Wskazania
Leczenie epizodów ciężkiej depresji. Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie lęku społecznego (fobii społecznej). Leczenie zaburzeń lękowych uogólnionych. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Dawkowanie
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg (20 kropli). Epizody ciężkiej depresji. Zwykle stosuje się dawkę 10 mg (10 kropli) raz/dobę. W zależności od reakcji pacjenta dawka może zostać zwiększona maks. do 20 mg (20 kropli)/dobę. Zwykle potrzeba 2-4 tyg., aby uzyskać działanie przeciwdepresyjne. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 m-cy, w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na leczenie. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg (5 kropli) przez 1-szy tydz. leczenia przed zwiększeniem dawki do 10 mg (10 kropli)/dobę. Dawkę można następnie zwiększać maks. do 20 mg (20 kropli)/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maks. skuteczność osiąga się po ok. 3 m-cach stosowania produktu. Leczenie trwa kilka m-cy. Fobia społeczna. Zwykle stosuje się dawkę 10 mg (10 kropli) raz/dobę. Zazwyczaj potrzeba 2-4 tyg., aby uzyskać poprawę stanu pacjenta. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg (5 kropli) lub zwiększyć maks. do 20 mg (20 kropli)/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Fobia społeczna jest chorobą o przebiegu przewlekłym i zwykle zalecane jest kontynuowanie leczenia przez 12 tyg., w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na terapię. Przebadano przez 6 m-cy długoterminową terapię pacjentów odpowiadających na leczenie i można rozważyć indywidualnie jej zastosowanie, w celu zapobiegania nawrotom choroby; efekty prowadzonej terapii należy oceniać w regularnych odstępach czasu. Fobia społeczna jest dobrze zdefiniowanym rozpoznaniem dla określonej choroby, której nie należy mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest wskazana tylko wtedy, kiedy choroba ta w istotny sposób utrudnia wykonywanie pracy zawodowej i kontakty społeczne. Nie przeprowadzono badań porównujących omawiane leczenie z terapią poznawczo-behawioralną. Farmakoterapia jest częścią kompleksowego postępowania terapeutycznego. Zaburzenia lękowe uogólnione. Dawka początkowa wynosi 10 mg (10 kropli) raz/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawka może być zwiększona to maks. dawki 20 mg (20 kropli)/dobę. Przebadano długoterminową terapię, trwającą co najmniej 6 m-cy, u pacjentów odpowiadających na leczenie otrzymujących 20 mg (20 kropli) escytalopramu/dobę. Korzyści wynikające z prowadzonej terapii i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Dawka początkowa wynosi 10 mg (10 kropli) raz/dobę. Dawkę można następnie zwiększać maks. do 20 mg (20 kropli)/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne są chorobą przewlekłą, dlatego pacjentów należy leczyć przez wystarczająco długi czas, aby upewnić się, że są wolni od objawów choroby. Korzyści wynikające z prowadzonej terapii i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu. Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat). Dawka początkowa wynosi 5 mg (5 kropli)/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg (10 kropli)/dobę. Nie badano skuteczności stosowania tego produktu leczniczego w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat). Tego produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr poniżej 30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, podczas 1-szych 2 tyg. leczenia zalecane jest stosowanie początkowej dawki 5 mg (5 kropli)/dobę. Dawkę można następnie zwiększać do 10 mg (10 kropli)/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zaleca się zachować uwagę i szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki produktu u pacjentów z poważnym zaburzeniem czynności wątroby. Pacjenci wolno metabolizujący leki z udziałem izoenzymu CYP2C19. U pacjentów, którzy wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, zaleca się dawkę początkową 5 mg (5 kropli)/dobę w 1-szych 2 tyg. leczenia. Dawkę można następnie zwiększać do 10 mg (10 kropli)/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Objawy odstawienia podczas przerywania leczenia. Należy unikać nagłego przerywania leczenia. W razie decyzji o przerwaniu leczenia escytalopramem dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 2 tyg., aby ograniczyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia. W razie wystąpienia objawów nietolerowanych przez pacjenta, będących następstwem zmniejszania dawki lub odstawienia leku, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki w bardziej stopniowy sposób.
Uwagi
Produkt leczniczy podaje się w pojedynczej dawce dobowej i może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Może być mieszany w wodą, sokiem pomarańczowym lub sokiem jabłkowym.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem, hipertermią itp. Leczenie skojarzone escytalopramem oraz odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolidem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu z innymi produktami leczniczymi powodującymi wydłużenie odstępu QT.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Wymienione poniżej specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania odnoszą się do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, należy uważnie obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. U niektórych pacjentów z lękiem napadowym może nastąpić nasilenie objawów lękowych w początkowym okresie leczenia środkami przeciwdepresyjnymi. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tyg. w trakcie kontynuowanego leczenia. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej dawki, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia stanów lękowych. Należy przerwać stosowanie escytalopramu u każdego pacjenta, u którego wystąpiły drgawki po raz 1-szy lub jeśli zwiększyła się częstość napadów drgawkowych (u pacjentów z uprzednio zdiagnozowaną padaczką). U pacjentów z nieustabilizowaną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z opanowaną farmakologicznie padaczką powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić w razie wystąpienia u pacjenta fazy maniakalnej. U pacjentów chorych na cukrzycę leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii (hipoglikemia lub hiperglikemia). Może okazać się konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczania oraz samobójstw (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nastąpić dopiero po kilku 1-szych tyg. leczenia lub później, do tego czasu pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest ten produkt leczniczy, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z myślami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych stosowanych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznym wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących produkty przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Stosowanie leków z grupy SSRI lub SNRI może wiązać się z rozwojem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub trudnym do zniesienia niepokojem i potrzebą ruchu, a także z często towarzyszącą niemożnością stania lub siedzenia w miejscu. Jest to bardziej prawdopodobne w ciągu 1-szych kilku tyg. leczenia. W przypadku pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększenie dawki może być szkodliwe. Rzadko podczas leczenia lekami z grupy SSRI informowano o występowaniu hiponatremii, prawdopodobnie spowodowanej przez zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) i na ogół ustępującej po odstawieniu leku. Należy zachować ostrożność u zagrożonych pacjentów, tzn. osób w podeszłym wieku, pacjentów z marskością wątroby lub jednocześnie leczonych lekami, które powodują hiponatremię. Podczas stosowania leków z grupy SSRI informowano o krwawieniach śródskórnych, takich jak wybroczyny i plamica. U pacjentów leczonych lekami z grupy SSRI należy zachować ostrożność zwłaszcza wtedy, gdy równocześnie stosuje się u nich doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi (np. nietypowe leki neuroleptyczne oraz pochodne fenotiazyny, większość leków przeciwdepresyjnych o budowie trójpierścieniowej, ASA i NLPZ, tyklopidynę oraz dipyridamol) oraz u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Doświadczenia kliniczne w jednoczesnym stosowaniu leków z grupy SSRI i leczeniu elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie escytalopram z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan. U pacjentów stosujących równocześnie produkty lecznicze leki z grupy SSRI oraz produkty lecznicze o działaniu serotoninergicznym rzadko donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego. Na takie rozpoznanie wskazuje jednoczesne pojawienie się następujących objawów: pobudzenia, drżeń mięśniowych, drgawek klonicznych mięśni i hipertermii. Jeśli wystąpi taki zespół objawów, należy natychmiast odstawić lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym oraz rozpocząć leczenie objawowe. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i leków ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych. Objawy odstawienia po zaprzestaniu leczenia występują często, zwłaszcza w razie nagłego przerwania leczenia. W badaniach klinicznych działania niepożądane obserwowane po przerwaniu leczenia wystąpiły u ok. 25% pacjentów leczonych escytalopramem i 15% pacjentów przyjmujących placebo. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, takich jak czas trwania leczenia i dawka oraz częstość zmniejszania dawki. Najczęściej obserwowano zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia. Przeważnie objawy te są łagodne do umiarkowanych, jednakże u niektórych pacjentów mogą być nasilone. Objawy odstawienia występują zwykle w ciągu 1-szych kilku dni po przerwaniu leczenia, ale istnieją bardzo rzadkie doniesienia o takich objawach u pacjentów, którzy zapomnieli o przyjęciu dawki. Na ogół objawy te są ograniczone i ustępują w ciągu 2 tyg., choć w niektórych przypadkach mogą się przedłużyć (2-3 m-ce lub dłużej). W razie odstawiania leku zaleca się, zatem stopniowe zmniejszanie dawki escytalopramu przez okres kilku tyg. lub m-cy, w zależności od potrzeb pacjenta. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i niemiarowości komorowej, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradykardią, u pacjentów po przebytym zawale serca lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitów takie jak hipokalemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. W przypadku pacjentów ze stabilną chorobą serca, przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć wykonanie EKG. W razie wystąpienia zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, leczenie należy przerwać i wykonać badanie EKG. Krople doustne: produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg/dawkę. Każda kropla roztw. zawiera 4,7 mg etanolu. Tabl.: leki z grupy SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na rozmiar źrenicy, powodując jej nadmierne rozszerzenie (mydriasis). Może to spowodować zwężenie kąta oka i w efekcie zwiększyć ciśnienie wewnątrzgałkowe i doprowadzić do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u pacjentów predysponowanych. Dlatego u pacjentów z jaskrą w wywiadzie oraz u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, escytalopram powinien być stosowany z ostrożnością. Chociaż wykazano, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychomotoryczną, to wszelkie leki psychoaktywne mogą zaburzać zdolność osądu i sprawność. Pacjentów należy uprzedzić o ryzyku wpływania leku na ich zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
U pacjentów leczonych lekiem z grupy SSRI w skojarzeniu z nieselektywnym, nieodwracalnym inhibitorem MAO oraz u pacjentów, którzy niedawno przerwali leczenie produktem z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie takim inhibitorem MAO, informowano o wystąpieniu ciężkich reakcji niepożądanych. W niektórych przypadkach u pacjentów występował zespół serotoninowy. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Pomiędzy odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym, nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Ze względu na zagrożenie zespołem serotoninowym jednoczesne stosowanie escytalopramu z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, można je rozpocząć, podając minimalną zalecaną dawkę; pacjent powinien pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną. Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie powinien być podawany pacjentom leczonym escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się niezbędne, należy stosować minimalne dawki oraz podawać je pod ścisłą kontrolą kliniczną. Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), należy zachować ostrożność ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawkach do 10 mg/dobę w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem było bezpieczne. Nie przeprowadzono farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych badań escytalopramu w połączeniu z innymi produktami leczniczymi, które wydłużają odstęp QT. Nie można wykluczyć addytywnego działania escytalopramu i tych produktów leczniczych. Dlatego przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z produktami leczniczymi, które wydłużają odstęp QT, tak jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Jednoczesne podawanie z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Leki z grupy SSRI mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które też mogą obniżać próg drgawkowy, jak np. leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe i SSRI), neuroleptyki (fenotiazyny, tioksanteny i butyrofenony), meflokin, bupropion i tramadol. Informowano o nasileniu działania w przypadkach jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI z litem lub tryptofanem, z tego względu należy zachować ostrożność, podejmując skojarzone leczenie środkami z grupy SSRI oraz wymienionymi lekami. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i leków ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie escytalopramu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zmieniać ich działanie. W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić stałą kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Jednoczesne stosowanie NLPZ może zwiększyć ryzyko krwawień. Nie powinny wystąpić interakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne escytalopramu z alkoholem. Jednakże jednoczesne spożycie alkoholu nie jest wskazane. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również metabolizować escytalopram, choć w mniejszym stopniu. Wydaje się, że metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6. Jednoczesne podawanie escytalopramu z omeprazolem w dawce 30 mg/dobę (inhibitor CYP2C19) może spowodować umiarkowane (ok. 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Jednoczesne podawanie escytalopramu z cymetydyną w dawce 400 mg 2x/dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) powodowało umiarkowane zwiększenie (ok. 70%) stężenia escytalopramu w osoczu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu w skojarzeniu cymetydyną. Może być wymagane dostosowanie dawki. Należy więc zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorami CYP2C19 (tj. omeprazolem, esomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tiklopidyną) lub cymetydyną. Może być konieczne zmniejszenie dawki escytalopramu, jeśli wystąpią działania niepożądane podczas leczenia skojarzonego. Escytalopram działa hamująco na izoenzym CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego podawania escytalopramu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają wąski indeks terapeutyczny, np. flekainidem, propafenonem i metoprololem (stosowane w niewydolności serca) lub niektórymi lekami działającymi na OUN metabolizowanymi głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina, klomipramina i nortryptylina lub leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna i haloperydol. Może być wymagane dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach dwukrotne zwiększenie stężenia w osoczu tych dwóch substratów CYP2D6. Badania in vitro wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi z udziałem CYP2C19.
Ciąża i laktacja
Dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu w okresie ciąży są ograniczone. W badaniach nad toksycznym działaniem escytalopramu na rozrodczość przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano działanie toksyczne na zarodek i płód, ale nie stwierdzono zwiększonej częstości wad wrodzonych. Produktu leczniczego nie należy stosować podczas ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne i tylko po dokładnym rozważeniu możliwych zagrożeń i oczekiwanych korzyści. Noworodka należy poddać obserwacji, jeśli matka kontynuuje stosowanie tego produktu leczniczego w późniejszych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Podczas ciąży należy unikać nagłego odstawienia leku. Po stosowaniu przez matkę leku z grupy SSRI/SNRI w późniejszych okresach ciąży u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w pobieraniu pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenia, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być wynikiem działania serotoninergicznego lub reakcji odstawiennych. W większości przypadków powikłania pojawiają się natychmiast lub wkrótce (<24 h) po porodzie. Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (ang. PPHN). Zaobserwowano 5 takich przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej stwierdza się 1-2 przypadków zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka na 1000 ciąż. Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość spermy. W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wykazano, że działanie to jest przemijające. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność człowieka. Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka matki. Z tego względu nie zaleca się stosowania escytalopramu u matek karmiących.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują najczęściej w 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle zmniejszają swą intensywność i częstość wraz z kontynuowaniem leczenia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zmniejszenie mc.; (nieznana) hiponatremia, anoreksja. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, nerwowość, niezwykłe sny, kobiety i mężczyźni: zmniejszenie libido, kobiety: anorgazmia; (niezbyt często) bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napad paniki, stan dezorientacji; (rzadko) agresja, depersonalizacja, halucynacje; (nieznana) mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze (zgłaszano przypadki myśli samobójczych i zachowań samobójczych podczas leczenia escytalopramem lub we wczesnym okresie po przerwaniu leczenia). Zaburzenia układu nerwowego: (często) bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie; (niezbyt często) zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie; (rzadko) zespół serotoninowy; (nieznana) dyskinezja, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychoruchowy/akatyzja (działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leków z grupy SSRI). Zaburzenia oka: (niezbyt często) rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne; (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) bradykardia. Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG, niemiarowości komorowe, w tym zaburzenia typu torsade de pointes. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie zatok, ziewanie; (niezbyt często) krwawienie z nosa. Zaburzenie żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, zaparcie, wymioty, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym krwawienia z odbytu). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zwiększona potliwość; (niezbyt często) pokrzywka, łysienie, wysypka, rumień; (nieznana) wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) zapalenie stawów, zapalenie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja; (niezbyt często) kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy; (nieznana) mlekotok, mężczyźni: priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, gorączka; (niezbyt często) obrzęk. Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i powyżej, wykazują zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Przerwanie stosowania leków z grupy SSRI/SNRI (szczególnie nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia. Obserwowane były: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia. Przeważnie objawy te są łagodne do umiarkowanych i ustępują samoistnie, jednakże u niektórych pacjentów mogą być nasilone i/lub mogą się przedłużyć. Dlatego też, jeśli nie jest potrzebne kontynuowanie leczenia, należy kończyć terapię stopniowo zmniejszając dawkę leku. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niemiarowości komorowej, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca.
Przedawkowanie
Dane kliniczne na temat przedawkowania escytalopramu są ograniczone i w wielu przypadkach dotyczą jednoczesnego przedawkowania innych leków. W większości przypadków informowano o łagodnym nasileniu objawów lub niewystępowaniu objawów. Rzadko informowano o zgonach w wyniku przedawkowania samego escytalopramu; w większości przypadków dochodziło do przedawkowania jednocześnie z innymi lekami. Dawki 400-800 mg samego escytalopramu nie powodowały ciężkich objawów.Do objawów zgłaszanych w przypadkach przedawkowania escytalopramu zalicza się głównie objawy ze strony OUN (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki), układu pokarmowego (nudności/wymioty) i układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT i niemiarowość) oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i wodnej (hipokaliemia, hiponatremia). Brak swoistego antidotum. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych, odpowiednie nasycenie tlenem oraz czynność oddechową. Można rozważyć płukanie żołądka i zastosowanie węgla aktywnego. Możliwie jak najszybciej po spożyciu należy wykonać płukanie żołądka. Zaleca się monitorowanie czynności serca i objawów czynności życiowych oraz ogólne objawowe postępowanie podtrzymujące. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca/bradyarytmiami stosujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QT lub u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu, jak np. z zaburzeniami czynności wątroby, w razie przedawkowania zalecane jest monitorowanie za pomocą EKG.
Działanie
Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) z wysokim powinowactwem do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także do miejsca allosterycznego transportera serotoniny z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem.
Skład
1 ml roztw. zawiera 20 mg escytalopramu (w postaci escytalopramu szczawianu). 1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu (co odpowiada 12,775 mg escytalopramu szczawianu).
Alkohol
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
