Produkt leczniczy jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie").

Przed leczeniem należy się upewnić, że organizm pacjenta jest wolny od opioidów. Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczeniem naltreksonem powinno być rozpoczęte i nadzorowane wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu. Leczeniem naltreksonem należy rozważyć tylko u pacjentów, którzy nie przyjmowali opioidów przez wystarczająco długi okres. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki naltreksonu, zgodnie ze schematem leczenia indukcyjnego. Dawki większe niż 150 mg nawet tylko w ciągu jednej doby mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane. Dorośli. Zalecana dawka chlorowodorku naltreksonu u dorosłych wynosi 50 mg/dobę (1 tabletka/dobę). Dzieci i młodzież (< 18 lat). Produkt leczniczy 50 mg w postaci tabl. powlekanych nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, w przedstawionym powyżej wskazaniu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Osoby w wieku podeszłym. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leczenia uzależnienia od opiatów u osób w podeszłym wieku. Pacjenci z chorobami wątroby i/lub nerek. Tabl. powlekane 50 mg są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i/lub nerek. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i/lub nerek produkt leczniczy, 50 mg w postaci tabl. powlekanych należy stosować z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem. Należy rozważyć dostosowanie dawkowania u pacjenta.

Tabl. powl. powinny być przyjmowane z płynem. Nie można określić typowego czasu trwania leczenia, ponieważ produkt jest stosowany jako terapia uzupełniająca, a czas powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zróżnicowany nawet wówczas, gdy uczestniczą oni w leczeniu psychologicznym. Zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 m-ce, konieczne może być jednak wydłużenie leczenia. Skuteczność udowodniona jest w badaniach z grupą kontrolną w okresie do 12 m-cy. Chlorowodorek naltreksonu nie powoduje zależności psychicznej ani fizycznej. W czasie długotrwałego leczenia nie występuje osłabienie działania antagonistycznego.

Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. Pacjenci uzależnieni od opioidów bez skutecznego odstawienia. Pacjenci z ostrymi objawami odstawienia opioidów. Pacjenci z objawami odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu. Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.

Zgodnie z zaleceniami krajowymi leczenie powinno być zapoczątkowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu. W czasie przyjmowania leku, ból należy leczyć wyłącznie za pomocą nieopioidowych leków przeciwbólowych. U pacjentów uzależnionych od opioidów produkt leczniczy w postaci tabl. powlekanych może wywoływać objawy zespołu odstawienia. Mogą one wystąpić po 5 minutach i utrzymywać się do 48 h. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów. Ze względu na toksyczne działanie na wątrobę należy zwrócić szczególną uwagę na podawanie produktu leczniczego pacjentom z ostrą chorobą lub niewydolnością wątroby. Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki. Dlatego pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia. Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny należy przeprowadzić testy czynności wątroby. Niewydolność wątroby u osób uzależnionych od alkoholu nie występuje rzadko. U uzależnionych od alkoholu otyłych osób w podeszłym wieku wyniki testów czynnościowych wątroby po podaniu większych dawek naltreksonu (do 300 mg/dobę) były nieprawidłowe. Testy czynności wątroby należy przeprowadzić przed leczeniem i w trakcie leczenia. W razie podejrzenia uzależnienia od opioidów zaleca się przeprowadzenie testu przesiewowego w kierunku stosowania opioidów: analiza moczu: w razie podejrzenia stosowania przez pacjenta opioidów pomimo ujemnego wyniku analizy moczu i braku klinicznie jawnych objawów odstawienia, zaleca się potwierdzenie wyniku analizy moczu testem prowokacji naloksonem. Test prowokacji naloksonem: objawy z odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu trwają krócej niż w przypadku produktu leczniczego postaci tabl. powl. Testu prowokacji z naloksonem nie należy przeprowadzać u pacjentów z klinicznie znaczącymi objawami z odstawienia ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu. W razie wystąpienia objawów z odstawienia w wyniku tego testu, nie wolno rozpoczynać leczenia produktem w postaci tabl. powl. Leczenie można rozpocząć po uzyskanie ujemnego wyniku testu. Dożylnie: podać dożylnie 0,2 mg naloksonu. Jeśli po 30 sekundach nie wystąpią żadne działania niepożądane, podać dożylnie kolejną dawkę 0,6 mg naloksonu. W dalszym ciągu obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. Podskórnie: podać podskórnie 0,8 mg naloksonu. Obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 minut. Potwierdzenie testu: W razie jakichkolwiek wątpliwości co do niestosowania opioidów przez pacjenta, opóźnić rozpoczęcie leczenia produktem o 24 h. W takim przypadku należy powtórzyć test stosując dawkę 1,6 mg naloksonu. Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi okres (około 5-7 dni dla heroiny i co najmniej 10 dni dla metadonu). Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady receptorów opioidowych po przerwaniu leczenia naltreksonem, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia ostrego i potencjalnie śmiertelnego zatrucia opioidami. Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej. Po leczeniu produktem leczniczym postaci tabl. powl. pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie spadek temperatury ciała i częstości akcji serca. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem opioidów (np. zawierających opioidy leków przeciwkaszlowych, zawierających opioidy leków do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierających opioidy leków przeciwbiegunkowych itd.) podczas leczenia produktem leczniczym w postaci tabl. powl. Jeżeli pacjent leczony produktem leczniczym postaci tabl. powl. wymaga leczenia opioidami (np. analgezja lub anestezja opioidami w stanach nagłych), dawka wymagana do osiągnięcia takiego samego działania terapeutycznego może być większa niż zwykle stosowana. W takich przypadkach depresja oddechowa lub zaburzenia krążenia będą silniejsze oraz bardziej długotrwałe. Łatwiej mogą występować objawy związane z uwalnianiem histaminy (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień, obfite pocenie się i inne objawy skórne oraz śluzówkowo-skórne). Pacjent wymaga szczególnej uwagi i nadzoru personelu opieki zdrowotnej w placówce medycznej. Zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem od narkotyków połączone (lub nie) z depresją, nie jest zmniejszane przez przyjmowanie produktu leczniczego w postaci tabl. powl. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których wystąpiło 3-krotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu z wartościami prawidłowymi oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Uzyskane do tej pory doświadczenie kliniczne i dane doświadczalne dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Zgłoszono przypadki letargu i senności po jednoczesnym zastosowaniu naltreksonu i tiorydazyny. Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit, 6-betanaltreksol, nie jest metabolizowany przez enzymy ludzkiego cytochromu P450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne produktu. Po leczeniu produktem leczniczym pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie naltreksonu i pochodnych opioidowych leków przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, leczenia substytucyjnego. Metadon jako leczenie substytucyjne: istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia. Skojarzenia niezalecane: nie zaleca się jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (α-metyldopa). Skojarzenia, przy których zaleca się ostrożność: można rozważyć ostrożne jednoczesne stosowanie naltreksonu z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami przeciwlękowymi innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamat), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), przeciwhistaminowymi lekami działającymi na receptory H1 o działaniu uspokajającym i neuroleptykami (droperidol). Jak dotąd nie opisano interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu. Dane z badania nad bezpieczeństwem i tolerancją jednoczesnego podawania naltreksonu z akamprozatem u osób nie szukających leczenia, uzależnionych od alkoholu wykazały, że podawanie naltreksonu znacznie podnosiło stężenie akamprozatu w osoczu. Interakcje z innymi środkami psychofarmakologicznymi (np. disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami) nie były badane. Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane. Interakcje z lekami zawierającymi opioidy.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jednak szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane te nie są wystarczające do określenia znaczenia klinicznego. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Naltrekson powinien być podawany kobietom w tylko wtedy, gdy według uznania lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu, otrzymujących długookresowe lub substytucyjne leczenie opioidami, bądź ciężarnych pacjentek uzależnionych od opioidów, stwarza ryzyko wystąpienia objawów ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi poważnymi następstwami dla matki i płodu. W przypadku przepisania leków przeciwbólowych zawierających opioidy należy przerwać podawanie naltreksonu. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-β-naltreksol przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia naltreksonem.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) opryszczka wargowa, grzybica stóp. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) uogólnione powiększenie węzłów chłonnych; (rzadko) idiopatyczna plamica małopłytkowa. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) nerwowość, lęk, bezsenność; (często) drażliwość, zaburzenia afektywne; (niezbyt często) omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny; (rzadko) myśli samobójcze, próby samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, niepokój zwłaszcza ruchowy; (często) zawroty głowy; (niezbyt często) drżenie, senność. Zaburzenia oka: (często) nasilone łzawienie; (niezbyt często) nieostre widzenie, podrażnienie i obrzęk oka, światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) dyskomfort, ból ucha, szum w uszach, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (często) częstoskurcz, kołatania serca, nieprawidłowości w EKG. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) zmiany ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) przekrwienie nosa, dyskomfort w obrębie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, nudności, wymioty; (często) biegunka, zaparcie; (niezbyt często) wzdęcie z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby (podczas leczenia możliwe jest podwyższenie aktywności aminotransferaz, po zakończeniu przyjmowania produktu leczniczego w ciągu kilku tyg.i aktywność aminotransferaz powraca do wartości początkowych). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) łojotok, świąd, trądzik, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból stawów i mięśni; (niezbyt często) ból pachwin; (bardzo rzadko) rozpad mięśni prążkowanych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) częstomocz, trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) opóźniony wytrysk nasienia, zaburzenia erekcji, zaburzenia popędu płciowego. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia; (często) pragnienie, zwiększona energia, dreszcze, nadmierna potliwość; (niezbyt często) zwiększenie łaknienia, utrata mc., przyrost mc., gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uderzenia gorąca.

Objawy: doświadczenie z przedawkowaniem chlorowodorku naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników otrzymujących 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień. Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjentów należy dokładnie kontrolować i leczyć objawowo.

Chlorowodorek naltreksonu jest stosowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów. Chlorowodorek naltreksonu wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów. Leczenie produktem nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów. Mechanizm działania naltreksonu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację endogennego układu opioidowego. Leczenie tabl. powl. nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. W związku z tym nie występują reakcje podobne jak po podaniu disulfiramu. Głównym skutkiem leczenia produktem wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu chorobypo spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji. Chlorowodorek naltreksonu zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”) w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Osłabienie potrzeby napicia się alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u abstynentów i nie-abstynentów.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu.

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem alkoholu F10

N07BB04 - Naltrekson

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.