Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat).

Dorośli i młodzież (powyżej 12 lat): zalecana dawka wynosi 10 mg (1 tabl.) raz/dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Osoby w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Dzieci. Rupatadyna 10 mg w postaci tabl. nie jest zalecana do stosowania u dzieci poniżej 12 lat. U dzieci w wieku 2-11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztw. doustnego 1 mg/ml. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu Thorough QT/QTs. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, i w związku z tym nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa w stosunku do serca. Jednak rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania. Odnośnie stosowania produktu u dzieci poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie,pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci roztw. doustnego u dzieci. Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabl. przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojowa ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Interakcja z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (C_max i AUC). Dlatego też rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maks. dawki leczniczej.

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów dorosłych i młodzieży, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok. Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%). Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia. Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabl. w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy, senność; (niezbyt często) zaburzenia zdolności skupiania uwagi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel, suchość w gardle, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, bóle jamy ustnej i gardła. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie; (niezbyt często) złe samopoczucie, gorączka, zwiększone pragnienie, drażliwość. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie mc. Ponadto, w okresie po wydaniu pozwolenia na dopuszczenie do zgłoszono trzy rzadko występujące działania niepożądane: po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabl. zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki).

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg-dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).

Zapalenie błony śluzowej nosa J00.4

Pokrzywka L50

R06AX28 - Rupatadyna

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lukrecja

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.