Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Produkt leczniczy o ustalonej dawce jest wskazany w leczeniu pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest wystarczająco kontrolowane podczas monoterapii walsartanem lub hydrochlorotiazydem.

Zalecaną dawką produktu leczniczego jest 1 tabl. raz/dobę. Zaleca się indywidualne dostosowanie poszczególnych składników produktu. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych, w każdym przypadku należy stopniowo zwiększać dawkę poszczególnych składników leku złożonego stosując kolejną, większą dawkę. Jeśli jest to właściwe ze względów klinicznych, u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest wystarczająco kontrolowane samym walsartanem lub hydrochlorotiazydem, można rozważyć bezpośrednią zmianę monoterapii na terapię produktem złożonym o ustalonej dawce. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki poszczególnych składników leku złożonego. Po rozpoczęciu leczenia oraz w przypadku, gdy nie udaje się uzyskać kontroli ciśnienia tętniczego, należy dokonać oceny reakcji klinicznej pacjenta na produkt leczniczy. Dawkę produktu leczniczego można zwiększyć do maks. wartości dawki obu jego składników (320 mg+25 mg). Istotne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 2 tyg., a maks. działanie uzyskuje się u większości pacjentów w ciągu 4 tyg. leczenia. Jednak, u niektórych pacjentów konieczne może być leczenie trwające 4-8 tyg., co należy brać pod uwagę podczas zwiększania dawki. Jeśli po 8 tyg. leczenia produktem leczniczym (320 mg+25 mg) nie obserwuje się istotnej dodatkowej korzyści, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwnadciśnieniowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR) ≥30 ml/min) dostosowanie dawki nie jest konieczne. Ze względu na obecność hydrochlorotiazydu stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min) i bezmoczem. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci dawka walsartanu nie powinna być większa niż 80 mg. Dostosowanie u nich dawki hydrochlorotiazydu nie jest konieczne. Ze względu na obecność walsartanu stosowanie produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub marskością wątroby i zastojem żółci jest przeciwwskazane. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. Dzieci i młodzież. Stosowanie walsartanu z hydrochlorotiazydem nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Produkt leczniczy można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby, zastój żółci. Bezmocz, ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny <30 ml/min, dializoterapia. Pierwotny hiperaldosteronizm. Objawowa hiperurykemia, zespoły przebiegające z oporną hiponatremią, hipokaliemią i hiperkalcemią.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej bądź zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę oraz z ciężką zastoinową niewydolnością serca. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby bez cholestazy, ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, z niedoborem sodu, z hiper- i hipokaliemią, ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, z kardiomiopatią przerostową z zawężaniem drogi odpływu.

Stosowanie wraz z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może nasilać efekt hipotensyjny. Jednoczesne stosowanie środków uzupełniających potas, leków moczopędnych oszczędzających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą zmieniać stężenie potasu może spowodować hiperkaliemię. Stosowanie wraz z preparatami litu może spowodować objawy zatrucia litem. Zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu. Nie stwierdzono istotnych interakcji podczas monoterapii walsartanem z następującymi lekami: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina, glibenklamid. Tiazydy nasilają działanie pochodnych kurary. Jednoczesne podawanie NLPZ może osłabić działania moczopędne i przeciwnadciśnieniowe hydrochlorotiazydu, a jego działanie hipokaliemiczne może być zwiększone przez inne leki moczopędne powodujące zwiększone wydalanie potasu z moczem (kortykosteroidy, ACTH, amfoterycynę, karbenoksolon, penicylinę G, pochodne kwasu salicylowego). Może być konieczna zmiana dawkowania insuliny oraz doustnych środków przeciwcukrzycowych z powodu hiperglikemizującego działania hydrochlorotiazydu. Leczenie skojarzone tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurinol, zwiększać ryzyko działań niepożądanych amantadyny, zwiększać działanie hiperglikemizujące diazoksydu, zmniejszać wydalanie przez nerki leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu) oraz nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny. Dostępność biologiczna tiazydowych leków moczopędnych może zostać zwiększona przez środki antycholinergiczne (atropina, biperyden). Wchłanianie tiazydowych leków moczopędnych jest zmniejszane przez cholestyraminę, a ich podawanie z witaminą D lub solami wapnia może nasilać wzrost stężenia wapnia w surowicy krwi. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może zwiększyć ryzyko hiperurykemii oraz zaostrzenie napadów dny.

Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Mogą wystąpić bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, zapalenie gardła i zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, biegunka, nudności, bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej, bóle pleców, bóle stawów. W pojedynczych przypadkach reakcje nadwrażliwości: wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń. Sporadycznie: hipokaliemia, hiponatremia, hiperurykemia, obniżenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu oraz wzrost poziomu kreatyniny, bilirubiny, transaminaz. Kaszel - znacznie rzadziej niż podczas leczenia ACE.

Hipotonia, zmniejszenie objętości krwi krążącej, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, kurcze mięśni, nudności, senność. Walsartan, w przeciwieństwie do hydrochlorotiazydu, nie może być usunięty z krążenia przez hemodializę.

Walsartan jest wybiórczym antagonistą podtypu AT₁ receptora angiotensyny II, bez aktywności agonistycznej. Nie hamuje kininazy II, nie wywołuje objawów związanych z działaniem bradykininy (suchy kaszel, obrzęk naczynioruchowy). Nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów dla hormonów ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi bez wpływu na częstość tętna. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami surowicy (94-97%), głównie z albuminami. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 2 h, utrzymuje się przez 24 h, a maks. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Pełny efekt hipotensyjny osiągany jest po 2-4 tyg. leczenia. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w 70% z żółcią, w 30% z moczem. Połączenie z hydrochlorotiazydem nasila działanie hipotensyjne walsartanu. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym działającym w dystalnych nerkowych kanalikach krętych poprzez hamowanie wchłaniania zwrotnego jonów Na⁺ Cl^-. Zwiększa wydalanie NaCl i wody zmniejszając objętość oraz podwyższając aktywność reninową osocza, co aktywuje układ angiotensyna-aldosteron powodując wzrost wydalania K⁺ i hipokaliemię. Zwiększa także wydalanie jonów H⁺, HCO3^-, Mg⁺⁺ i fosforanów, zmniejsza wydalanie Ca⁺⁺. Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego osiągając najwyższe stężenie po ok. 2 h. W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Początek działania występuje po 2-3 h. Czas działania wynosi 6-12 h. Wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej (T_0,5=6-15 h). Jednoczesne podawanie antagonisty receptora angiotensyny II zmniejsza działanie hipokaliemiczne hydrochlorotiazydu.

1 tabl. powl. zawiera 80 mg, 160 mg, 320 mg walsartanu i 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

Niewydolność serca I50

C09DA03 - Walsartan w połączeniu z lekami moczopędnymi

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Doping

Środek uznany za dopingowy.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Światło

Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.