Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (Prinzmetala).

Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 5 mg raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maks. 10 mg/dobę, w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki β-adrenolityków. Nie ma konieczności dostosowania dawki amlodypiny podczas jednoczesnego stosowania tiazydowych leków moczopędnych, β-adrenolityków oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny. Pacjenci w podeszłym wieku. Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest podobnie dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i pacjentów młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy zachować ostrożność i rozpocząć leczenie od najmniejszej zalecanej dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki amlodypiny, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są skorelowane ze stopniem zaburzenia czynności nerek, dlatego zaleca się zwykły schemat dawkowania. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat wynosi 2,5 mg raz/dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz/dobę, jeśli po 4. tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg nie były badane u dzieci i młodzieży. Dawki 2,5 mg nie można uzyskać za pomocą produktu leczniczego. Dzieci w wieku poniżej 6. lat. Brak dostępnych danych.

Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z ciężkim niedociśnieniem tętniczym; we wstrząsie (w tym wstrząsie kardiogennym); ze zwężeniem drogi odpływu z komory lewej (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia); z hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale serca.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonej amlodypiną, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowonaczyniowych oraz zgonu. T_0,5 amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny w tej grupie pacjentów. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy powoli zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie amlodypiny i silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) mogło powodować zwiększenie, w tym znaczne zwiększenie, narażenia na amlodypinę, skutkujące zwiększeniem ryzyka niedociśnienia. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność, stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4. Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może się zwiększyć biodostępność, skutkując nasileniem działania obniżającego ciśnienie tętnicze. Dantrolen (we wlewie): u zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze. Działanie amlodypiny obniżające ciśnienie tętnicze sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie tętnicze innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Takrolimus: podczas jednoczesnego podawania z amlodypiną istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni poznany. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i w razie konieczności, dostosowania dawki takrolimusu. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub w jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (przedział 0-40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne, wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg spowodowało 77% zwiększenie narażenia na symwastatynę w porównaniu do stosowania symwastatyny w monoterapii. U pacjentów leczonych amlodypiną dawka symwastatyny nie może być większa niż 20 mg/dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczny wpływ na rozmnażanie po zastosowaniu dużych dawek. Amlodypinę można stosować podczas ciąży wyłącznie, jeśli nie jest możliwe zastosowanie innego, bezpieczniejszego produktu oraz jeśli choroba powoduje większe ryzyko dla matki i płodu. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka matki. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem to: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz zmęczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja; (rzadko) dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum uszny. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków); (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy); (niezbyt często) niedociśnienie; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (niezbyt często) kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie); (niezbyt często) wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - w większości przypadków odpowiadające cholestazie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni; (niezbyt często) ból mięśni, ból stawów, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) obrzęki; (często) zmęczenie, osłabienie; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc., zmniejszenie mc. Zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia zespołu pozapiramidowego.

U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone. Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie długotrwałym niedociśnieniu, prowadzącym do wstrząsu, zakończonego zgonem. Klinicznie znamienne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. Podanie leku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach można wykonać płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywnego w czasie do 2 h po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza, dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści.

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń.

1 tabl. zawiera amlodypiny bezylan w ilości odpowiadającej 5 mg lub 10 mg amlodypiny.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

Choroba niedokrwienna serca I20

Przewlekła choroba niedokrwienna serca I25

Kardiomiopatia I42

Ostre zapalenie oskrzeli J20

Tachykardia, nieokreślona R00.0

C08CA01 - Amlodypina

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lukrecja

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.