Wskazania
Hormonalna Terapia Zastępcza (HTZ) (HRT - Hormone Replacement Therapy) w wyniku niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Niepłodność w przebiegu wrogości śluzu szyjkowego. Leczenie przed- i pooperacyjne kobiet po menopauzie, poddawanych operacjom pochwy. Pomoc diagnostyczna w przypadku wątpliwego obrazu cytologicznego wymazu z szyjki macicy.
Dawkowanie
Lek jest produktem leczniczym zawierającym wyłącznie estrogeny, który może być stosowany u kobiet posiadających macicę oraz po usunięciu macicy. W przypadku zmian zanikowych dolnego odcinka dróg moczowo-płciowych: 1 aplikacja/dobę przez pierwsze tyg. (maks. 4 tyg.), następnie dawkę zmniejsza się zależnie od ustępowania objawów, aż do uzyskania dawki podtrzymującej (np. 1 aplikacja 2x/tydz.). Leczenie przed- i pooperacyjne u kobiet w okresie pomenopauzalnym poddawanym zabiegom pochwowym: 1 aplikacja/dobę przez 2 tyg. przed zabiegiem; 1 aplikacja 2x/tydz. przez 2 tyg. po zabiegu. Pomoc diagnostyczna w przypadku wątpliwego obrazu cytologicznego wymazu z szyjki macicy: 1 aplikacja, co drugi dzień w tyg. poprzedzającym pobranie następnego wymazu. W przypadku pominięcia dawki, produkt leczniczy należy zastosować jak najszybciej chyba, że pominięcie to zostało zauważone w dniu zastosowania następnej dawki. W takim przypadku, należy pominąć zapomnianą dawkę i stosować następne według wcześniej ustalonego schematu. Nie należy stosować 2 dawek/dobę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na estriol lub którakolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu. Podejrzenie lub obecność nowotworów złośliwych estrogenozależnych.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Wskazania do natychmiastowego przerwania leczenia: wystąpienie po raz pierwszy migrenowych bólów głowy lub częste występowanie nadzwyczajnie silnych bólów głowy, pierwsze objawy zapalenia żył lub objawy zakrzepowo-zatorowe, wystąpienie żółtaczki cholestatycznej, duży wzrost ciśnienia tętniczego krwi, ostre zaburzenia widzenia. Krem powinien być podawany wyłącznie w oparciu o regularną kontrolę medyczną i badanie ginekologiczne. Dotyczy to w szczególności przypadków ciągłych lub powtarzających się krwawień z pochwy. W przypadku dobrej odpowiedzi na leczenie, należy starać się stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Zakażenie w obrębie pochwy powinno być jednocześnie leczone za pomocą odpowiednich leków. Brak jest danych na temat związku pomiędzy ciągłym długoterminowym podawaniem dopochwowym estriolu podczas menopauzy a wzrostem ryzyka raka endometrium. Jednakże należy rozważyć odpowiednie środki ostrożności. W przypadku stosowania prezerwatyw z lateksu w trakcie leczenia za pomocą kremu może wystąpić zmniejszenie ich wytrzymałości a co za tym idzie zmniejszenie skuteczności ochrony.
Interakcje
W przypadku jednoczesnego leczenia antybiotykami, działanie estriolu może być okresowo osłabione poprzez hamowanie krążenia jelitowo-wątrobowego. Jednoczesne podawanie barbituranów i leków przeciwpadaczkowych może także osłabić działanie estriolu.
Ciąża i laktacja
Brak jest wskazań do podawania estriolu w ciąży. Estriol wydzielany jest z mlekiem matki. Estriol w okresie karmienia piersią powinien być stosowany miejscowo i w małej dawce.
Działania niepożądane
Zwłaszcza na początku leczenia plamienia, napięcie piersi i ich bolesność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. nudności), obrzęki z przemijającym zwiększeniem masy ciała i miejscowe podrażnienie pochwy ze świądem, pieczeniem i rumieniem. Ponadto, czasami na początku leczenia obserwowano zwiększenie ilości wydzieliny z szyjki macicy i upławy. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić migrenowe bóle głowy i bardzo rzadko kurcze nóg lub uczucie "ciężkich nóg".
Przedawkowanie
Tkliwość i bolesność piersi, upławy, obrzęki, zwiększenie masy ciała, krwawienie z pochwy lub macicy (łyżeczkowanie diagnostyczne!), nudności i wymioty mogą być objawami przedawkowania, które może być zwalczane poprzez zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Bardziej nasilone objawy niepożądane nie są znane nawet w przypadku zwiększania podawanych miejscowo dawek estriolu. W przypadku zażycia przez dzieci produktów zawierających estriol w większych dawkach, nie należy oczekiwać wystąpienia ciężkiego zatrucia. Mogą wystąpić nudności i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Działanie
Estriol jest głównym metabolitem estradiolu i estronu i jest produkowany głównie w wątrobie. W przeciwieństwie do innych estrogenów, estriol wiąże się słabo ze specyficznymi receptorami wrażliwych na estrogen organów docelowych. Po przedostaniu się do jądra komórkowego, indukuje on syntezę określonych białek. Estriol promuje fizjologiczny powrót do normy nabłonka sromu, jak również proliferację warstw błony śluzowej pochwy, szyjki, cewki moczowej i pęcherza poprzez zwiększenie waskularyzacji i przepływu krwi. Atrofia i zaburzenia czynnościowe tych narządów (np. po usunięciu jajników lub podczas okresu pomenopauzalnego) spowodowane niedoborami estrogenu, są w większości odwracane poprzez doustne lub dopochwowe podawanie estriolu. Wpływ na błonę śluzową pochwy powoduje wtórne zwiększenie magazynowania glikogenu i kolonizację bakterii Döderleina, jak również normalizację wartości pH. Zwiększa się wydzielanie śluzu. Z drugiej strony, podawany dopochwowo estriol w dawkach terapeutycznych nie wykazuje żadnego znaczącego wpływu na endometrium. Nawet w większych dawkach nie powoduje on, lub powoduje jedynie słabe działanie proliferacyjne, czego konsekwencją jest bardzo małe prawdopodobieństwo wystąpienia działania niepożądanego w postaci krwawienia. Estriol nie wywiera wpływu na inne hormony lub metabolizm wątrobowy. Tak więc normalna dawka lecznicza nie zmienia syntezy białek, metabolizmu lipidów czy krzepnięcia krwi. Estriol nie jest odpowiedni do leczenia osteoporozy czy arteriosklerozy.
Skład
1 g kremu zawiera 1 mg estriolu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Lukrecja
Dziurawiec
