Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Meniere'a, której objawami mogą być zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuchu i nudności.

Dorośli. Początkowa dawka doustna wynosi 8-16 mg 3x/dobę, przyjmowana w czasie posiłku. Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle 24-48 mg/dobę. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 48 mg. Dawkowanie można modyfikować w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta. Poprawę stanu pacjenta uzyskuje się czasami po kilku tyg. leczenia. Zaburzenia czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaburzenia czynności nerek. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania leku przez osoby w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tej grupie pacjentów. Dzieci i młodzież: produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Rzadko zgłaszano przypadki wystąpienia senności w związku ze stosowaniem betahistyny. Pacjentów należy poinformować, że w razie odczuwania senności powinni unikać czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługiwanie urządzeń mechanicznych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub substancją pomocniczą. Betahistyna jest przeciwwskazana u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma). Betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy i może wywoływać uwalnianie amin katecholowych z guza, co powoduje ciężkie nadciśnienie tętnicze.

U pacjentów z astmą oskrzelową może wystąpić nietolerancja betahistyny. Zalecane jest zachowanie ostrożności w leczeniu pacjentów z chorobą wrzodową lub chorobą wrzodową w wywiadzie z powodu przejściowego występowania niestrawności u pacjentów leczonych betahistyną. Zaleca się zachowanie ostrożności w stosowaniu betahistyny u pacjentów, u których występuje pokrzywka, wysypki skórne, alergiczny nieżyt nosa z powodu możliwości nasilenia tych objawów. Pacjentów tych należy kontrolować czy występują u nich wczesne objawy nadwrażliwości na betahistynę. Należy zachować ostrożność, gdy u pacjenta występuje ciężkie niedociśnienie. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawroty głowy, szum w uszach i utrata słuch będące objawami zespołu Meniere’a mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Uważa się, że betahistyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Nie potwierdzono potencjalnego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas badań klinicznych.

Brak danych na temat wystąpienia niebezpiecznych interakcji. Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się inhibicji enzymów cytochromu P450 w warunkach in vivo. Dane z badań in vitro wskazują na zahamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory MAO, w tym inhibitory MAO typu B (np. selegilina). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania betahistyny oraz inhibitorów MAO (w tym inhibitorów MAO typu B). Z teoretycznego punktu widzenia możliwe jest wystąpienie antagonistycznego działania betahistyny i leków antyhistaminowych, nie zgłaszano jednak takich przypadków. Opisano przypadek interakcji z etanolem oraz związkiem zawierającym pirymetaminę z dapsonem oraz przypadek nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Betahistyna jest analogiem histaminy. Jednoczesne podawanie antagonistów receptora H1 może spowodować osłabienie działania substancji czynnych.

Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego przez kobiety w ciąży. Brak wystarczających danych z badań przeprowadzonych na zwierzętach pozwalających stwierdzić bezpośrednie lub pośrednie teratogenne działanie betahistyny przy narażeniu na kliniczne dawki teraputyczne. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betahistyny w ciąży. Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.

Poza działaniami niepożądanymi zgłaszanymi w czasie badań klinicznych dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz na podstawie piśmiennictwa naukowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia układu krążenia: (nieznana) kołatanie serca, ucisk w klatce piersiowej. Zaburzenia układu pokarmowego: (często) nudności, niestrawność; (nieznana) łagodne dolegliwości żołądkowe (np. wymioty, ból żołądkowo-jelitowy, rozdęty brzuch i wzdęcie). Działania te ustępują zazwyczaj po przyjęciu produktu leczniczego podczas posiłków lub po zmniejszeniu dawki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Odnotowano kilka przypadków przedawkowania. Objawy przedawkowania po przyjęciu do 640 mg betahistyny były łagodne do umiarkowanych i obejmowały nudności, senność, ból brzucha. Pozostałymi objawami przedawkowania betahistyny są wymioty, niestrawność, ataksja i drgawki. Poważniejsze objawy (drgawki, dolegliwości ze strony układów oddechowego i krążenia) zaobserwowano podczas zamierzonego przedawkowania zarówno betahistyny jak i innych leków jednocześnie. Nie jest znane specyficzne antidotum. Zalecane jest płukanie żołądka oraz leczenie objawowe, należy je przeprowadzić w ciągu godziny od przyjęcia leku.

Mechanizm działania betahistyny nie jest jeszcze do końca poznany. Betahistyna ma silne działanie antagonistyczne na histaminowy receptor H3, a słabe działanie agonistyczne na histaminowy receptor H1. Jest specyficznym agonistą receptora histaminowego, praktycznie bez wpływu na receptory H2. Betahistyna działa na 2 sposoby. Po pierwsze, wykazuje bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory H1 w naczyniach krwionośnych w uchu wewnętrznym. Prawdopodobnie wpływa to na poprawę przepływu krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego poprzez redukcję ciśnienia w przestrzeni śródchłonkowej.

1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg betahistyny.

Choroba Méniere’a H81.0

N07CA01 - Betahistyna

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.