Leczenie ostrego łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ograniczającego się do odbytnicy (ulcerative proctitis).

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku: 1 czopek produktu raz/dobę (co odpowiada 1 g mesalazyny/dobę) podawany doodbytniczo. Dzieci i młodzież. Istnieje niewielkie doświadczenie i ograniczona dokumentacja dotycząca stosowania u dzieci. Czas trwania leczenia. Leczenie ostrych epizodów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zazwyczaj trwa 8 tyg. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Zaleca się stosowanie czopków przed snem. Terapia skuteczna jest wyłącznie w przypadku regularnego i systematycznego stosowania czopków. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Stosowanie czopków jest przeciwwskazane w następujących przypadkach: znana nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne lub na pozostałe składniki produktu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy wykonywać badania krwi (rozmaz krwi obwodowej; parametry czynności wątroby, np. AlAT lub AspAT; stężenie kreatyniny w osoczu) oraz moczu (metodą pasków zanurzeniowych) według uznania lekarza. Zaleca się przeprowadzenie kontrolnych badań uzupełniających po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3x w 4-tyg. odstępach. Jeśli wyniki badań są prawidłowe, badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 m-ce. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania kontrolne należy przeprowadzić natychmiast. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek podczas leczenia należy wziąć pod uwagę wystąpienie działania nefrotoksycznego spowodowanego stosowaniem mesalazyny. Pacjentów z chorobą płuc, w szczególności astmą, należy bardzo dokładnie kontrolować podczas cyklu leczenia czopkami. Pacjenci, u których wystąpiły działania niepożądane leku w wywiadzie w związku z przyjmowaniem produktów zawierających sulfasalazynę, powinni być pod ścisłą obserwacją medyczną podczas rozpoczynania cyklu leczenia czopkami. W przypadku wystąpienia ostrych reakcji nietolerancji na czopki, takich jak kurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, ciężki ból głowy oraz wysypka, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Preparat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji. U pacjentów przyjmujących jednocześnie azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę, należy brać pod uwagę możliwe nasilenie działania hamującego czynność szpiku kostnego pod wpływem azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny. Istnieją słabe dowody, że mesalazyna może zwiększyć przeciwzakrzepowy efekt warfaryny.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych. Dane pochodzące z ograniczonej liczby ekspozycji na lek podczas ciąży nie wskazują na żadne działania niepożądane mesalazyny na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i/lub noworodka. Dotychczas nie uzyskano żadnych innych istotnych danych epidemiologicznych. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g, doustnie) podczas ciąży obserwowano niewydolność nerek u noworodka. Badania na zwierzętach otrzymujących doustnie mesalazynę nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie na przebieg ciąży, rozwój zarodkowy i/lub płodowy, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy. Produkt leczniczy czopki może być stosowany podczas ciąży wyłącznie jeśli potencjalne korzyści ze stosowania przewyższają ryzyko. Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz w mniejszym stopniu mesalazyna przenikają do mleka matki. Dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu leku u kobiet karmiących jest ograniczone. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u niemowlęcia. W związku z tym lek może być stosowany podczas karmienia piersią wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści ze stosowania przewyższają ryzyko. Jeśli u niemowlęcia wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia). Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) ból głowy, zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa. Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc (w tym duszności, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc). Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty; (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek, w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek oraz niewydolność nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego, uogólnione zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (odwracalna).

Istnieją nieliczne dane na temat przedawkowania (np. zamierzone samobójstwo przy użyciu wysokich dawek mesalazyny), które nie wskazuje na nerkową lub wątrobową toksyczność. Nie ma specyficznego antidotum ani leczenia objawowego i wspomagającego.

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został do końca wyjaśniony. Wyniki badań in vitro wskazują, że pewną rolę może odgrywać hamowanie lipoksygenazy. Wykazano także wpływ na stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy / 5-ASA) może także odgrywać rolę zmiatacza wolnych rodników aktywnych związków tlenowych. Po dotarciu do światła jelita, doodbytniczo podana mesalazyna wywiera znaczne działanie miejscowe na błonę śluzową jelita i tkankę podśluzówkową.

1 czopek zawiera 1 g mesalazyny.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego K51

A07EC02 - Mesalazyna

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.