Wskazania
Reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów; ostre stany zapalne narządu ruchu, jak zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek ścięgnistych; ostry napad dny moczanowej; bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, ostre lub przewlekłe, w tym bóle pooperacyjne, pourazowe i inne; bóle mięśni, kości, stawów, bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, nerwobóle; bolesne miesiączkowanie; gorączka różnego pochodzenia. W związku z powolną penetracją naproksenu do jam stawowych, jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu h po zażyciu, co należy uwzględnić zarówno podczas ustalania sposobu podawania, jak i oceny reakcji na leczenie.
Dawkowanie
Dzieci powyżej 5 lat. Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 10 mg naproksenu/kg mc./dobę w 2 dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. 2x/dobę). Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat w innych wskazaniach. Maks. dawka dobowa wynosi 1375 mg. Dorośli. Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów: zwykle stosuje się od 550-1100 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych, co 12 h. W przypadku, gdy niezbędna jest dawka 1100 mg, można stosować 1 tabl. 550 mg 2x/na dobę lub 2 tabl. po 550 mg w dawce jednorazowej (rano lub wieczorem). W następujących przypadkach, w ostrej fazie choroby, należy podawać dawkę nasycającą 825 mg lub 1100 mg/dobę: u pacjentów zgłaszających zwiększony ból w nocy lub sztywność poranną; którym zmieniono leczenie z dużej dawki innego leku przeciwreumatycznego na naproksen; w zwyrodnieniowym zapaleniu stawów, gdy głównym objawem jest ból. Ostre stany zapalne narządu ruchu, bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia: dawka początkowa wynosi 550 mg, a następnie podaje się 275 mg co 6-8 h, w miarę potrzeby, nie przekraczając dawki 1375 mg w 1-szym dniu i 1100 mg w kolejnych dniach stosowania. Ostry napad dny moczanowej: zalecana dawka początkowa wynosi 825 mg, a następnie podaje się po 275 mg co 8 h, aż do ustąpienia napadu bólu. Migrenowe bóle głowy: zalecana dawka wynosi 825 mg przy 1-szych objawach zbliżającego się ataku. Dodatkowo w ciągu dnia można zastosować dawkę od 275-550 mg, jeśli to konieczne, ale nie wcześniej niż 0,5 h po przyjęciu 1-szej dawki. Pacjenci w podeszłym wieku. Wyniki badań wykazały, że u osób w podeszłym wieku stężenie całkowite naproksenu jest takie samo, jak u osób młodych, jednak zwiększone jest stężenie frakcji niezwiązanej produktu leczniczego w osoczu. U osób w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe, niż u osób młodych. Wyniki leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu, w razie braku poprawy, należy zrezygnować ze stosowania naproksenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Uwagi
Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłkach. Tabl. nie należy dzielić. Maks. dawka dobowa wynosi 1375 mg.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na naproksen lub inne składniki produktu leczniczego. Nadwrażliwość na ASA lub inne NLPZ, przebiegająca z objawami astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, polipów nosa lub pokrzywki. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy z krwawieniem lub bez krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Skaza krwotoczna.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi naproksen, ponieważ w lekach tych występuje ta sama substancja czynna. Naproksenu nie należy stosować również jednocześnie z innymi NLPZ, w tym lekami z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 i glikokortykosteroidami. Pacjenci leczeni Pacjenci leczeni długotrwale NLPZ powinni wykonywać regularne badania lekarskie, mające na celu monitorowanie działań niepożądanych. Szczególnie narażeni na wystąpienie działań niepożądanych są pacjenci w podeszłym wieku. Z tego względu u pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować NLPZ długotrwale. Jeśli niezbędne jest leczenie długotrwałe, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci tacy powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego. Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować objawy zakażenia i utrudniać diagnozę choroby. U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz oskrzeli. U pacjentów stosujących naproksen bardzo rzadko mogą wystąpić nieprawidłowości we wskaźnikach badań laboratoryjnych (np. próbach wątrobowych), jednak nie obserwowano objawów toksyczności. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to uwzględnić podczas określania czasu krwawienia. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo, że z danych wynika, że przyjmowanie naproksenu sodowego w dawce dobowej 1100 mg może być związane z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Pacjenci z nieunormowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni naproksenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Naproksen i jego metabolity wydalane są głównie (95%) przez nerki. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy stosować naproksen ostrożnie. Zaleca się okresową kontrolę stężenia kreatyniny w osoczu i/lub ClCr. Nie należy stosować produktu leczniczego u pacjentów z ClCr poniżej 20 ml/minutę. U niektórych pacjentów, przed rozpoczęciem stosowania naproksenu i w trakcie leczenia należy kontrolować czynność nerek. Dotyczy to szczególnie osób z zaburzonym przepływem nerkowym, wynikającym ze zmniejszenia objętości pozakomórkowej, marskości wątroby, ograniczenia podaży sodu, zastoinowej niewydolności serca i choroby nerek w wywiadzie. Do tej grupy należą niektórzy pacjenci w podeszłym wieku, u których mogą występować zaburzenia czynności nerek oraz pacjenci stosujący leki moczopędne. U tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej, aby zapobiegać nadmiernemu gromadzeniu metabolitów naproksenu. U osób z alkoholową marskością wątroby, a prawdopodobnie i z innymi postaciami marskości całkowite stężenie naproksenu w surowicy ulega zmniejszeniu, lecz stężenie frakcji wolnej zwiększa się. U osób tych należy stosować najmniejsze skuteczne dawki naproksenu. W trakcie stosowania produktów leczniczych zawierających naproksen należy uważnie obserwować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub otrzymujących leki przeciwzakrzepowe (np. dikumarol). U pacjentów tych zwiększa się ryzyko krwawienia. U niektórych osób mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Reakcje anafilaktyczne mogą dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na ASA lub inne NLPZ (w tym naproksen), jak i pacjentów bez nadwrażliwości. Mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, nieżytem i polipami nosa w wywiadzie. Reakcje anafilaktoidalne, podobnie jak anafilaktyczne mogą prowadzić do zgonu pacjenta. Zmniejszanie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno odbywać się powoli i wymaga uważnej obserwacji pacjenta ze względu na ewentualne działania niepożądane, w tym niewydolność kory nadnerczy i zaostrzenie objawów zapalenia stawów. U osób stosujących NLPZ rzadko obserwowano zaburzenia oka takie, jak zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, jednak nie udało się ustalić związku przyczynowo-skutkowego. Wystąpienie jakichkolwiek dolegliwości dotyczących oka podczas leczenia naproksenem jest wskazaniem do przeprowadzenia badania okulistycznego. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka zgłaszano bardzo rzadko w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w 1-szym m-cu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego po wystąpieniu 1-szych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu. Naproksenu nie należy stosować jednocześnie z innymi NLPZ, ze względu na zwiększenie ryzyka ciężkich działań niepożądanych. Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera 25,1 mg (dawka 275 mg) lub 50,2 mg (dawka 550 mg) sodu na dawkę, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Podczas stosowania produktu leczniczego może zmniejszyć się zdolność do reagowania na bodźce zewnętrzne oraz mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchowej (senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresja). W przypadku wystąpienia tych lub podobnych działań niepożądanych należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające koncentracji.
Interakcje
Stosowanie środków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego lub kolestyraminy a także pokarm może opóźnić wchłanianie naproksenu, ale nie zmienia całkowitej ilości wchłoniętego produktu leczniczego. Jednoczesne stosowanie NLPZ i warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza. Naproksen silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego pacjentów przyjmujących równocześnie hydantoinę, leki przeciwzakrzepowe lub sulfonamidy należy obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania tych leków. W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy naproksenem i lekami przeciwzakrzepowymi oraz pochodnymi sulfonylomocznika. Mimo to należy zachować ostrożność, gdyż obserwowano interakcje z innymi lekami z grupy NLPZ. NLPZ zmniejszają moczopędne działanie furosemidu. Naproksen zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia stężenia litu w osoczu. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków zmniejszających ciśnienie krwi (m.in. propranololu i innych leków β-adrenolitycznych). Mogą również zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek związanej ze stosowaniem inhibitorów ACE. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i znacząco wydłuża jego T0,5. Naproksen i inne leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, prowadząc do zwiększenia jego działania toksycznego. Naproksen może zwiększać objawy niewydolności serca oraz zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu, w wyniku zmniejszenia przesączenia kłębuszkowego. Równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni od podania mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność. Jednoczesne podawanie NLPZ i glikokortykosteroidów może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Należy unikać równoczesnego stosowania 2 lub więcej NLPZ ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących jednocześnie NLPZ i antybiotyki z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Jednoczesne podanie naproksenu i ASA może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w osoczu. Leki przeciwpłytkowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, podane jednocześnie z naproksenem mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Zaleca się, by badanie czynności kory nadnerczy wykonywać co najmniej 48 h od podania ostatniej dawki naproksenu, gdyż naproksen może zaburzać wyniki wskaźników laboratoryjnych.
Ciąża i laktacja
Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. Naproksen powoduje opóźnienie akcji porodowej u zwierząt i wpływa na układ sercowo-naczyniowy płodu ludzkiego (zamknięcie przewodu tętniczego). Z tego względu produktu nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków zalecanych i nadzorowanych przez lekarza. Stosowanie naproksenu w ciąży wymaga starannego rozważenia potencjalnych korzyści dla matki oraz płodu, szczególnie w I i III trymestrze ciąży. Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią.
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, niestrawność, zgaga, bóle brzucha; (niezbyt często) wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort brzuszny; (rzadko) krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez); (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypki skórne, świąd, pokrzywka; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny, skaza krwotoczna, nadmierne pocenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) niewydolność nerek; (bardzo rzadko) kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie; (niezbyt często) ospałość, bezsenność, senność; (bardzo rzadko) drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) duszność, obrzęki, kołatanie serca, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia, zmętnienia rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu, w tym niedosłuch. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) bóle lub osłabienie mięśni. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs zakończony zgonem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) obrzęki obwodowe, gorączka; (bardzo rzadko) nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami, zapalenie przełyku. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia.
Przedawkowanie
Znaczne przedawkowanie naproksenu może powodować senność, zgagę, niestrawność, nudności lub wymioty, zaburzenia czynności nerek. U kilku pacjentów występowały drgawki, ale nie wiadomo czy były one związane z zażyciem naproksenu. Nie jest znana dawka produktu leczniczego zagrażająca życiu. W razie przypadkowego lub celowego spożycia znacznych ilości naproksenu, należy usunąć zażyty produkt leczniczy z żołądka i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności życiowe. Badania na zwierzętach dowodzą, że natychmiastowe podanie węgla aktywowanego w odpowiedniej dawce znacząco zmniejsza wchłanianie produktu leczniczego. Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami hemodializa nie zmniejsza stężenia naproksenu w osoczu. Jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
Działanie
Produkt leczniczy zawiera naproksen sodowy (sól sodową naproksenu). Naproksen jest NLPZ o działaniu przeciwbólowymi działaniu przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na zahamowaniu aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do hamowania syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Produkt leczniczy może być stosowany jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działanie przeciwzapalne naproksenu powoduje objawową poprawę w chorobach reumatycznych. Naproksen podany w postaci soli sodowej jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybciej niż wolny kwas, dzięki czemu jest przydatny w sytuacjach, gdy produkt leczniczy podaje się w celu uzyskania szybkiego działania przeciwbólowego. Ponieważ po wchłonięciu lek obecny jest w płynach ustrojowych jako anion, działanie soli sodowej jest praktycznie identyczne jak działanie wolnego naproksenu.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 275 mg lub 550 mg naproksenu sodowego.
Alkohol
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Sól
B
