Początkowe leczenie mającego znaczenie kliniczne niedoboru wit. D u dorosłych.

Dorośli: 1 kaps. 2x/tydz. (co odpowiada 40 000 IU na tydz.) przez 7 tyg. (co odpowiada dawce nasycającej 28 0000 IU). M-c po zakończeniu początkowego leczenia produktem można rozważyć leczenie podtrzymujące mniejszymi dawkami wit. D, odpowiadającymi 800-1000 IU/dobę. W tym celu dostępne są inne preparaty. Lekarz prowadzący zadecyduje o dawce indywidualnej i czasie trwania leczenia. Dzieci i młodzież. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat z uwagi na ryzyko zadławienia. W zamian zaleca się stosować krople lub tabl. rozpuszczalne. Z uwagi na brak danych dotyczących dawkowania stosowanie u młodzieży 12-18 lat nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub hiperkalcemią. W przypadku hiperkalcemii lub objawów zaburzenia czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku. Jeśli wystąpi hiperkalciuria (ponad 7,5 mmol, co odpowiada 300 mg wapnia/24 h), należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku.

Kaps. należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody, najlepiej podczas głównego posiłku. Czas trwania leczenia jest na ogół ograniczony do 7 tyg., w zależności od decyzji lekarza.

Nadwrażliwość na substancję czynną, orzeszki ziemne, soję lub którąkolwiek substancję pomocniczą; hiperkalcemia; hiperkalciuria; hiperwitaminoza D; rzekoma niedoczynność przytarczyc (zapotrzebowanie na wit. D może być obniżone w okresach prawidłowej wrażliwości na tę wit., prowadząc do ryzyka długotrwałego przedawkowania); kamica nerkowa; ciężka niewydolność nerek; przyjmowanie innych produktów zawierających wit. D.

Produkt nie powinien być przyjmowany przez pacjentów, którzy są szczególnie podatni na tworzenie się kamieni nerkowych zawierających wapń. Produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek będących w trakcie leczenia pochodnymi benzotiadiazyny oraz u unieruchomionych pacjentów (ryzyko hiperkalcemii, hiperkalciuria). U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia i fosforanów. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko zwapnienia tkanek miękkich. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek cholekalcyferol nie jest prawidłowo metabolizowany, dlatego należy stosować inne rodzaje wit. D. U pacjentów chorujących na sarkoidozę produkt należy stosować wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko zwiększonej przemiany wit. D do jej aktywnych metabolitów. U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w osoczu oraz w moczu. W czasie ciąży produkt należy przyjmować jedynie wtedy, gdy istnieje wyraźne wskazanie medyczne i tylko w dawce niezbędnej do usunięcia niedoboru wit. D. W przypadku leczenia dawką przekraczającą 1000 IU wit. D/dobę, należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i w nerkach oraz kontrolować czynność nerek poprzez pomiar stężenia kreatyniny. Monitorowanie jest szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku oraz w trakcie jednoczesnego stosowania glikozydów nasercowych lub leków moczopędnych. Dotyczy to również pacjentów, którzy są szczególnie podatni na tworzenie się kamieni nerkowych zawierających wapń. W przypadku niektórych pacjentów należy rozważyć konieczność dodatkowej suplementacji wapnia. Suplementy wapnia należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarza, aby zapobiec hiperkalcemii. Przed rozpoczęciem leczenia wit. D lekarz powinien starannie ocenić stan pacjenta i wziąć pod uwagę wit. D sztucznie dodawaną do różnych rodzajów żywności. Produktu nie należy stosować u niemowląt i dzieci poniżej 12 lat, z uwagi na możliwe trudności z połknięciem kapsułki oraz ryzyko zadławienia. W zamian zaleca się stosowanie kropli lub tabl. rozpuszczalnych. Ponieważ brak jest danych dotyczących dawkowania stosowanie u młodzieży 12-18 lat nie jest zalecane. Produkt nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych (np. fenytoina) lub barbituranów (i prawdopodobnie innych leków, które indukują enzymy wątrobowe), może zmniejszać działanie wit. D₃ poprzez jej dezaktywację metaboliczną. Ryfampicyna może zmniejszać skuteczność cholekalcyferolu poprzez indukcję enzymów wątrobowych. Izoniazyd może zmniejszać skuteczność cholekalcyferolu poprzez zahamowanie jego aktywacji metabolicznej. Wymienniki jonowe, środki przeczyszczające, orlistat - leki, które powodują zaburzenia wchłaniania tłuszczu, np. orlistat, parafina ciekła lub kolestyramina, mogą zmniejszyć wchłanianie wit. D w przewodzie pokarmowym. Lek cytotoksyczny – aktynomycyna i imidazolowe leki przeciwgrzybicze zaburzają aktywność wit. D₃ poprzez hamowanie przemiany 25-hydroksycholekalcyferolu do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu dokonywanej w nerkach przez enzym 1-hydrolazę 25-hydroksywitaminy D. Glikokortykosteroidy - ze względu na zwiększenie metabolizmu wit. D, jej działanie może być osłabione. Jednoczesne podawanie pochodnych benzotiadiazyny (diuretyki tiazydowe) zwiększa ryzyko hiperkalcemii, poprzez zmniejszenie wydalania wapnia przez nerki. Dlatego należy kontrolować stężenie wapnia w osoczu i w moczu. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu z metabolitami lub analogami wit. D. Glikozydy nasercowe - doustne podawanie wit. D może nasilać działanie i toksyczność naparstnicy w wyniku zwiększenia stężenia wapnia (ryzyko arytmii serca). U pacjentów należy przeprowadzać badania EKG oraz monitorować stężenie wapnia w osoczu i w moczu, a także w razie potrzeby - stężenie digoksyny lub digitoksyny w osoczu.

W czasie ciąży należy przyjmować jedynie wtedy, gdy istnieje wyraźne wskazanie medyczne i tylko w dawce niezbędnej do usunięcia niedoboru wit. D. W czasie ciąży należy unikać przedawkowania wit. D, gdyż przedłużona hiperkalcemia może prowadzić do opóźnienia rozwoju fizycznego i umysłowego, nadzastawkowego zwężenia aorty i retinopatii u dziecka. Wit. D oraz jej metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie obserwowano wywołanego w ten sposób przedawkowania u niemowląt. Należy to jednak brać pod uwagę, podając dziecku dodatkowo wit. D. Nie zaleca się leczenia dużymi dawkami wit. D podczas karmienia piersią. Badania nie wykazały wpływu cholekalcyferolu na rozrodczość i płodność. Możliwy stosunek korzyści do ryzyka u ludzi nie jest znany.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) ciężkie reakcje alergiczne na olej arachidowy; (nieznana) reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk krtani. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkalcemia i hiperkalciuria. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) świąd, wysypka i pokrzywka.

Objawy przedawkowania. Ostre i przewlekłe przedawkowanie wit. D₃ może prowadzić do hiperkalcemii, która może się utrzymywać i w niektórych przypadkach zagrażać życiu. Objawy są mało specyficzne i mogą obejmować zaburzenia rytmu serca, pragnienie, odwodnienie, osłabienie i zaburzenia świadomości. Ponadto przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do odkładania się wapnia w naczyniach krwionośnych i tkankach. Poza zwiększeniem stężenia fosforu w surowicy i w moczu, przedawkowanie może prowadzić do zespołu hiperkalcemii,a w konsekwencji do odkładania się wapnia w tkankach, zwłaszcza w nerkach (kamica nerkowa, wapnica nerek, niewydolność nerek), a także w naczyniach krwionośnych. Objawy zatrucia są mało specyficzne i przejawiają się w postaci nudności, wymiotów, początkowej częstej biegunki prowadzącej do zaparć, braku apetytu, zmęczenia, bólu głowy, bólu mięśni, bólu stawów, osłabienia mięśni i uporczywej senności, zaburzeń rytmu serca, azotemii, nadmiernego pragnienia i wielomoczu oraz (w fazie schyłkowej) do odwodnienia. Na ogół w badaniach laboratoryjnych stwierdza się hiperkalcemię, hiperkalciurię oraz zwiększone stężenie 25-hydroksykalcyferolu w surowicy. Środki lecznicze w przypadku przedawkowania. Objawy przewlekłego przedawkowania wit. D mogą wymagać zastosowania wymuszonej diurezy, a także podania glikokortykosteroidów i kalcytoniny. W razie przedawkowania konieczne jest podjęcie działań terapeutycznych mających na celu wyrównanie hiperkalcemii utrzymującej się przez dłuższy czas i w niektórych przypadkach zagrażającej życiu. Przede wszystkim należy odstawić wit. D; przywrócenie prawidłowego stężenia wapnia we krwi po zatruciu wit. D zajmuje kilka tyg. W zależności od stopnia zaawansowania hiperkalcemii należy stosować dietę ubogą w wapń lub dietę bezwapniową, przyjmować dużą ilości płynów, stosować wymuszoną diurezę z użyciem furosemidu oraz podawać glikokortykosteroidy i kalcytoninę. W przypadku prawidłowej czynności nerek, można zmniejszyć stężenie wapnia przeprowadzając infuzję izotonicznego roztworu NaCl (3-6 litrów w ciągu 24 h) z dodatkiem furosemidu, a w niektórych sytuacjach edetynianem sodu w ilości 15 mg/kg mc./h, stale kontrolując stężenia wapnia i monitorując zapis EKG. W przypadku oligoanurii konieczna jest hemodializa (dializa bezwapniowa). Nie ma specyficznego antidotum. Należy informować pacjentów poddawanych przewlekłej terapii dużymi dawkami wit. D o objawach potencjalnego przedawkowania (nudności, wymioty, początkowa częsta biegunka prowadząca do zaparć, utrata apetytu, zmęczenie, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, osłabienie mięśni, senność, azotemia, nadmierne pragnienie i wielomocz).

Cholekalcyferol (wit. D₃) jest syntetyzowany w skórze pod wpływem ekspozycji na światło UV z 7-dehydrocholesterolu i jest przekształcany do biologicznie aktywnej postaci (1,25-dihydroksycholekalcyferolu) w 2 etapach hydroksylacji: najpierw w wątrobie (w pozycji 25), a następnie w nerkach (w pozycji 1). 1,25-dihydroksycholekalcyferol wraz z parathormonem i kalcytoniną odgrywa istotną rolę w regulacji gospodarki wapniowo-fosforanowej. Wit. D₃ w swojej aktywnej postaci pobudza wchłanianie wapnia w jelitach, wbudowanie wapnia do osseiny i uwalnianie wapnia z tkanki kostnej. W jelicie cienkim sprzyja szybkiemu i opóźnionemu wchłanianiu wapnia. Stymuluje również bierny i aktywny transport fosforanów. W nerkach hamuje wydalanie wapnia i fosforanów poprzez promowanie wchłaniania kanalikowego. Wytwarzanie parathormonu (PTH) w przytarczycach jest bezpośrednio hamowane przez biologicznie aktywną postać cholekalcyferolu. Wydzielanie PTH jest dodatkowo hamowane przez zwiększenie wchłaniania wapnia w jelicie cienkim pod wpływem biologicznie czynnej wit. D₃. Na podstawie sposobu wytwarzania, regulacji fizjologicznej i mechanizmu działania tzw. wit. D3 uznawana jest za prekursora hormonów steroidowych. Oprócz fizjologicznego wytwarzania w skórze, cholekalcyferol może być dostarczany w żywności lub w postaci produktów leczniczych. Tym ostatnim sposobem można doprowadzić do przedawkowania lub zatrucia, ponieważ pominięte jest fizjologiczne hamowanie syntezy wit. D w skórze.

1 kaps. miękka zawiera 20 mg roztworu olejowego cholekalcyferolu, co odpowiada 500 µg cholekalcyferolu lub 20 000 IU wit. D₃.

Niedobór witaminy D E55

A11CC05 - Cholekalcyferol

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Antykoncepcja

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.

Pielęgniarki i położne

Substancja czynna zawarta w lekach, które mogą być ordynowane przez pielęgniarki i położne, o których mowa w art. 15a ust. 1 ustawy z dnia 15 lipca 2011 r. o zawodach pielęniarki i położnej, oraz na które pielęgniarki i położne mają prawo wystawiać recepty.