Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; skuteczność w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej nie została ustalona.

Zalecana dawka to 1 tabl. raz/m-c. Tabl. powinna być przyjmowana tego samego dnia każdego m-ca. Tabl. należy przyjmować po całonocnym okresie niejedzenia (co najmniej 6 h od ostatniego posiłku), na 1 godz. przed pierwszym posiłkiem lub napojem (innym niż woda) w danym dniu lub jakimkolwiek innym doust. produktem leczniczym, lub preparatem uzupełniającym (włączając preparaty wapnia). W przypadku pominięcia dawki, pacjenci powinni być poinstruowani, żeby przyjąć 1 tabl. produktu leczniczego 150 mg następnego dnia rano po dniu, w którym pacjent przypomni sobie o pominiętej dawce, jeśli do następnej zaplanowanej dawki zgodnie ze schematem zostało więcej niż 7 dni. Następnie pacjenci powinni wrócić do przyjmowania leku raz/m-c zgodnie z dotychczasowym schematem dawkowania. Jeśli do następnej zaplanowanej dawki zostało mniej niż 7 dni, pacjenci powinni zaczekać do tej najbliższej dawki i kontynuować przyjmowanie 1 tabl. raz na m-c zgodnie z dotychczasowym schematem. Pacjenci nie powinni przyjmować 2 tabl. w tym samym tyg. Pacjenci powinni otrzymywać suplementację wapnia i/lub wit. D, jeśli ich zawartość w diecie jest niewystarczająca. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem produktu, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii. Chorzy z niewydolnością nerek. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z Cl_Cr poniżej 30 ml/min. U chorych z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek dostosowywanie dawki produktu nie jest konieczne, jeśli Cl_Cr jest równy lub większy niż 30 ml/min. Chorzy z niewydolnością wątroby. Dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Osoby w podeszłym wieku (>65 lat). Dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat nie jest właściwe i nie badano produktu w tej populacji.

Hipokalcemia. Nadwrażliwość na kwas ibandronowy lub na którykolwiek z pozostałych składników leku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy koniecznie wyrównać niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również powinny być skutecznie leczone. U wszystkich chorych ważna jest odpowiednia podaż wapnia i wit. D. Przyjmowanie bisfosfonianów związane jest z zaburzeniami połykania, zapaleniem przełyku i owrzodzeniami przełyku lub żołądka. Z tego powodu chorzy, zwłaszcza ci z wydłużonym pasażem przełykowym w wywiadach, powinni zwracać szczególną uwagę i być w stanie przestrzegać zaleceń dotyczących przyjmowania leku. Lekarze powinni być wyczuleni na wszelkie objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na możliwą reakcję ze strony przełyku, zaś chorym należy zalecić odstawienie preparatu i zgłoszenie się do lekarza w przypadku objawów podrażnienia przełyku, takich jak wystąpienie lub pogorszenie się już istniejących zaburzeń połykania, bóle podczas połykania, bóle zamostkowe czy zgaga. Stosowanie zarówno NLPZ, jak i bisfosfonianów wiąże się z podrażnieniem przewodu pokarmowego, dlatego w przypadku jednoczesnego podawania tych leków należy zachować ostrożność. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania preparatu u chorych z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Donoszono o przypadkach martwicy żuchwy, na ogół związanych z ekstrakcją zęba i/lub z miejscowym zakażeniem (z zapaleniem kości i szpiku kostnego włącznie) u chorych na nowotwory poddawanych leczeniu schematami z pierwotnym zastosowaniem podawanych dożylnie bisfosfonianów. Wielu z tych pacjentów otrzymywało także chemioterapię oraz kortykosteroidy. Donoszono także o przypadkach martwicy żuchwy u pacjentów z osteoporozą otrzymujących doustne bisfosfoniany. Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u chorych, u których występują równocześnie czynniki ryzyka (np. nowotwór, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, zła higiena jamy ustnej), należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej. W tej grupie chorych, jeśli to możliwe, należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych w trakcie leczenia. U chorych, u których dojdzie do martwicy żuchwy w trakcie leczenia bisfosfonianami, chirurgiczne zabiegi stomatologiczne mogą nasilić to powikłanie. W przypadku chorych wymagających zabiegów dentystycznych, brak jest danych sugerujących, czy zakończenie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy żuchwy. Postępowanie z każdym pacjentem powinno być oparte na podstawie klinicznej oceny przeprowadzonej przez lekarza prowadzącego, w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje leku z pokarmami. Biodostępność kwasu ibandronowego po podaniu doustnym jest zmniejszona w obecności pożywienia. Z badań na zwierzętach wynika, że na wchłanianie leku mogą mieć wpływ zwłaszcza produkty zawierające wapń i inne wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo), w tym mleko. Z tego względu przed przyjęciem preparatu pacjenci powinni być na czczo (nie jeść co najmniej przez 6 h) i powstrzymać się od jedzenia przez 1 h po przyjęciu leku. Interakcje z innymi lekami. Preparaty uzupełniające wapń, leki zobojętniające sok żołądkowy i niektóre inne doustne produkty lecznicze zawierające wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo) mogą mieć wpływ na wchłanianie preparatu. Z tego powodu w czasie co najmniej 6 h przed i 1 h po przyjęciu preparatu nie powinno się przyjmować żadnych doustnych produktów leczniczych. Badania dotyczące interakcji farmakokinetycznych u kobiet po menopauzie wykazały brak potencjalnych interakcji z tamoksyfenem lub HTZ (estrogenami). Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania melfalanu/prednisolonu u chorych ze szpiczakiem mnogim. W grupach zdrowych ochotników płci męskiej i kobiet po menopauzie stwierdzono, że dożylne podanie ranitydyny powodowało zwiększenie biodostępności kwasu ibandronowego o około 20%, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia kwasowości w żołądku. Ponieważ jednak efekt ten mieści się w przyjętych granicach prawidłowej zmienności dostępności biologicznej kwasu ibandronowego, nie ma konieczności zmiany dawkowania preparatu stosowanego z antagonistami receptora H₂ lub innymi środkami zwiększającymi pH w żołądku. Interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie wpływa hamująco na większość wątrobowych izoenzymów P-450 u ludzi; wykazano również, że nie indukuje wątrobowego układu cytochromu P-450 u szczurów. Ponadto, wiązanie przez białka osocza (określone in vitro przy terapeutycznych stężeniach leku) wynosi 85-87% i dlatego istnieje niewielka możliwość interakcji w wyniku wyparcia. Kwas ibandronowy wydalany jest wyłącznie przez nerki i nie ulega jakiejkolwiek biotransformacji. Wydaje się, że droga wydalania leku nie obejmuje żadnego ze znanych kwasowych lub zasadowych układów transportowych, biorących udział w eliminacji innych substancji czynnych.

Nie ma odpowiednich danych, dotyczących stosowania kwasu ibandronowego u kobiet w ciąży. Preparat nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Nie wiadomo, czy kwas ibandronowy wydzielany jest z ludzkim mlekiem. Preparat nie powinien być stosowany w okresie laktacji.

Układ pokarmowy: biegunka, dyspepsja, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, w tym owrzodzenia przełyku i zwężenia, wymioty, zaburzenia połykania, zaburzenia błony śluzowej dwunastnicy. Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśniowe, bóle stawowe. Skóra i przydatki skóry: wysypka. Neurologiczne: zawroty głowy, bóle głowy. Ogólne: zespół grypopodobny, zmęczenie ból pleców, reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęki twarzy, pokrzywka. Donoszono o przypadkach martwicy żuchwy u chorych leczonych bisfosfonianami. Większość z tych doniesień dotyczy chorych na nowotwory, lecz o takich przypadkach donoszono także u chorych leczonych z powodu osteoporozy. Wystąpienie martwicy żuchwy jest na ogół związane z ekstrakcją zęba i/lub z miejscowym zakażeniem (z zapaleniem kości i szpiku kostnego włącznie). Choroba nowotworowa, stosowanie chemioterapii, radioterapii, kortykosteroidów, zła higiena jamy ustnej są także wymieniane jako czynniki ryzyka.

Nie ma dostępnych informacji na temat leczenia przedawkowania preparatu. Jednak, na podstawie wiedzy o związkach z tej grupy, możemy oczekiwać, że przedawkowanie doustnej postaci leku może spowodować działania niepożądane ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego (takie jak zaburzenia żołądkowe, dyspepsję, zapalenie przełyku, zapalenie albo owrzodzenie żołądka) lub hipokalcemię. W celu związania preparatu powinno się podać mleko lub preparaty zobojętniające sok żołądkowy, zaś wszelkie działania niepożądane należy leczyć objawowo. Ze względu na ryzyko podrażnienia przełyku nie należy prowokować wymiotów, a pacjent powinien utrzymywać całkowicie wyprostowaną pozycję ciała.

Kwas ibandronowy jest silnie działającym bisfosfonianem, należącym do grupy bisfosfonianów zawierających azot; lek działa wybiórczo na tkankę kostną selektywnie hamując aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na proces syntezy kostnej. Nie wpływa również na mobilizację osteoklastów. U kobiet po menopauzie kwas ibandronowy powoduje wzmocnienie struktury masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań, dzięki zahamowaniu obrotu metabolicznego kości do poziomu sprzed menopauzy.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg kwasu ibandronowego.

Osteoporoza pomenopauzalna M81.0

M05BA06 - Kwas ibandronowy

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Nabiał

Zmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego, ponieważ sole wapnia tworzą z nim związki nierozpuszczalne w wodzie. Stężenie leku we krwi jest mniejsze o około 50% - brak lub zmniejszenie efektów terapeutycznych.