Lek jest wskazany do stosowania w odpowiednim leczeniu skojarzonym gruźlicy wielolekoopornej u osób dorosłych i dzieci w wieku od 28 dni, gdy z powodu oporności lub tolerancji niemożliwe jest opracowanie innego skutecznego schematu leczenia. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Osoby dorosłe. 4 g (1 sasz.) 3x/dobę. Zalecany schemat dawkowania to 4 g co 8 h. Produkt leczniczy można przyjmować z jedzeniem. Maks. dobowa dawka leku wynosi 12 g. Leczenie trwa zazwyczaj 24 m-ce. Odczulanie. Odczulanie można przeprowadzić, rozpoczynając od podania 10 mg kwasu paraaminosalicylowego w pojedynczej dawce. Dawkę tę podwaja się co 2 dni aż do osiągnięcia dawki całkowitej wynoszącej 1 g, po czym dawkę dzieli się według zwykłego schematu podawania leku. W przypadku wystąpienia łagodnie podwyższonej temperatury ciała lub reakcji skórnej należy cofnąć podnoszenie dawki o jeden poziom lub wstrzymać podnoszenie dawki na okres jednego cyklu. Reakcje po podaniu dawki całkowitej wynoszącej 1,5 g występują rzadko. Dzieci i młodzież. Brak jest pewności odnośnie optymalnego schematu dawkowania. Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na brak znaczącej różnicy między dorosłymi a dziećmi. W przypadku niemowląt, dzieci i młodzieży dawkowanie dostosowuje się do mc. pacjenta, dzieląc dawkę wynoszącą 150 mg/kg/dobę na 2 porcje. Do opakowania dołączono łyżkę dozującą służącą do odmierzania dawek poniżej 4 g dla małych dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego u noworodków (brak dostępnych danych).

Zawartość sasz. należy wsypać do szklanki soku pomarańczowego lub pomidorowego. Granulat nie ulegnie rozpuszczeniu, jednak zamieszanie soku w szklance umożliwi ich ponowne zawieszenie, jeśli opadną na dno. Przygotowany płyn należy natychmiast wypić, upewniając się, że w szklance nie pozostały granulki. Wszelkie pozostałości granulatu znajdujące się na dnie szklanki należy natychmiast połknąć po dodaniu do nich niewielkiej ilości płynu. Niższe dawki przeznaczone dla dzieci należy odmierzać za pomocą łyżki dozującej i podawać, posypując lekiem mus jabłkowy lub jogurt. Produkt leczniczy należy połknąć bezpośrednio po wymieszaniu z sokiem pomarańczowym, pomidorowym, musem jabłkowym lub jogurtem, gdy granulki są jeszcze nienaruszone. Granulek nie należy rozgniatać ani żuć, ponieważ powoduje to naruszenie powłoki odpornej na działanie soków trawiennych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka choroba nerek. Produktu leczniczego nie powinni przyjmować pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z ciężką chorobą nerek następuje nagromadzenie nieaktywnego metabolitu acetylowego kwasu paraaminosalicylowego.

Ponieważ wydalanie metabolitów kwasu paraaminosalicylowego odbywa się głównie drogą filtracji kłębuszkowej, zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Kwas paraaminosalicylowy może wywołać zapalenie wątroby. Pierwsze objawy pojawiają się zazwyczaj w ciągu trzech miesięcy od rozpoczęcia leczenia i obejmują wysypkę stanowiącą najczęstsze działanie niepożądane, a następnie gorączkę oraz, rzadziej, zaburzenia ze strony układu pokarmowego, takie jak jadłowstręt, nudności lub biegunka. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać leczenie. Pacjenta należy ściśle monitorować w trakcie pierwszych trzech miesięcy leczenia, a w przypadku wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, gorączka lub inne objawy wskazujące na nietolerancję, należy niezwłocznie przerwać leczenie. Pacjentów należy poinformować, że w stolcu mogą znajdować się szkielety granulek. Kwas paraaminosalicylowy wywiera znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego. Kwas paraaminosalicylowy może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂, której ubytek skutkuje powstaniem klinicznie istotnych nieprawidłowości dotyczących erytrocytów. U pacjentów leczonych przez okres dłuższy niż miesiąc należy rozważyć podawanie witaminy B₁₂. U pacjentów przyjmujących kwas paraaminosalicylowy może wystąpić zespół złego wchłaniania, jednak nie jest on zazwyczaj pełnoobjawowy. Zespół pełnoobjawowy obejmuje biegunkę tłuszczową, nieprawidłowy obraz jelita cienkiego w badaniach rentgenowskich, zanik kosmków, obniżone stężenie cholesterolu, zmniejszone wchłanianie D-ksylozy i żelaza. Wchłanianie triglicerydów zawsze pozostaje w normie. Kwas paraaminosalicylowy może obniżać wchłanianie digoksyny w układzie pokarmowym przez hamowanie funkcji wchłaniania komórek jelitowych. Należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy krwi u pacjentów przyjmujących leczenie skojarzone. Jednoczesne podawanie kwasu paraaminosalicylowego i etionamidu może nasilić działania niepożądane kwasu paraaminosalicylowego, głównie reakcje ze strony przewodu pokarmowego takie jak żółtaczka, zapalenie wątroby, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha lub jadłowstręt. W przypadku nasilenia tych reakcji należy zaprzestać podawania etionamidu. Ten produkt leczniczy zmniejsza wchłanianie kwasu paraaminosalicylowego w układzie pokarmowym, tak więc nie należy tych leków podawać jednocześnie. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków u pacjentów zakażonych wirusem HIV przyjmujących leki przeciwretrowirusowe i kwas paraaminosalicylowy. Biorąc pod uwagę szlak metaboliczny produktu leczniczego, nie przewiduje się wystąpienia istotnej interakcji leków.

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kwasu paraaminosalicylowego u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały pewną toksyczność dla płodu. Zgłoszenia z piśmiennictwa dotyczące stosowania kwasu paraaminosalicylowego u kobiet w ciąży zawsze zawierają informacje dotyczące jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych. Ze względu na brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania kwasu paraaminosalicylowego u ludzi preparat należy podawać kobietom w ciąży tylko w razie wyraźnej potrzeby. Kwas paraaminosalicylowy przenika do mleka matki, w związku z tym należy zaprzestać karmienia piersią w trakcie leczenia. Nie ma dostępnych dowodów na wpływ kwasu paraaminosalicylowego na płodność.

Najczęstsze działania niepożądane dotyczyły układu pokarmowego. Skórne reakcje nadwrażliwości oraz działania niepożądane ze strony układu nerwowego również były częste. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość, plamica, leukopenia, niedokrwistość, methemoglobinemia, agranulocytoza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) niedoczynność tarczycy; (bardzo rzadko) hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) ból ścięgien, ból głowy, zaburzenia widzenia, neuropatia obwodowa, zawroty głowy; (często) zawroty głowy, zespół przedsionkowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, wymioty, nudności, wzdęcia, biegunka, luźne stolce; (niezbyt często) jadłowstręt; (rzadko) zespół złego wchłaniania, choroba wrzodowa żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, żółtaczka, metaliczny smak w ustach. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) skórne reakcje nadwrażliwości, wysypka skórna; (rzadko) pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) krystaluria (obecność kryształów w moczu). Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) obniżony poziom protrombiny, rozpad komórek wątroby. Podwyższone stężenie fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz. Przewiduje się, że częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u dorosłych.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania u dorosłych, dzieci ani młodzieży. Leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.

Kwas aminosalicylowy wykazuje działanie bakteriostatyczne względem Mycobacterium tuberculosis. Hamuje on powstawanie bakteryjnej oporności na streptomycynę i izoniazyd. Mechanizm działania kwasu paraaminosalicylowego przypomina mechanizm działania sulfonamidów i polega na konkurencji z kwasem paraaminobenzoesowym (PABA) o przyłączenie syntazy dihydropteronianu (DHP), enzymu kluczowego w biosyntezie folianów. Wydaje się jednak, że kwas paraaminosalicylowy jest słabym inhibitorem DHP in vitro, zatem możliwe, że ma on inny cel. W wątrobie kwas paraaminosalicylowy ulega acetylacji i przekształceniu do nieaktywnego metabolitu, kwasu N-acetylo-paraaminosalicylowego, który nie wykazuje działania bakteriostatycznego. T_0,5 tego leku w osoczu wynosi około 1 h, a jego stężenie nie ulega znacznym zmianom u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Stężenie metabolitu może być zwiększone u osób z niewydolnością nerek.

1 saszetka zawiera 4 g kwasu paraaminosalicylowego.

Gruźlica układu oddechowego, potwierdzona bakteriologicznie i histologicznie A15

J04AA01 - Kwas aminosalicylowy

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.