Roztw. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat. Tabl. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Roztw. doustny. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 5 mg co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 5 mg co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr <10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Tabl. powl. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl.powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 1 tabl. co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr <10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką doustną, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy przyjąć doustnie bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę.

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni. Badania diagnostyczne: zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 h i utrzymywało się przez 24 h, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny. 1 ml roztw. doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Naczynioruchowy i alergiczny nieżyt nosa J30

Pokrzywka idiopatyczna L50.1

R06AE09 - Lewocetyryzyna

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.