Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako jeden z elementów leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku co najmniej 60 lat), jeśli leczenie inhibitorami ACE zostało uznane za nieodpowiednie ze względu na działania niepożądane lub przeciwwskazania. U pacjentów z niewydolnością serca, których stan ustabilizował się podczas leczenia inhibitorem konwertazy angiotensyny, nie należy zmieniać leku na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory serca powinna wynosić u tych pacjentów co najmniej 40% i pozostawać stabilna podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu i β-adrenolityku.

Nadciśnienie tętnicze. U większości pacjentów zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg losartanu raz na dobę. Maksymalne działanie lecznicze uzyskuje się po upływie 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Losartan można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Niewydolność serca. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy na ogół zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę) aż do uzyskania zwykle stosowanej dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę, jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu II i białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg losartanu na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, począwszy od miesiąca po rozpoczęciu leczenia. Produkt można podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, alfa-lub betaadrenolitykami oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym), a także z insuliną lub innymi zwykle stosowanymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. U niewielkiej liczby pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów dializowanych dostosowanie dawki początkowej nie jest konieczne. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Brak doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania losartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jego podawanie pacjentom z tej grupy jest przeciwwskazane. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Wprawdzie u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, ale dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zazwyczaj konieczne. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Doświadczenie dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6-18 lat w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest ograniczone. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 1 miesiąca. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 20 kg, ale mniejszej niż 50 kg, którzy są w stanie połknąć tabl., zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. U dzieci nie badano dawek dobowych większych niż 1,4 mg/kg mc. (lub większych niż 100 mg). Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na ograniczoną ilość danych dostępnych dla tej grupy wiekowej. Nie zaleca się stosowania losartanu u noworodków i u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc. ze względu na brak danych. Lek nie jest również zalecany u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Lek można podawać niezależnie od posiłków. Lek można podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.

Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie produktu z produktami leczniczymi zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m²).

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów okresowo oraz po każdym zwiększaniu dawki. U pacjentów z hipowolemią może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, dlatego przed rozpoczęciem podawania leku należy wyrównać niedobór płynów lub zmniejszyć dawkę początkową do 25 mg. W niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki początkowej do 25 mg, gdyż klirens osoczowy losartanu zmniejsza się o 50%, a biodostępność zwiększa dwukrotnie. U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, stosowanie ACE wiązało się z wystąpieniem oligurii i/lub postępującej azotemii oraz sporadycznie z wystąpieniem ostrej niewydolności nerek i/lub zgonu. Losartan może zwiększać stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Te zmiany ustępują po zaprzestaniu leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z: zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, niedrożnością przewodu żółciowego lub marskością żółciową wątroby, po niedawno przebytej transplantacji i w przypadku choroby nerek, ze względu na ryzyko rozwoju niedokrwistości. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu. Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innego leku z grupy NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu. Podanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, amilorid, triamteren), jak też jednoczesne stosowanie zamienników soli kuchennej może spowodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy.

Leki bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron podawane kobietom ciężarnym w II lub III trymestrze ciąży mogą wywołać uszkodzenia, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie preparatu. Ze względu na potencjalnie niepożądany wpływ leku na niemowlę, kobiety leczone losartanem nie powinny karmić piersią.

Zawroty głowy, uczucie zmęczenia, biegunka, skurcze mięśni, bóle pleców i nóg, bezsenność, obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, wysypka. Leczenie ACE może powodować utrzymujący się suchy kaszel, który często zmusza do zaprzestania leczenia. W rzadkich przypadkach obserwowano reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy - w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący zwężenie dróg oddechowych i/lub lub obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najbardziej prawdopodobne objawy to niedociśnienie tętnicze i tachykardia. Może także wystąpić bradykardia spowodowana pobudzeniem układu przywspółczulnego. Stosuje się leczenie podtrzymujące.

Losartan jest antagonistą receptora typu AT₁ dla angiotensyny II. Angiotensyna II wiążąc się z receptorami AT₁ występującymi w wielu tkankach (np. nadnercza, mięśnie gładkie naczyń, serce i nerki) powoduje zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, pobudza również proliferację komórek mięśni gładkich. Podczas podawania losartanu, zablokowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II i wydzielaniem reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza i zwiększenia stężenia angiotensyny II w osoczu. Pomimo tego utrzymane jest działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszone stężenie aldosteronu w osoczu, co wskazuje na skuteczne zablokowanie receptorów angiotensyny II. Losartan i jego czynny farmakologicznie metabolit - kwas karboksylowy (E-3174), blokują wszystkie ważne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Preparat nie wpływa na reakcje wywoływane przez bradykininę, jak też nie hamuje aktywności enzymu kininazy II, powodującej rozkład bradykininy co świadczy o wybiórczym hamowaniu receptora AT₁. Lek dobrze się wchłania po podaniu doustnym i jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi dla losartanu ok. 2 h, a dla czynnego metabolitu 6-9 h. Wydalany jest z moczem - ok. 4% dawki w postaci nie zmienionej, a ok. 6% w postaci czynnego metabolitu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

C09CA01 - Losartan

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Światło

Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.