Wskazania
Leczenie objawowe przeziębienia i grypy, przebiegających z gorączką, słabym lub umiarkowanym bólem, obrzękiem błony śluzowej nosa z tworzeniem wydzieliny. Łagodzi ból i gorączkę, zmniejsza ilość wydzieliny z nosa, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 tabl., w razie konieczności dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4-6 h. Nie stosować więcej niż 6 tabl. (co odpowiada 3900 mg paracetamolu+60 mg fenylefryny chlorowodorku+24 mg chlorfenaminy maleinianu) w ciągu 24 h. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: patrz "Przeciwwskazania" i "Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania". Pacjenci w podeszłym wieku: w przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku patrz "Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania". Jeżeli gorączka występuje dłużej niż przez 3 dni leczenia, ból lub inne objawy dłużej niż 5 dni lub objawy ulegają nasileniu lub pojawiają się nowe, należy ocenić sytuację kliniczną. Podawanie produktu leczniczego uzależnione jest od występowania objawów bólowych lub gorączki. W przypadku ich ustąpienia powinno się zakończyć podawanie produktu leczniczego.
Przeciwwskazania
Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancje czynne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych, z ciężką niewydolnością wątroby, z ciężką niewydolnością nerek, z nadciśnieniem tętniczym, z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi (takimi jak choroba wieńcowa, dławica piersiowa), z tachykardią, z zaburzeniami rytmu serca, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą, leczonych inhibitorami monoaminooksydazy i przez 2 tyg. od ich odstawienia, u dzieci poniżej 12 lat, u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol, innych sympatykomimetyków (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) oraz leków przeciwhistaminowych. Paracetamol należy podawać ostrożnie, unikając przedłużającego się leczenia u pacjentów z chorobami serca. Może rozwinąć się nadwrażliwość krzyżowa na leki przeciwhistaminowe: pacjenci uczuleni na jeden lek przeciwhistaminowy mogą być uczuleni także na inne. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka w następujących sytuacjach: choroby nerek, rozrost gruczołu krokowego, cukrzyca, astma oskrzelowa, przewlekłym nieżycie oskrzeli, rozedmie płuc, choroby sercowo-naczyniowe, takie jak ciężka bradykardia, choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zespół Raynaude'a), zapalenie trzustki, zwężenie połączenia odźwiernika i dwunastnicy, choroby tarczycy. Pacjenci leczeni trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną lub innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, łącznie z chlorfenaminą, powinni zgłosić jak najszybciej wystąpienie problemów żołądkowo-jelitowych, ze względu na możliwe ryzyko niedrożności porażennej jelit. Produkt leczniczy powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz reduktazy methemoglobiny. Podczas stosowania paracetamolu istnieje większe ryzyko uszkodzenia wątroby u pacjentów: przyjmujących długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, zakażeniem wirusem HIV, odwodnionych, głodzonych lub wyniszczonych; pijących regularnie alkohol (trzy lub więcej napojów alkoholowych - dziennie), U alkoholików nie należy stosować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę; z chorobami wątroby (w tym zespół Gilbert'a). Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki obniżające ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów wrażliwych na działanie leków uspokajających oraz pacjentów z padaczką, ponieważ może u nich dojść do interakcji z lekami stosowanymi do leczenia tych stanów. Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę z nadwrażliwością na ASA i NLPZ, ponieważ u mniej niż 5% pacjentów obserwowano skurcze oskrzeli po zastosowaniu paracetamolu. Długotrwałe przyjmowanie paracetamolu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i ryzyka wystąpienia niewydolności nerek (nefropatii analgetycznej). Nie ma odpowiednich wskazań do stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na dawkę paracetamolu w wysokości 650 mg oraz obecność pozostałych substancji czynnych. Ze względu na zawartość fenylefryny i chlorfenaminy, u pacjentów w podeszłym wieku należy stosować produkt leczniczy ostrożnie. Szczególnie niekorzystnie może na nich wpłynąć bradykardia i zmniejszenie pojemności minutowej serca. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, szczególnie u starszych pacjentów z chorobami serca. U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie następujących objawów: zawroty głowy, sedacja, splątanie, hipotensja lub reakcja paradoksalna objawiająca się nadpobudliwością. Są oni szczególnie podatni na wystąpienie działań przeciwcholinergicznych leków przeciwhistaminowych, takich jak suchość w jamie ustnej i zaleganie moczu. Jeżeli działania te są ciągłe lub znacznie nasilone, może być konieczne przerwanie stosowania produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera czerwień koszenilową oraz brąz HT, które mogą powodować reakcje alergiczne. Należy zwrócić uwagę pacjentom, że produkt leczniczy zawiera paracetamol i chlorfenaminę, które mogą wywołać zmiany w wynikach badań laboratoryjnych. Paracetamol może zmieniać wartości następujących oznaczeń laboratoryjnych: badania krwi: wydłuża czas protrombinowy (u pacjentów otrzymujących dawki podtrzymujące warfaryny, chociaż bez znaczenia klinicznego). Oznaczenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu: w diagnostycznych badaniach jakościowych, które wykorzystują jako odczynnik nitrozonaftol, paracetamol może dawać wyniki fałszywie dodatnie. Oznaczenia ilościowe nie powodują zaburzenia wyników. Paracetamol może wpływać na wyniki badań stężenia glukozy we krwi z wykorzystaniem oksydazy glukozowej i peroksydazy. W trakcie stosowania terapeutycznych dawek paracetamolu, może nastąpić podwyższenie stężenia aminotransferazy alaninowej w surowicy. Chlorfenamina: testy skórne z wykorzystaniem alergenów: chlorfenamina może zaburzać wyniki testów skórnych. Zaleca się wstrzymanie podawania leku co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem testów skórnych. Produkt leczniczy stosowany w zalecanych dawkach może spowodować senność i uspokojenie, co może wpłynąć na zdolność reagowania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Interakcje
Paracetamol jest metabolizowany intensywnie w wątrobie, przez co może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które wykorzystują te same szlaki metaboliczne lub mają zdolność wpływu na te szlaki poprzez ich hamowanie lub indukowanie. Niektóre z ich metabolitów są hepatotoksyczne, dlatego też ich jednoczesne podawanie z silnymi induktorami enzymatycznymi (ryfampicyna, określone leki przeciwdrgawkowe itp.), może doprowadzić do reakcji hepatotoksycznych, szczególnie w przypadku zastosowania większych dawek paracetamolu. Spośród leków, z którymi wystąpienie interakcji jest najbardziej prawdopodobne należy wymienić następujące: Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol, warfaryna): możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego poprzez zahamowanie syntezy wątrobowej czynników krzepnięcia. Pomimo to, dawka powinna być jak najmniejsza a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, z okresowym kontrolowaniem INR (International Normalized Ratio, międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Alkohol etylowy: nasilenie toksyczności paracetamolu poprzez możliwą indukcję wytwarzania w wątrobie produktów hepatotoksycznych (pochodnych paracetamolu). Leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, metylofenobarbital, prymidon): ograniczenie biodostępności paracetamolu łącznie z nasileniem hepatotoksyczności w przypadku przedawkowania, zależne od indukcji metabolizmu wątrobowego. Węgiel aktywowany: zmniejsza wchłanianie paracetamolu w przypadku natychmiastowego podania po przedawkowaniu. Izoniazyd: zmniejszenie klirensu paracetamolu, z możliwym nasileniem jego siły działania i/lub toksyczności, poprzez zahamowanie jego metabolizmu wątrobowego. Lamotrygina: zmniejszenie biodostępności lamotryginy, z możliwym zmniejszeniem jej siły działania, poprzez możliwą indukcję jej metabolizmu wątrobowego. Metoklopramid i domperydon: nasilają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ na szybkość opróżniania żołądkowego. Probenecyd: wydłuża T0,5 paracetamolu w fazie eliminacji; zmniejsza jego degradację i wydalanie metabolitów z moczem. Żywice jonowymienne (cholestyramina): zmniejszenie wchłaniania paracetamolu z możliwym zahamowaniem jego działania poprzez zatrzymanie paracetamolu w jelicie. Ryfampicyna: nasila klirens paracetamolu i tworzenie jego hepatotoksycznych metabolitów poprzez możliwą indukcję jego metabolizmu wątrobowego. Zydowudyna: chociaż opisano możliwe nasilenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) u niektórych pacjentów, nie wydaje się, że istnieje jakaś interakcja o charakterze kinetycznym pomiędzy obydwoma produktami leczniczymi. Inhibitory monoaminooksydazy: należy unikać ich jednoczesnego podawania lub nie podawać fenylefryny co najmniej 15 dni od zakończenia leczenia (czas ten ustalono jako niezbędny do ustąpienia działania hamującego enzymy MAO, prowadzącego do zmniejszenia metabolizmu fenylefryny). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezipramina i doksepina mogą nasilać działanie fenylefryny. Wziewne leki znieczulające, takie jak cyklopropan lub halotan: mogą nasilać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu. Guanetydyna (lek przeciwnadciśnieniowy blokujący neurony adrenergiczne), może wywołać ciężkie nadciśnienie. Leki mające wpływ na przewodzenie w sercu, takie jak glikozydy nasercowe wymagana jest ostrożność. Siarczan atropiny: hamuje odrach zwalniający akcję serca wywołany przez fenylefrynę i nasila odpowiedź presyjną fenylefryny. Alkohol lub produkty lecznicze wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego: mogą nasilać działanie depresyjne tych leków lub leków przeciwhistaminowych, takich jak chlorfenamina, mogąc wywołać objawy ich przedawkowania. Inhibitory monoaminooksydazy, łącznie z fiirazolidonem i prokarbazyną: nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania ze względu na możliwość wydłużenia i nasilenia działania przeciwcholinergicznego i depresyjnego w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego wywoływanego przez leki przeciwhistaminowe. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, maprotylina (czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny) lub inne leki wykazujące działanie przeciwcholinergiczne: może nasilać działanie przeciwcholinergiczne tych leków lub leków przeciwhistaminowych o działaniu takim jak chlorfenamina. Jeżeli wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, należy zalecić pacjentom jak najszybszy kontakt z lekarzem, ponieważ może rozwinąć się porażenna niedrożność jelit.
Ciąża i laktacja
Paracetamol. Badania epidemiologiczne prowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu podawanego w zalecanych dawkach. Chociaż nie przeprowadzano badań kontrolowanych, wykazano że paracetamol przechodzi przez łożysko, w związku z czym nie zaleca się przyjmowania paracetamolu z wyjątkiem zdecydowanej konieczności. Brak jest wystarczających danych, aby w pełni określić bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. T0,5 w fazie eliminacji paracetamolu w mleku matki wynosi od 1,35 do 3,5 h. Fenylefryna. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych u ludzi. Istnieją ograniczone dane dotyczące przenikania fenylefryny do mleka kobiet lub samic zwierząt. Nie można wykluczać ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Chlorfenamina. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały występowania działań niepożądanych u płodów. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych u ludzi. Nie istnieją wystarczające dane dotyczące stosowania substancji czynnych tego produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Ponieważ do mleka matki przenikają niewielkie ilości leków przeciwhistaminowych, istnieje ryzyko wystąpienia u dziecka działań niepożądanych, takich jak pobudzenie nie występujące wcześniej. Chlorfenamina może zahamować laktację ze względu na swoje działanie przeciwcholinergiczne. Produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Produktu leczniczego nie należy stosować w trakcie laktacji.
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: (często) hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje.; (niezbyt często lub rzadko) pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca, a także drgawkami; (częstość nieznana) niepokój, lękliwość, nerwowość, osłabienie, drżenia, bezsenność, bóle głowy (przy dużych dawkach może to być objawem nadciśnienia), w dużych dawkach mogą wystąpić drgawki, parestezje i psychoza z omamami. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często lub rzadko) hipotensja, nadciśnienie; (rzadko) krwawienie domózgowe (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych); (częstość nieznana) nadciśnienie (na ogół przy stosowaniu większych dawek i u osób podatnych), skurcz naczyń obwodowych z ograniczeniem przepływu krwi do narządów ważnych dla funkcji życiowych (działania naczyniowoskurczowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów hipowolemicznych); chłodne kończyny, hipotensja. W przypadku przedłużonego stosowania może wystąpić niedobór objętości osocza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nasilone pocenie; (częstość nieznana) bladość skóry, piloerekcja. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu leku łącznie z pokarmem; (rzadko) ból brzucha, niestrawność, nudności, biegunka. Zaburzenia serca: (rzadko) zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu; (częstość nieznana) ból lub dyskomfort w klatce piersiowej, ciężka bradykardia, zwiększenie wysiłku mięśnia serca ze względu na wzrost oporu obwodowych naczyń tętniczych, co dotyczy szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego. Może wystąpić lub zaostrzyć się niewydolność serca związana z chorobą serca, a także kołatanie serca (przy stosowaniu dużych dawek); (niezbyt często lub rzadko) na ogół przy przedawkowaniu, zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego klatki piersiowej i śródpiersia: (często) suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; (niezbyt często lub rzadko) ucisk w klatce piersiowej, sapanie; (rzadko) obrzęk płuc (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych); (częstość nieznana) zaburzenia oddechowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu i/lub trudności z oddaniem moczu. Zaburzenia oka: (często) widzenie nieostre, podwójne widzenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często lub rzadko) rzadko może rozwinąć się cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzucha, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); (rzadko) toksyczne uszkodzenie wątroby (żółtaczka). Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często lub rzadko) reakcje nadwrażliwości, (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; (rzadko) reakcje nadwrażliwości (swędząca wysypka grudkowo-plamista, pokrzywka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często lub rzadko) rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; (rzadko) trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, neutropenia, reakcje nadwrażliwości (swędząca wysypka grudkowo-plamista, pokrzywka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często lub rzadko) szumy uszne, ostre zapalenie błędnika. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często lub rzadko) impotencja, krwawienia między miesiączkowe. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia.
Przedawkowanie
Paracetamol. Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie preparatu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub/i metionina, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 h od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 h. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii. Fenylefryna i chlorfenamina: przedawkowanie fenylefryny powoduje nadmierne pobudzenie współczulnego układu nerwowego z objawami takimi jak niepokój, lęk, pobudzenie, bóle głowy (mogą być objawami nadciśnienia), drgawki, bezsenność, splątanie, drażliwość, drżenia, brak apetytu, nudności, wymioty, psychoza z omamami (częściej u dzieci) i wpływu na układ sercowo-naczyniowy w postaci nadciśnienia (czasami łącznie z krwawieniem do mózgu i obrzękiem płuc), zaburzeniami rytmu, kołataniami, skurczem naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszeniem przepływu krwi w narządach niezbędnych do życia powodującym zmniejszenie ukrwienia nerek oraz zmniejszeniem produkcji moczu i kwasicą metaboliczną; z nasileniem pracy serca na skutek wzrostu obwodowego oporu tętniczego. Ciężkie objawy naczynioskurczowe bardziej prawdopodobnie rozwiną się u pacjentów hipowolemicznych, z ciężką bradykardią. W przypadku przedłużonego stosowania może dojść do zmniejszenia objętości osocza. Ponadto, mogą pojawić się inne objawy związane z przedawkowaniem chlorfenaminy, takie jak: działanie przeciwcholinergiczne (sztywność lub niestabilność, nasilona senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nosa, lub gardła, zaczerwienienie, duszność), zaburzenia rytmu serca, depresja OUN lub jego pobudzenie (omamy, drgawki, bezsenność). Te ostatnie objawy mogą pojawić się w postaci późnej; hipotensja (uczucie omdlewania). W przedawkowaniu chlorfenaminy i fenylefryny stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Działanie
Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz niewielką aktywność przeciwzapalną. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie, co powoduje czasowe zmniejszenie przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa. Jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu serca i ograniczeniu wydajności jego pracy. Chlorfenamina jest środkiem przeciwhistaminowym działającym na zasadzie antagonizmu receptora H1 (poprzez inhibicję kompetycyjną). Chlorfenamina należy do grupy amin alkilowych. Hamuje nadmierną produkcję śluzowej wydzieliny nosa.
Skład
1 tabl. zawiera 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku i 4 mg chlorfenaminy maleinianu.
Alkohol
Antykoncepcja
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Coca-cola, napoje energetyzujące
A
