmia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ból w klatce piersiowej, blok serca, niedokrwienie mózgu, zastoinowa niewydolność serca, kołatanie serca, zatrzymanie czynności serca, obrzęki, chromanie, zimne dłonie i stopy (zjawisko Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, (rzadko) skurcz oskrzeli (zwłaszcza u chorych z występującymi uprzednio stanami spastycznymi oskrzeli), niewydolność oddechowa, kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, zaburzenia trawienia, (rzadko) biegunka, suchość w jamie ustnej, (nieznana) ból brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) toczeń rumieniowaty układowy, (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) choroba Peyroniego, (nieznana) zaburzenia funkcji seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie zmęczenia. Kliniczne wyniki badań laboratoryjnych: istotne klinicznie zmiany podstawowych parametrów laboratoryjnych były rzadko związane z doustnym stosowaniem maleinianu tymololu. Nieznaczne zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, potasu w surowicy, kwasu moczowego i triglicerydów oraz nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i HDL-cholesterolu, miały miejsce, ale nie były postępujące ani związane z objawami klinicznymi. Potencjalnie możliwe działania niepożądane: działania niepożądane, występujące podczas doustnego stosowania maleinianu tymololu, mogą występować także podczas stosowania maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu.

Opisano przypadki niezamierzonego przedawkowania produktu leczniczego, w których obserwowano zbliżone działanie układowe, jak po przedawkowaniu inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych ogólnie, takie jak: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca.

Timolol blokuje receptory β-adrenergiczne, który nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego wpływu hamującego na mięsień sercowy ani działania miejscowo znieczulającego (nie stabilizuje błon komórkowych). Dokładny mechanizm działania tymololu prowadzący do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest obecnie wystarczająco poznany. W badaniach z użyciem fluoresceiny oraz w badaniach tonograficznych stwierdzono, że podstawowy mechanizm działania produktu leczniczego może mieć związek ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Niemniej jednak, w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie jej odpływu.

1 ml roztw. zawiera jako substancję czynną 5 mg tymololu w postaci 6,8 mg maleinianu tymololu oraz substancje pomocnicze, m. in. benzalkoniowy chlorek.

Jaskra H40

Podejrzenie jaskry H40.0

Jaskra pierwotna z otwartym kątem przesączania H40.1

S01ED01 - Timolol

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.