Wskazania
Roztwór do wstrzykiwań jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu. Może być on również stosowany do znieczulenia przed- i pooperacyjnego.
Dawkowanie
Dorośli. Najczęściej zalecaną dawką dla dorosłych jest 10-20 mg dla pacjentów o mc. 70 kg, co odpowiada dawce 0,1-0,3 mg/kg mc. Dawka ta może być podawana dożylnie, domięśniowo lub podskórnie i w razie konieczności może być powtórzona po 3-6 h. Maks. dawka jednorazowa u dorosłych nie może być większa niż 20 mg. Dawkowanie musi być dostosowane do nasilenia bólu oraz ogólnego stanu pacjenta. Dzieci i młodzież. Najczęściej zalecaną dawką dla dzieci jest 0,1 - 0,2 mg/kg mc.. Dawka ta może być podawana dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Podanie domięśniowe jak również podskórne może być bolesne i należy unikać u dzieci tej drogi podania. Dawka w razie konieczności może być powtórzona po 3-6 h. Maks. dawka jednorazowa została ustalona na poziomie 0,2 mg chlorowodorku nalbufiny na kilogram masy ciała. Nie ma wystarczających danych dotyczących leczenia dzieci poniżej 18 m-ca życia. Osoby w podeszłym wieku. Z względu na zwiększoną biodostępność i zmniejszony klirens ogólnoustrojowy zaleca się rozpoczynanie stosowania od najmniejszej dawki nalbufiny. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek/wątroby. Pacjenci z umiarkowanym i lekkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wykazywać nieprawidłową reakcję po podaniu dawek standardowych. Dlatego też u tych pacjentów należy zachować ostrożność przy stosowaniu produktu. Nalbufina jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Produkt leczniczy nie nadaje się do leczenia długotwałego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych, ciężkie zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, jednoczesne leczenie opioidami μ-agonistycznymi np.: morfiną i fentanylem.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg)/dawkę, tzn. jest zasadniczo wolny od sodu. Uzależnienie od opioidów: lek nie może być stosowany jako zamiennik heroiny, metadonu lub innych opioidów u osób uzależnionych. W tych przypadkach objawy odstawienia mogą być znacząco nasilone. Objawy odstawienia, włączając nasilony ból, mogą wystąpić u pacjentów z bólem przewlekłym leczonych innymi opioidami μ-agonistycznymi, np.: morfiną i fentanylem. Nadużywanie produktu leczniczego może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Szczególna ostrożność jest wymagana przed leczeniem pacjentów niestabilnych emocjonalnie lub pacjentów nadużywających opioidów w wywiadzie. Uraz głowy i wzmożone ciśnienie śródczaszkowe: możliwe, iż silne środki znieczulające mogą powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego i w związku z tym powodować depresję oddechową. W przypadku urazu głowy, wewnętrznego urazu głowy lub istniejącego już podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego działanie to może się nasilać. Poza tym, silne środki znieczulające mogą działać w sposób maskujący przebieg choroby u pacjentów z urazem głowy. Dlatego też produkt leczniczy musi być stosowany jedynie w razie rzeczywistej konieczności i dużą ostrożnością. Ponieważ lek jest metabolizowany w wątrobie i usuwany przez nerki, chlorowodorek nalbufiny jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi i lekkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wystąpić nieprawidłowe reakcje po podaniu dawek standardowych. U tych pacjentów wymagana jest ostrożność. Do działań niepożądanych u płodu i noworodka po podaniu matce chlorowodorku nalbufiny w czasie porodu należą: bradykardia płodu, depresja oddechowa zaraz po urodzeniu, bezdech, sinica oraz niedociśnienie. Niektóre z tych objawów zagrażały życiu. Podanie matce naloksonu w czasie porodu w niektórych przypadkach odwracało wyżej wymienione skutki. Chlorowodorek nalbufiny powinien być stosowany w czasie porodu jedynie ze ścisłych wskazań oraz jeżeli potencjalne korzyści z jej zastosowania przewyższają ryzyko dla dziecka. Jeżeli zastosowano chlorowodorek nalbufiny, należy kontrolować czy u noworodków nie występuje depresja oddechowa, bezdech, bradykardia i zaburzenia rytmu serca. 10 mg produktu leczniczego powoduje depresję oddechową porównywalną do wywoływanej przez 10 mg morfiny. W przeciwieństwie do morfiny, istnieje efekt pułapowy nalbufiny jeśli chodzi o depresję oddechową. Pułap depresji oddechowej istnieje przy dawce ok. 30 mg, a pułap analgetyczny przy ok. 50 mg leku podawanego w krótkim czasie. Pacjentom z dolegliwościami bólowymi wymagającym dużych dawek opiodów należy zaproponować opioid bez pułapu analgetycznego. Depresja oddechowa wywołana przez produkt leczniczy może być w razie konieczności leczona chlorowodorkiem naloksonu. Lek musi być podawany ze szczególną ostrożnością i w bardzo małych dawkach u pacjentów z zaburzeniami oddychania (np.: spowodowanymi innym leczeniem, mocznicą, astmą oskrzelową, poważnymi zakażeniami, sinicą lub przeszkodą w drogach oddechowych). Chlorowodorek nalbufinya powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z niewydolnością serca, porażenną niedrożnością jelit, kolką żółciową, padaczką i niedoczynnością tarczycy. W czasie podawania powinno być dostępne leczenie antagonistami (nalokson). Lek osłabia zdolność reakcji, ma więc znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Czynności tych należy unikać do czasu ustąpienia działania chlorowodorku nalbufiny.
Interakcje
Czyści agoniści morfiny (jak morfina, petydyna, dekstromoramid, dihydrokodeina, dekstropropoksyfen, metadon, lewacetylmetadol): czyści μ-agoniści zmniejszają działanie znieczulające w wyniku kompetytywnego blokowania receptorów. Alkohol nasila działanie uspokajające środków znieczulających opartych na morfinie. Należy unikać napojów alkoholowych i produktów leczniczych zawierających alkohol. Inne środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, antagoniści receptorów histaminowych H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i substancje pokrewne: mogą powodować zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, potencjalnie zagrażającej życiu w przypadku przedawkowania. Nie ma dostępnych informacji dotyczących potencjalnych interakcji farmakokinetycznych między nalbufiną i innymi produktami leczniczymi. Zaleca się ostrożność w kojarzeniu nalbufiny z silnymi inhibitorami enzymów lub produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
Ciąża i laktacja
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania nalbufiny u kobiet ciężarnych. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcji. Potencjalne ryzyko u ludzi jest nieznane, Kobiety ciężarne powinny być leczone nalbufiną, jeżeli oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Podobnie jak w przypadku innych opioidów długotrwałe stosowanie przez matkę szczególnie pod koniec ciąży może spowodować zespół odstawienny u noworodka niezależny od dawki. Jak w przypadku wszystkich opioidów nie zbadano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku nalbufiny w czasie porodu przedwczesnego. Jeśli nalbufina jest podawana matce bezpośrednio przed, lub w czasie porodu należy kontrolować czy u noworodków nie występuje depresja oddechowa, bezdech, bradykardia zaburzenia rytmu serca. Stosowanie w czasie karmienia nalbufina przenika do mleka kobiecego. Karmienie piersią powinno zostać przerwane na 24 h po leczeniu.
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) uspokojenie; (często) pocenie, ospałość, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy; (rzadko) uczucie lekkiego odrętwienia, nerwowość, drżenie, objawy odstawienne,parestezje; (bardzo rzadko) euforia. Zaburzenia psychiatryczne: (często) dysforia; (bardzo rzadko) omamy, splątanie, zaburzenia osobowości. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) trudności w oddychaniu. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) bradykardia, tachykardia, obrzęk płuc. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) niedociśnienie, nadciśnienie. Zaburzenia oczne: (bardzo rzadko) łzawienie, zamazane widzenie. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) ból w miejscu podania, zaczerwienienie. Skóra i zaburzenia tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) pokrzywka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (bardzo rzadkie) depresja oddechowa u noworodków, opóźnienie rozwoju układu krążenia u noworodków.Lek może powodować pewne objawy odstawienia, jeżeli jest stosowany u pacjentów, którzy stosują opioidy w nadmiernych ilościach. Jeżeli Lek jest stosowany w czasie porodu może on wzmagać depresję oddechową i/lub opóźnienie rozwoju układu krążenia u noworodków, obarczone szkodliwymi konsekwencjami. W takich przypadkach jako odtrutka musi być dostępny chlorowodorek naloksonu.
Przedawkowanie
Podanie dużych dawek chlorowodorku nalbufiny (domięśniowe lub dożylne) powoduje kilka objawów przedawkowania, jak depresja oddechowa, uspokojenie, senność, utrata przytomności oraz niewielkie poczucie dyskomfortu. Chlorowodorek naloksonu może być stosowany jako specyficzna odtrutka nalbufiny. Jednakże należy zwrócić uwagę głównie na czynność oddechową i sercowo-naczyniową. Leczenie objawowe i podtrzymujące jest najczęściej wystarczające w przypadku niewielkiego i umiarkowanego przedawkowania. W razie konieczności może być stosowany tlen, leki zwiększające objętość osocza i inne środki pomocnicze.
Działanie
Nalbufina jest opioidem o właściwościach κ-agonistycznym i mu-antagonistycznym. Poza podstawowym działaniem agonistycznym (znieczulającym) nalbufina ma działanie antagonistyczne o sile równej jednej czwartej naiorfiny i 10x silniejsze niż pentazocyny. Nalbufina ma min. potencjał uzależniający i nie ma wpływu na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i moczowego. Nalbufina w min. stopniu opóźnia opróżnianie żołądka oraz pasaż jelitowy. Nie powoduje trudności w oddawaniu moczu.
Skład
1 ml roztw. do inj. zawiera 10 mg chlorowodorku nalbufiny.
Środek odurzający - grupa I
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
