Nadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów w stabilnym stanie klinicznym z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory serca po świeżo przebytym (od 12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Niewydolność serca. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane lub jako terapia dodana do inhibitorów ACE u pacjentów nietolerujących leków β-adrenolitycznych, gdy nie można zastosować leków z grupy antagonistów receptorów dla mineralokortykosteroidów.

Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa produktu to 80 mg raz/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje zazwyczaj w ciągu 2 tyg., ale maks działanie uzyskuje się w ciągu 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia, dawkę można zwiększyć do 160 mg, a maks. do 320 mg. Produkt można również podawać z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodanie leku moczopędnego (takiego jak hydrochlorotiazyd) dodatkowo obniża ciśnienie tętnicze u tych pacjentów. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stabilnym stanie klinicznym leczenie można rozpocząć już po 12 h od zawału mięśnia sercowego. Po zastosowaniu dawki początkowej 20 mg 2x/dobę dawkę walsartanu należy zwiększać przez kilka następnych tyg. do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2x/dobę. Wyjściową dawkę zapewniają podzielne tabl. o mocy 40 mg. Maks. docelowa dawka wynosi 160 mg 2x/dobę. Zwykle zaleca się uzyskanie dawki 80 mg 2x/dobę w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a docelowej dawki maks. (160 mg 2x/dobę) w ciągu 3 m-cy, zależnie od tolerancji produktu leczniczego przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan można stosować u pacjentów otrzymujących inne leki stosowane po przebytym zawale mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa produktu wynosi 40 mg 2x/dobę. Dawkę należy zwiększać w odstępach co najmniej 2 tyg. do 80 mg i 160 mg podawanych 2x/dobę, aż do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Należy rozważyć zmniejszenie dawki jednocześnie stosowanych leków moczopędnych. Maks. dawka dobowa stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan można podawać razem z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, lecz nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z inhibitorem ACE i lekiem β-adrenolitycznym lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku. Modyfikacja dawki dla pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna. Zaburzenia czynności nerek. U dorosłych pacjentów z Cl_Cr >10 ml/min dostosowanie dawki nie jest konieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Cukrzyca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenia czynności wątroby. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową i u pacjentów z zastojem żółci. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci dawka walsartanu nie powinna być większa niż 80 mg. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży. Dzieci i młodzież 6-18 lat: dawka początkowa dla dzieci o mc. mniejszej niż 35 kg wynosi 40 mg raz/dobę, a o mc. 35 kg lub większej wynosi 80 mg raz/dobę. Dawkę produktu leczniczego należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Maks. dawki produktu leczniczego oceniane w badaniach klinicznych podano w poniżej. W badaniach nie oceniano dawek większych od wymienionych, dlatego nie są one zalecane. Mc. ≥18 kg do <35 kg: maks. dawka oceniana w badaniach klinicznych 80 mg; mc. ≥35 kg do <80 kg: maks. dawka oceniana w badaniach klinicznych 160 mg; mc. ≥80 kg do 160 kg: maks. dawka oceniana w badaniach klinicznych 320 mg. Dzieci poniżej 6 lat: dostępne dane - szczegóły patrz ChPL, jednak nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci w wieku 1-6 lat. Stosowanie u dzieci i młodzieży 6-18 lat z zaburzeniami czynności nerek: nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z Cl_Cr<30 ml/min oraz pacjentów poddawanych dializie, dlatego nie zaleca się stosowania walsartanu w tej grupie wiekowej. Dostosowanie dawki u dzieci i młodzieży z Cl_Cr większym niż 30 ml/min nie jest konieczne. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Stosowanie u dzieci i młodzieży 6-18 lat z zaburzeniami czynności wątroby: podobnie jak u pacjentów dorosłych, stosowanie produktu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby i u pacjentów z zastojem żółci. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dawka walsartanu dla tych pacjentów nie powinna być większa niż 80 mg. Stosowanie u dzieci i młodzieży z niewydolnością serca i po świeżym zawale mięśnia sercowego: nie zaleca się stosowania produktu w leczeniu niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby i zastój żółci; II i III trymestr ciąży; jednoczesne stosowanie produktu z produktami leczniczymi zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, zamiennikami soli zawierającymi potas lub z innymi lekami, które mogą zwiększyć stężenie potasu (m.in. z heparyną). Należy kontrolować stężenie potasu. Zaburzenia czynności nerek: dotąd brak doświadczenia dotyczącego bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u pacjentów z Cl_Cr<10 ml/min i pacjentów poddawanych dializie, dlatego walsartan należy stosować u nich ostrożnie. Modyfikacja dawki dla dorosłych pacjentów z Cl_Cr >10 ml/min nie jest konieczna. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci. U pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i/lub odwodnionych, np. na skutek przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach na początku leczenia walsartanem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Niedobory te należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia produktem , na przykład zmniejszając dawkę leku moczopędnego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki. Krótkotrwałe podawanie walsartanu 12 pacjentom z wtórnym nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach oraz nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi. Jednak inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, dlatego zaleca się kontrolowanie czynności nerek u pacjentów leczonych walsartanem. Obecnie brak doświadczenia dotyczącego bezpiecznego stosowania walsartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni być leczeni walsartanem, gdyż mają oni niską aktywność układu renina-angiotensyna. Szczególna ostrożność jest wskazana u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki dwudzielnej, lub z kardiomiopatią przerostową zawężającą. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA) podczas ciąży. Z wyjątkiem przypadków wymagających leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie produktu z grupy AIIRA i, jeśli to wskazane, rozpocząć alternatywne leczenie. Jednoczesne stosowanie kaptoprylu i walsartanu nie wykazało żadnej dodatkowej korzyści, natomiast zwiększyło ryzyko działań niepożądanych w porównaniu do monoterapii każdym z tych leków. Dlatego nie zaleca się skojarzonego stosowania walsartanu z inhibitorem ACE. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Ocena stanu pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego często powoduje niewielkie zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, lecz przerwanie leczenia ze względu na utrzymujące się objawy niedociśnienia nie jest zwykle konieczne pod warunkiem przestrzegania zaleconego dawkowania. Jednoczesne stosowanie produktu z inhibitorem ACE może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek). U pacjentów z niewydolnością serca jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, leku β-adrenolitycznego i walsartanu nie wykazało żadnej klinicznej korzyści. Takie leczenie skojarzone wyraźnie zwiększa ryzyko działań niepożądanych i dlatego nie jest zalecane. Nie zaleca się również terapii potrójnej z zastosowaniem inhibitora ACE, antagonisty receptora dla mineralokortykosteroidów i walsartanu. Stosowanie takiego połączenia powinien nadzorować specjalista, a podczas leczenia należy często i dokładnie kontrolować czynność nerek, stężenie elektrolitów i ciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie pacjentów z niewydolnością serca. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów z niewydolnością serca często powoduje niewielkie zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, ale przerwanie leczenia ze względu na utrzymujące się objawy niedociśnienia nie jest zwykle konieczne pod warunkiem przestrzegania zaleconego dawkowania. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE powodowało oligurię i/lub postępującą azotemię, a w rzadkich przypadkach ostrą niewydolność nerek i/lub zgon pacjenta. Walsartan jest antagonistą angiotensyny II, dlatego nie można wykluczyć, że stosowanie produktu może spowodować zaburzenia czynności nerek. Inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów leczonych walsartanem opisywano obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący niedrożność dróg oddechowych i/lub obrzęk twarzy, warg, gardła i/lub języka. U niektórych z nich obrzęk naczynioruchowy występował już wcześniej po zastosowaniu innych leków, w tym inhibitorów ACE. Jeśli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, stosowanie produktu należy natychmiast przerwać i nigdy już nie stosować u niego walsartanu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA): dowiedziono, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i osłabienia czynności nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek). Z tego względu nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA przez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady jest bezwzględnie konieczne, leczenie takie powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty, z częstą i ścisłą kontrolą czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego. Dzieci i młodzież. Nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z Cl_Cr <30 ml/min i pacjentów poddawanych dializie, dlatego stosowanie walsartanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Modyfikacja dawki dla dzieci i młodzieży z Cl_Cr >30 ml/min nie jest konieczna. Podczas leczenia walsartanem należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Dotyczy to zwłaszcza sytuacji, gdy walsartan jest stosowany u pacjentów z innymi zaburzeniami (gorączka, odwodnienie), które mogą upośledzać czynność nerek. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Podobnie jak u dorosłych, stosowanie produktu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z zastojem żółci. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dawka walsartanu dla tych pacjentów nie powinna być większa niż 80 mg. Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość sporadycznego występowania zawrotów głowy lub znużenia.

Dane z badań klinicznych wykazały, że podwójna blokada układu RAA przez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z częstszym występowaniem działań niepożądanych, tj. niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia i osłabiona czynność nerek (włącznie z ostrą niewydolnością nerek) niż po zastosowaniu jednego leku wpływającego na czynność układu RAA. Konieczne jest zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) z innymi lekami blokującymi układ RAA, takimi jak inhibitory ACE lub aliskiren. Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II (w tym walsartanu) opisywano odwracalne zwiększenie w surowicy stężenia litu oraz jego toksyczności. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest konieczne, zaleca się uważne kontrolowanie stężenia litu w surowicy. Istnieje przypuszczenie, że stosowanie również leku moczopędnego może dodatkowo zwiększyć ryzyko toksycznego działania litu. Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, zamienniki soli zawierające potas oraz inne substancje, które mogą zwiększyć stężenie potasu: jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie walsartanu i produktu leczniczego, wpływającego na stężenie potasu, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności. NLPZ, w tym wybiórcze inhibitory COX₂, ASA w dawce >3 g/dobę i niewybiórcze NLPZ: podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może zwiększyć ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii. Dlatego na początku leczenia zalecane jest kontrolowanie czynności nerek, a także odpowiednie nawodnienie pacjenta. Dane uzyskane in vitro wskazują, że walsartan jest substratem dla transportera wychwytu wątrobowego OATP1B1/OATP1B3 oraz kanalikowego transportera MRP2 w wątrobie. Znaczenie kliniczne tej obserwacji nie jest znane. Jednoczesne stosowanie inhibitorów transportera wychwytu (tj. ryfampicyna, cyklosporyna) lub transportera kanalikowego (tj. rytonawir) może zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na walsartan. Należy odpowiednio kontrolować stan pacjenta na początku lub po zakończeniu skojarzonego stosowania z tymi lekami. W badaniach interakcji walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z żadną z wymienionych substancji: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży, gdzie często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron ze względu na możliwość zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy.

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) w I trymestrze ciąży. Stosowanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające, jednak nie można wykluczyć nieznacznego zwiększenia ryzyka. Wprawdzie brak kontrolowanych danych epidemiologicznych w odniesieniu do AIIRA, podobne ryzyko może dotyczyć całej tej grupy leków. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to wskazane, rozpocząć leczenie alternatywne. Wiadomo, że stosowanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na AIIRA wystąpiło od drugiego trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne czaszki i czynności nerek płodu. Należy uważnie obserwować niemowlęta, których matki przyjmowały AIIRA, ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Ze względu na brak dostępnych informacji o stosowaniu walsartanu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się przyjmowania produktu Axudan, a preferowane jest stosowanie produktów o lepszym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc./dobę. Dawka ta jest 6-krotnie większa od maks. dawki zalecanej dla ludzi w przeliczeniu na mg/m² pc. (obliczenia zakładają podanie doustne dawki 320 mg/dobę pacjentowi o mc. 60 kg).

W kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ogólna częstość działań niepożądanych była porównywalna z grupą placebo i zgodna z farmakologicznym działaniem walsartanu. Częstość działań niepożądanych nie miała związku z dawką lub czasem trwania leczenia, a także z płcią, wiekiem lub rasą pacjentów. Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie wartości parametrów czynności wątroby, w tym zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych (nieznana) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) uczucie zmęczenia. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze. Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oceniano w dwóch randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat. Poza pojedynczymi zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (takimi jak ból brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotami głowy, nie stwierdzono istotnych różnic pod względem rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych między profilem bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat, a wcześniej notowanym profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych. Ocena funkcji neuropoznawczych oraz rozwoju dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat nie wykazała, aby trwające do jednego roku leczenie walsartanem miało ogólnie niekorzystny, istotny klinicznie wpływ. W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą u 90 dzieci w wieku 1-6 lat, kontynuowanym jako roczne przedłużone badanie otwarte, odnotowano dwa zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz. Zdarzenia te wystąpiły w populacji pacjentów z istotnymi współistniejącymi chorobami. Nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem walsartanu. W drugim badaniu, do którego włączono losowo 75 dzieci w wieku 1-6 lat, nie odnotowano żadnych przypadków znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz ani zgonów związanych z leczeniem walsartanem. Hiperkaliemia występowała częściej u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat z przewlekłą chorobą nerek. Profil bezpieczeństwa stwierdzany w kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Może to mieć związek z podstawową chorobą pacjenta. Niżej wymieniono działania niepożądane, które występowały u dorosłych pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca. Stan po zawale mięśnia sercowego i/lub niewydolność serca (badane wyłącznie u dorosłych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy przy zmianie położenia ciała; (niezbyt często) omdlenie, ból głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek; (niezbyt często) ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy; (nieznana) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie zmęczenia.

Przedawkowanie walsartanu może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze, z możliwością zaburzeń świadomości, zapaści krążeniowej i/lub wstrząsu. Postępowanie lecznicze zależy od czasu zażycia leku i rodzaju oraz ciężkości objawów. Najważniejsze jest ustabilizowanie krążenia. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze, pacjenta należy ułożyć na plecach i wyrównać objętość krwi krążącej. Usunięcie walsartanu z organizmu metodą hemodializy jest mało prawdopodobne.

Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II). Działa wybiórczo na podtyp receptora AT₁, odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu przez walsartan receptora AT₁ może pobudzać niezablokowany receptor AT₂, co wydaje się równoważyć działanie receptora AT₁. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁ i ma dużo większe (około 20 000 razy) powinowactwo do receptora AT₁ niż do receptora AT₂. Nie wiadomo, czy walsartan blokuje lub wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi lub kanałami jonowymi o znanej, istotnej roli w regulacji układu krążenia. Walsartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (znanej również jako kininaza II), która przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i powoduje rozpad bradykininy. Walsartan nie wpływa na konwertazę angiotensyny i nie nasila działania bradykininy lub substancji P. Z tego względu wywoływanie kaszlu przez antagonistów angiotensyny II jest mało prawdopodobne. W badaniach klinicznych, w których walsartan był porównywany z inhibitorem ACE, częstość występowania suchego kaszlu była znamiennie mniejsza (p<0,05) u pacjentów leczonych walsartanem niż u pacjentów leczonych inhibitorem ACE (odpowiednio 2,6% vs. 7,9%). W badaniu klinicznym u pacjentów z suchym kaszlem podczas leczenia inhibitorami ACE w wywiadzie, kaszel wystąpił u 19,5% badanych osób otrzymujących walsartan i u 19,0% otrzymujących tiazydowe leki moczopędne w porównaniu z 68,5% osób leczonych inhibitorem ACE (p<0,05).

1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

Niewydolność serca I50

C09CA03 - Walsartan

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Sól

Ograniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.

Sok pomidorowy i substytuty soli

Sole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.