Wskazania
Produkt jest glikokortykosteroidem i jest stosowany w następujących przypadkach: wstrząs anafilaktyczny (po wcześniejszym wstrzyknięciu adrenaliny); obrzęk płuc spowodowany wdychaniem substancji toksycznych, takich jak chlor, izocyjaniany, siarkowodór, fosgen, azot, ozon, a także w następstwie zachłyśnięcia sokiem żołądkowym lub wskutek tonięcia (podtopienia); ciężki, ostry napad astmy; obrzęk mózgu spowodowany przez guz mózgu, zabiegi neurochirurgiczne, ropień mózgu, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; ostre odrzucanie organu po przeszczepieniu nerki; początkowe leczenie pozajelitowe rozległych, ostrych, ciężkich chorób skóry (pęcherzyca zwykła, erytrodermia, ostry wyprysk); ostre choroby hematologiczne: autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, ostra plamica małopłytkowa; zespół pozawałowy (zespół Dresslera) w przypadku ciężkich lub powtarzających się objawów, od 5. tyg. po zawale mięśnia sercowego i w sytuacji, kiedy inne produkty lecznicze nie są dostatecznie skuteczne; ciężkie choroby zakaźne, stany toksyczne (np. w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego), tylko wraz z dodatkowym odpowiednim leczeniem przeciwdrobnoustrojowym; ostra niewydolność kory nadnerczy: przełom nadnerczowy; pseudokrup. Lek stosowany jest u dorosłych, dzieci i niemowląt.
Dawkowanie
Terapia glikokortykosteroidami rozpoczyna się na ogół dużymi dawkami podawanymi głównie pozajelitowo, jako część leczenia w nagłych wypadkach. W zależności od wskazań i ciężkości przypadku dawka początkowa utrzymywana jest jeszcze przez kilka dni, a następnie powoli zmniejszana (stopniowe odstawianie) lub redukowana do wymaganej dawki podtrzymującej, która może być podawana doustnie. Dawkowanie produktu zależy od ciężkości choroby i indywidualnej reakcji pacjenta. Jako wytyczne dawkowania można przyjąć. Wstrząs anafilaktyczny (po wcześniejszym wstrzyknięciu adrenaliny). Po 1-szym dożylnym wstrzyknięciu adrenaliny (1,0 ml standardowo stosowanego roztw. adrenaliny 1:1000 rozcieńczyć do 10 ml roztw. soli fizjologicznej lub krwi i powoli wstrzykiwać niezbędną dawkę pod ścisłym nadzorem lekarza; ostrzeżenie: arytmia), podać dożylnie1000 mg prednizolonu (u dzieci 250 mg) przez założony wenflon, a następnie podawać płyny uzupełniające i, w razie konieczności, zastosować sztuczną wentylację; wstrzyknięcia adrenaliny i prednizolonu mogą zostać powtórzone w razie potrzeby. Nie należy podawać preparatów wapnia ani naparstnicy razem z adrenaliną. Obrzęk płuc spowodowany wdychaniem substancji toksycznych, a także w następstwie zachłyśnięcia sokiem żołądkowym lub wskutek tonięcia (podtopienia). Dawka początkowa 1000 mg prednizolonu dożylnie (u dzieci 10-15 mg/kg mc.), w razie konieczności powtórzyć po 6, 12 i 24 h. Następnie przez 2 dni po 150 mg/dobę i przez kolejne 2 dni po 75 mg prednizolonu/dobę w dawkach podzielonych dożylnie (u dzieci 2 mg/kg mc. i 1 mg/kg mc., odpowiednio). Po tym stopniowo odstawiać produkt leczniczy, przechodząc na leczenie wziewne. Ciężki, ostry napad astmy. Dorośli: początkowo 100-500 mg prednizolonu dożylnie, następnie dalsze leczenie takimi samymi lub mniejszymi dawkami w ok. 6-godz. odstępach, po tym powolne zmniejszenie dawki do dawki podtrzymującej. U dzieci, w początkowej fazie, podać 2 mg prednizolonu/kg mc. dożylnie, następnie dawkę 1-2 mg/kg mc. co 6 h do uzyskania poprawy. Zaleca się jednoczesne podawanie leków rozszerzających oskrzela. Obrzęk mózgu. W przypadku profilaktyki lub leczenia ostrego obrzęku mózgu, początkowo 250-1000 mg prednizolonu dożylnie (jeśli nie można zastosować fosforanu deksametazonu jako początkowe leczenie pozajelitowe), później leczenie dawką 8-16 mg fosforanu deksametazonu dożylnie, w 2- do 6-godz. odstępach. Ostre odrzucanie organu po przeszczepieniu nerki. Oprócz terapii podstawowej podawać 1000 mg prednizolonu w postaci dożylnych pulsów, w zależności od ciężkości przypadku przez 3-7 kolejnych dni. Początkowe leczenie pozajelitowe rozległych, ostrych, ciężkich chorób skóry i ostre choroby hematologiczne: autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, ostra plamica małopłytkowa. 40-250 mg prednizolonu dożylnie, w indywidualnych przypadkach do 400 mg/dobę. Zespół pozawałowy (zespół Dresslera). 50 mg prednizolonu dożylnie/dobę jako dawka początkowa, następnie ostrożnie zmniejszać dawkę. Ciężkie choroby zakaźne, stany toksyczne (np. w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego). 100-500 mg prednizolonu/dobę dożylnie (wraz z antybiotykoterapią). Ostra niewydolność kory nadnerczy: przełom nadnerczowy. 25-50 mg prednizolonu dożylnie jako dawka początkowa; w razie potrzeby kontynuować leczenie doustnie prednizonem lub prednizolonem, w razie potrzeby w skojarzeniu z mineralokortykosteroidem. Pseudokrup. Ciężkie postacie: natychmiast 3-5 mg/kg mc. dożylnie, w razie konieczności powtórzyć dawkę po 2-3 h.
Uwagi
Podanie dożylne we wstrzyknięciu lub w inf. Lek można podawać w postaci bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego lub w inf., jednak preferowanym sposobem podania jest bezpośrednie wstrzyknięcie dożylne. Preparat jest przeznaczony do jednokrotnego użycia natychmiast po rekonstytucji. Ampułki i fiolki nie nadają się do powtórnego użycia. W celu przygotowania gotowego do podania roztw. do wstrzykiwań należy bezpośrednio przed użyciem wstrzyknąć dołączony rozpuszczalnik (woda do wstrzykiwań) do ampułki lub fiolki z proszkiem i obracać aż do rozpuszczenia. Gotowy roztw. do wstrzykiwań jest zgodny w temperaturze pokojowej z następującymi standardowymi roztw. do inf.: 5% roztw. glukozy; 0,9% roztw. chlorku sodu; roztw. Ringera. W przypadku przygotowywania wlewu, produkt należy na początku rozpuścić w warunkach aseptycznych zgodnie z powyższą procedurą i następnie zmieszać z jednym z wymienionych roztw. do inf. Należy zapobiegać zanieczyszczeniu drobnoustrojami w trakcie przygotowania mieszaniny z roztworami do inf. W przypadku mieszania z roztworami do inf., należy przestrzegać informacji poszczególnych producentów dotyczących ich roztworów do inf., w odniesieniu do zgodności, przeciwwskazań, działań niepożądanych i interakcji. Preparatu nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi. Produkty lecznicze przeznaczone do podawania pozajelitowego należy obejrzeć przed użyciem. Należy stosować wyłącznie przejrzyste roztwory bez widocznych cząstek.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na prednizolon lub prednizolonu wodorobursztynian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
W pojedynczych przypadkach podczas stosowania produktu leczniczego obserwowano ciężkie reakcje anafilaktyczne z niewydolnością krążenia, zatrzymaniem pracy serca, arytmiami, skurczem oskrzeli i/lub zmniejszeniem lub zwiększeniem ciśnienia tętniczego. Ze względu na działanie immunosupresyjne produkt może prowadzić do zwiększonego ryzyka zakażeń bakteryjnych, wirusowych, pasożytniczych, oportunistycznych oraz grzybiczych. Objawy występującego lub rozwijającego się zakażenia mogą być maskowane, przez co postawienie diagnozy może być utrudnione. Może też dojść do aktywowania utajonego zakażenia, np. gruźlicy lub wirusowego zapalenia wątroby typu B. Leczenie preparatem powinno być prowadzone tylko po starannej analizie korzyści i ryzyka oraz, o ile to potrzebne, z zastosowaniem celowanego leczenia przeciwdrobnoustrojowego w przypadku następujących chorób: ostre zakażenia wirusowe (wirusowe zapalenie wątroby typu B, półpasiec, opryszczka, ospa wietrzna, opryszczkowe zapalenie rogówki); przewlekłe czynne wirusowe zapalenie wątroby z dodatnim wynikiem testu na obecność HBsAg; w okresie od ok. 8 tyg. przed do 2 tyg. po szczepieniach ochronnych z użyciem żywych szczepionek; układowe grzybice i zakażenia pasożytnicze (np. wywołane przez nicienie); u pacjentów z podejrzeniem lub potwierdzeniem strongyloidozy (zakażenie węgorkiem jelitowym)
glikokortykosteroidy mogą prowadzić do aktywowania i znacznego namnażania się pasożytów; choroba Heinego-Medina; zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu przeciw gruźlicy; ostre i przewlekłe zakażenia bakteryjne; w przypadku gruźlicy w wywiadzie (uwaga: reaktywacja!) – stosować tylko z profilaktyką przeciwgruźliczą. Ponadto leczenie preparatem powinno być prowadzone tylko w przypadku bezwzględnych wskazań medycznych, w razie potrzeby z zastosowaniem dodatkowego swoistego leczenia w przypadku: wrzodów żołądka i jelit; osteoporozy; ciężkiej niewydolności serca; trudnego do wyrównania nadciśnienia tętniczego; trudnej do wyrównania cukrzycy; chorób psychicznych (również w wywiadzie), w tym myśli samobójczych – zalecany jest nadzór neurologiczny lub psychiatryczny; jaskry z wąskim i szerokim kątem przesączania – zalecany jest nadzór okulistyczny i leczenie towarzyszące; owrzodzeń i uszkodzeń rogówki – zalecany jest nadzór okulistyczny i leczenie towarzyszące. Ze względu na ryzyko perforacji jelita lek można stosować tylko w przypadku bezwzględnych wskazań medycznych i pod odpowiednim nadzorem w przypadku: ciężkiego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego z ryzykiem perforacji (nawet bez objawów podrażnienia otrzewnej); zapalenia uchyłków jelita; zespoleń jelitowych (bezpośrednio w okresie pooperacyjnym). U pacjentów, którzy otrzymują duże dawki glikokortykosteroidów, mogą nie występować objawy zapalenia otrzewnej po perforacji przewodu pokarmowego. Ryzyko zaburzeń w obrębie ścięgien, zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest zwiększone w przypadku jednoczesnego podawania fluorochinolonów i glikokortykosteroidów. Przebieg niektórych chorób wirusowych (ospa wietrzna, odra) może być szczególnie ciężki u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami. Szczególne ryzyko występuje u pacjentów o osłabionej odporności, którzy nie przechodzili wcześniej zakażenia wirusem ospy wietrznej lub odry. W przypadku kontaktu takich pacjentów, będących w trakcie leczenia produktem, z osobami chorującymi na odrę lub ospę wietrzną należy zastosować odpowiednie leczenie profilaktyczne. Zasadniczo szczepienia inaktywowanymi szczepionkami są dopuszczalne. Należy jednak zwrócić uwagę, że odpowiedź immunologiczna, a tym samym efekt szczepienia, mogą być zmniejszone po większych dawkach kortykosteroidów. Współistniejąca miastenia może początkowo nasilić się podczas leczenia preparatem. W pojedynczych przypadkach podczas lub po dożylnym podaniu dużej dawki prednizolonu może dojść do bradykardii, niekoniecznie związanej z szybkością lub czasem trwania podawania leku. W przypadku stosowania dużych dawek należy zapewnić odpowiednią podaż potasu i ograniczenie podaży sodu. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Jeśli podczas leczenia wystąpią sytuacje szczególnego obciążenia fizycznego, takie jak choroba przebiegająca z gorączką, wypadek, operacja, poród itp., konieczne może być okresowe zwiększenie dawki dobowej kortykosteroidu. Mogą wystąpić ciężkie reakcje anafilaktyczne. W trakcie zakończenia lub po ewentualnym przerwaniu długotrwałego leczenia glikokortykosteroidami należy rozważyć ryzyko wystąpienia następujących sytuacji: zaostrzenie lub nawrót choroby podstawowej, ostra niewydolność kory nadnerczy, zespół odstawienia kortyzonu. W fazie wzrostu dzieci należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związanego z leczeniem produktem. Ponieważ pacjenci w podeszłym wieku narażeni są na większe ryzyko osteoporozy, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związanego z leczeniem preparatem. Lek jest produktem leczniczym przeznaczonym do krótkotrwałego stosowania. W przypadku stosowania produktu niezgodnie z powyższym zaleceniem – długotrwale, należy zwrócić uwagę na inne ostrzeżenia i środki ostrożności, opisane w przypadku leków zawierających glikokortykosteroidy przeznaczonych do długotrwałego stosowania. Stosowanie produktu może prowadzić do dodatnich wyników w kontrolach antydopingowych. 1 ampułka z proszkiem zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Dotychczas brak danych wskazujących na to, że lek upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. To samo odnosi się do pracy bez zabezpieczeń.
Interakcje
Nasilenie działania: Estrogeny (np. hamujące owulację): T0,5 glikokortykosteroidów może być wydłużony. Z tego powodu działanie kortykosteroidów może być nasilone. Produkty lecznicze hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol: Działanie kortykosteroidów może być nasilone. Osłabienie działania: Produkty lecznicze pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, barbiturany i prymidon: Działanie kortykosteroidów może być osłabione. Efedryna: W wyniku przyspieszonego metabolizmu, skuteczność glikokortykosteroidów może być zmniejszona. Wpływ produktu na działanie innych produktów leczniczych: nasilenie działania: Inhibitory ACE: Zwiększone ryzyko zmian morfologii krwi. Glikozydy nasercowe: Działanie glikozydów może zostać nasilone na skutek niedoboru potasu. Leki moczopędne nasilające wydalanie sodu oraz leki przeczyszczające: Może dojść do zwiększenia wydalania potasu. NLPZ, salicylany i indometacyna: Ryzyko owrzodzeń żołądka i jelit oraz krwawień z przewodu pokarmowego może być zwiększone. Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie prążkowane: Zwiotczenie mięśni może być wydłużone. Atropina, inne leki antycholinergiczne: Podczas jednoczesnego stosowania z produktem możliwe jest dodatkowe zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Chlorochina, hydroksychlorochina, meflochina: Istnieje zwiększone ryzyko miopatii i kardiomiopatii. Leki immunosupresyjne: Zwiększenie podatności na zakażenia oraz możliwe zaostrzenie lub pojawienie się objawów zakażeń utajonych. Dodatkowo dla cyklosporyny: Stężenie cyklosporyny we krwi może być zwiększone. Istnieje zwiększone ryzyko drgawek mózgowych. Fluorochinolony mogą zwiększać ryzyko uszkodzeń ścięgien. Osłabienie działania: Leki przeciwcukrzycowe: Działanie obniżające stężenie glukozy we krwi może być osłabione. Prazykwantel: Kortykosteroidy mogą zmniejszać stężenie prazykwantelu we krwi. Protyrelina: Zwiększenie stężenia TSH po podaniu protyreliny może być obniżone. Nasilenie lub osłabienie działania. Pochodne kumaryny (doustne antykoagulanty): Działanie antykoagulantów może być osłabione lub nasilone. Podczas jednoczesnego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki antykoagulantu. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: reakcje skórne w testach alergicznych mogą być zahamowane.
Ciąża i laktacja
Podczas ciąży produkt leczniczy może być stosowany wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Nie można wykluczyć wystąpienia zaburzeń wzrostu płodu podczas długotrwałego stosowania glikokortykosteroidów w trakcie ciąży. W badaniach na zwierzętach prednizolon powodował rozszczepienie podniebienia. Rozważana jest możliwość zwiększenia ryzyka rozwoju rozszczepienia ust u płodów ludzkich, spowodowanego podawaniem glikokortykosteroidów podczas I trymestru ciąży. Jeśli glikokortykosteroidy podawane są pod koniec ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności kory nadnerczy u płodów, co może wymagać leczenia substytucyjnego ze stopniowym zmniejszaniem dawki u noworodków. Prednizolon przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Do tej pory nie są znane uszkodzenia u niemowląt. Niemniej jednak produkt może być stosowany podczas karmienia piersią, wyłącznie jeśli jest to bezwzględnie wskazane. Jeśli wymagane jest stosowanie większych dawek ze względu na chorobę, karmienie piersią powinno zostać przerwane.
Działania niepożądane
W trakcie leczenia mogą wystąpić następujące działania niepożądane, które w dużym stopniu zależą od dawki i czasu trwania leczenia oraz dla których w związku z tym nie jest możliwe określenie częstości występowania: Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: maskowanie zakażeń, wystąpienie, pogorszenie lub reaktywacja zakażeń wirusowych, grzybiczych, bakteryjnych, pasożytniczych oraz zakażeń patogenami oportunistycznymi, pobudzenie strongyloidozy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: umiarkowana leukocytoza, limfopenia, eozynopenia, policytemia. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne (np. wysypka polekowa), ciężkie reakcje anafilaktyczne, takie jak arytmie, skurcz oskrzeli, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zapaść krążeniowa, zatrzymanie pracy serca, osłabienie układu odpornościowego. Zaburzenia endokrynologiczne: zahamowanie czynności nadnerczy i wywołanie zespołu Cushinga (typowe objawy: twarz księżycowata, otyłość tułowia i nadmiar płynów ustrojowych). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstawanie obrzęków, zwiększenie wydalania potasu (uwaga: ryzyko arytmii), zwiększenie mc., obniżenie tolerancji glukozy, cukrzyca, hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia, zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: depresja, drażliwość, euforia, zwiększenie napędu, psychoza, mania, halucynacje, chwiejność emocjonalna, lęk, zaburzenia snu, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: rzekomy guz mózgu, pojawienie się objawów utajonej padaczki, zwiększenie skłonności do drgawek w padaczce. Zaburzenia oka: zaćma, szczególnie zaćma tylna podtorebkowa, jaskra, pogorszenie objawów owrzodzenia rogówki, nasilenie się wirusowych, grzybiczych i bakteryjnych zapaleń oka. Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze, zwiększone ryzyko miażdżycy i zakrzepicy, zapalenie naczyń (także jako zespół odstawienia po długotrwałym leczeniu), zwiększona łamliwość naczyń włosowatych. Zaburzenia żołądka i jelit: wrzody żołądka i jelit, krwawienie z żołądka lub jelit, zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rozstępy, zanik skóry, wybroczyny, wylewy krwi, trądzik steroidowy, zapalenie skóry (wokół ust) podobne do trądziku różowatego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: zanik i osłabienie mięśni, miopatia, osteoporoza (zależne od dawki, możliwe także podczas krótkotrwałego stosowania), zaburzenia w obrębie ścięgien, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna, jałowe martwice kości, zahamowanie wzrostu u dzieci. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (skutkujące brakiem krwawień miesiączkowych, hirsutyzmem, impotencją). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: opóźnione gojenie się ran.
Przedawkowanie
Nie są znane przypadki ostrego zatrucia prednizolonem. W przypadku przedawkowania można spodziewać się nasilenia się działań niepożądanych, szczególnie tych dotyczących układu endokrynologicznego, metabolizmu i równowagi elektrolitowej. Antidotum na prednizolon nie jest znane.
Działanie
Prednizolon jest niefluorowanym glikokortykosteroidem do leczenia układowego. Prednizolon, w zależności od dawki, wpływa na metabolizm prawie wszystkich tkanek. W zakresie fizjologicznym działanie to jest niezbędne do utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, oraz regulowania czynności układu odpornościowego.
Skład
1 amp. z prosz. zawiera prednizolonu sodu bursztynian w ilości równoważnej 25 mg lub 50 mg prednizolonu wodorobursztynianu, co odpowiada 19,6 mg lub 39,1 mg prednizolonu. 1 fiol. z prosz. zawiera prednizolonu sodu bursztynian w ilości równoważnej 250 mg lub 1000 mg prednizolonu wodorobursztynianu, co odpowiada 195,7 mg lub 782,7 mg prednizolonu.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Wykaz B
