Zapobieganie krzywicy i osteomalacji u dzieci i dorosłych. Zapobieganie schorzeniom w przypadku występowania ryzyka niedoboru wit. D u dzieci i dorosłych. Zapobieganie niedoborom wit. D u dzieci i dorosłych. Leczenie wspomagające w osteoporozie u dorosłych.

Dzieci: 1 tabl./dobę (co odpowiada 0,0125 mg lub 500 j.m. wit. D). U noworodków, niemowląt i małych dzieci lek należy stosować jedynie pod nadzorem lekarza. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): 1 tabl./dobę (co odpowiada 0,025 mg lub 1000 j.m. wit. D). Bez nadzoru lekarza nie należy stosować produktu leczniczego długotrwale lub w dawkach większych niż zalecane. Leczenie wspomagające w osteoporozie: 4 tabl./dobę (co odpowiada 0,050 mg lub 2000 j.m. wit. D). Bez nadzoru lekarza nie należy stosować produktu leczniczego długotrwale, lub w dawce 2000 j.m./dobę albo większej. Ponadto bez nadzoru lekarza nie należy stosować jednocześnie innych leków, czy suplementów diety oraz innego rodzaju środków spożywczych zawierających wit. D (cholekalcyferol), kalcytriol lub inne metabolity i analogi wit. D.

Noworodki, niemowlęta i małe dzieci: należy rozpuścić tabl. w wodzie na łyżeczce (do herbaty) i podać zawiesinę wodną dziecku bezpośrednio do ust, najlepiej podczas posiłku. Przed podaniem należy się upewnić czy tabl. uległa całkowitemu rozpuszczeniu. Nie zaleca się dodawania tak sporządzonej zawiesiny wodnej do zawartości butelki niemowlęcia (noworodka) lub innego pokarmu, gdyż wówczas nie można zagwarantować przyjęcia pełnej dawki preparatu. Jeśli jednak preparat w tabl. musi zostać podany z pokarmem (płynnym), konieczne jest wcześniejsze zagotowanie pokarmu (mleka). Należy uwzględnić zawartość wit. D w pokarmie, jeśli przyjmuje się równocześnie pokarm z dodatkiem wit. D i produkt leczniczy. Noworodki karmione piersią, których matki przyjmowały wit. D w ostatnim trymestrze ciąży, wymagają suplementacji wit. D począwszy od 3 tyg. życia. Noworodki karmione piersią, których matki nie otrzymywały wit. D w ostatnim trymestrze ciąży, wymagają suplementacji wit. D począwszy od pierwszych dni życia. Noworodki karmione mlekiem modyfikowanym, spożywające w ciągu doby objętość mleka, która zabezpiecza należną podaż 400 j.m. na dobę, nie wymagają suplementacji wit. D. Dorośli: należy zażyć tabl. popijając wystarczającą ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną (cholekalcyferol) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkalcemia i/lub hiperkalcynuria. Kamica nerkowa i/lub ciężka niewydolność nerek. Rzekoma niedoczynność przytarczyc (zapotrzebowanie na wit. D może być obniżone z powodu okresów prawidłowej wrażliwości na tę witaminę, prowadzących do przedawkowania). W tym przypadku dostępne są pochodne wit. D łatwiejsze do kontrolowania.

Dodatkowe dawki wit. D lub wapnia mogą być stosowane wyłącznie pod nadzorem lekarza. W takich przypadkach należy kontrolować stężenia wapnia w surowicy i w moczu. U pacjentów cierpiących na sarkoidozę preparat powinien być podawany wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nadmiernej przemiany wit. D do aktywnych metabolitów. U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz w moczu. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczonych produktem leczniczym preparat należy kontrolować metabolizm wapnia i fosforanów. Produkt leczniczy preparat powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności u niemowląt i małych dzieci z powodu możliwej nieumiejętności połknięcia tabl. i możliwości udławienia się. W przypadku tej grupy wiekowej pacjentów należy rozpuszczać tabl. zgodnie z instrukcją lub stosować produkty w postaci kropli lub emulsji. W razie długotrwałego stosowania preparatu, zwłaszcza w dawce dobowej przekraczającej 1000 j.m. wit. D, należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i w moczu oraz kontrolować czynność nerek przez pomiar stężenia kreatyniny. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz przy jednoczesnym leczeniu glikozydami nasercowymi czy diuretykami. W przypadku hiperkalcemii lub oznak zaburzenia czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. Zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia jeśli dobowe wydalanie wapnia w moczu przekroczy 7,5 mmol/24 h (300 mg/24 h). Preparat zawiera sacharozę. Z tego względu nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami przebiegającymi z nietolerancją fruktozy, złym wchłanianiem glukozy - galaktozy lub niedoborem enzymów β-fruktofuranozydazy i izomaltazy. Preparat zawiera sód, lecz w ilości poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Stosowanie produktów zobojętniających zawierających glin razem z preparatem może prowadzić do zwiększenia stężenia glinu w krwi, zwiększając ryzyko toksycznego działania glinu na kości. Produkty zobojętniające zawierające magnez podawane równocześnie z wit. D mogą zwiększać stężenie magnezu we krwi. Fenytoina i barbiturany mogą obniżać skuteczność działania wit. D. Stężenia 25-hydroksywitaminy D mogą się zmniejszyć a metabolizm do nieaktywnych metabolitów może ulec nasileniu. Diuretyki tiazydowe mogą prowadzić do hiperkalcemii wywołanej zmniejszonym wydalaniem wapnia przez nerki. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować stężenia wapnia w surowicy i w moczu. Jednoczesne podawanie glikokortykosteroidów może znosić działanie cholekalcyferolu. Naparstnica (glikozydy nasercowe): doustne podawanie wit. D może nasilać działanie i toksyczność naparstnicy. Podczas terapii wit. D toksyczność glikozydów nasercowych może ulec nasileniu w wyniku zwiększonego stężenia wapnia (ryzyko rozwoju arytmii). Należy kontrolować stężenie wapnia w surowicy i w moczu pacjentów oraz przeprowadzać okresowe badania EKG. Metabolity lub analogi wit. D (np. kalcytriol): jednoczesne stosowanie z preparatem zaleca się tylko w wyjątkowych przypadkach i pod warunkiem kontroli stężeń wapnia w surowicy. Ryfampicyna i izoniazyd: mogą nasilać metabolizm wit. D i zmniejszać jej skuteczność.

W czasie ciąży i laktacji konieczna jest odpowiednia podaż wit. D. Dawka dobowa do 500 j.m. Dotychczas nie jest znane ryzyko dla wymienionej dawki. Podczas ciąży należy unikać przedawkowania wit. D, gdyż hiperkalcemia może prowadzić do opóźnienia rozwoju fizycznego i umysłowego, specyficznej postaci stenozy aortalnej i retinopatii u dziecka. Dawka dobowa powyżej 500 j.m. W czasie ciąży preparat należy przyjmować jedynie wtedy, gdy istnieje wyraźne wskazanie do jego stosowania i tylko w dawce niezbędnej do usunięcia niedoboru. W czasie ciąży należy unikać przedawkowania wit. D, gdyż hiperkalcemia może prowadzić do opóźnienia rozwoju fizycznego i umysłowego, specyficznej postaci stenozy aortalnej i retinopatii u dziecka. Wit. D oraz jej metabolity przenikają do mleka matki, jednak w niewielkich ilościach. Nie obserwowano wywołanego w ten sposób przedawkowania u noworodków i niemowląt. Niemowlęta karmione piersią wymagają dodatkowej suplementacji wit. D.

Zaburzenia żołądka i jelit: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha lub biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd skóry, wysypka lub pokrzywka. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hiperkalcemia i hiperkalcynuria w przypadku przedłużonego stosowania dużych dawek. W pojedynczych przypadkach opisywano zejścia śmiertelne.

U osób dorosłych przedawkowanie może wystąpić po stosowaniu 20 000 do 60 000 j.m. cholekalcyferolu na dobę przez okres kilku tyg. lub m-cy, a u dzieci po stosowaniu 2 000 do 4 000 j.m. przez kilka m-cy. Nie zaleca się długotrwałego przyjmowania wit. D bez nadzoru lekarza. Długotrwałe przedawkowanie wit. D może prowadzić do hiperkalcemii i hiperkalcynurii. Stosowanie preparatu w ilościach znacznie przewyższających zapotrzebowanie organizmu na wit. D przez dłuższy czas może prowadzić do zwapnienia narządów miąższowych. Ergokalcyferol (wit. D₂) i cholekalcyferol (witamina D₃) mają względnie niski indeks terapeutyczny. Próg zatrucia dla wit. D wynosi pomiędzy 40 000 i 100 000 j.m. na dobę przez 1 do 2 m-cy u dorosłych z prawidłową czynnością przytarczyc. Niemowlęta i dzieci mogą reagować z większą wrażliwością na dużo mniejsze stężenia. Z tego powodu nie należy przyjmować wit. D bez nadzoru lekarza. Przedawkowanie prowadzi do zwiększonego stężenia fosforu w surowicy krwi oraz w moczu, jak również do zespołu hiperkalcemii a w konsekwencji do gromadzenia się wapnia w tkankach, w nerkach (kamica nerkowa, wapnica nerek) i w naczyniach. Objawy przedawkowania są mało specyficzne: nudności, wymioty, początkowo również biegunka a następnie zaparcia, utrata apetytu, znużenie, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, osłabienie mięśni, senność, azotemia, nadmierne pragnienie, wielomocz i odwodnienie. Jeżeli stężenie wapnia we krwi wynosi powyżej 13 mg/100 ml występują zaburzenia czynności serca, niewydolność nerek, psychozy a nawet śpiączka. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się hiperkalcemię, hiperkalcynurię oraz zwiększone stężenie 25-hydroksykalcyferolu w surowicy. W wyniku zatrucia wit. D może nastąpić zejście śmiertelne na skutek niewydolności nerek lub serca. W przypadku przedawkowania witaminy D₃ należy przerwać jej podawanie i nawodnić pacjenta. W przypadku wystąpienia objawów przewlekłego przedawkowania wit. D może być konieczne odpowiednie postępowanie celem zwiększenia wydalania z moczem, jak też podanie glikokortykosteroidów lub kalcytoniny. W razie przedawkowania konieczne jest podjęcie działań terapeutycznych mających na celu wyrównanie utrzymującej się przez dłuższy czas i w niektórych przypadkach zagrażającej życiu hiperkalcemii. Należy odstawić wit. D; przywrócenie właściwego stężenia wapnia w krwi po zatruciu wit. D prowadzącym do wystąpienia objawów hiperkalcemii zajmuje kilka tyg. W zależności od stopnia zaawansowania hiperkalcemii należy zastosować dietę ubogą w wapń lub pozbawioną tego pierwiastka, przyjmowanie dużych ilości płynów, wymuszoną diurezę z użyciem furosemidu oraz podanie glikokortykosteroidów i kalcytoniny. W przypadku prawidłowej czynności nerek można zmniejszyć stężenie wapnia przeprowadzając infuzję z izotonicznego roztworu NaCl (3-6 litrów w ciągu 24 h) z dodatkiem furosemidu oraz związkami chelatującymi wapń i glikokortykosteroidami. W niektórych sytuacjach należy również podać sól kwasu edetowego w ilości 15 mg/kg mc. /godz. oraz w dalszym ciągu kontrolować stężenia wapnia i monitorować zapis EKG. W oligonurii konieczna jest hemodializa (dializa bezwapniowa). Nie ma specyficznego antidotum. Należy informować pacjentów poddawanych przewlekłej terapii większymi dawkami wit. D o objawach potencjalnego przedawkowania (nudności, wymioty, biegunka po której następują zaparcia, utrata apetytu, znużenie, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, osłabienie napięcia mięśniowego, senność, azotemia, nadmierne pragnienie i wielomocz).

Cholekalcyferol (wit. D₃) powstaje w skórze pod wpływem ekspozycji na promieniowanie UV i jest przekształcany do biologicznie aktywnej postaci, czyli 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w dwóch etapach: pierwszym w wątrobie (hydroksylacja w pozycji 25 do kalcyfediolu), a następnie w nerkach (hydroksylacja w pozycji 1 do kalcytriolu). Kalcyfediol i kalcytriol, aktywne metabolity cholekalcyferolu, poprzez receptory steroidowe w DNA jąder komórek regulują procesy transkrypcji i translacji, warunkują syntezę białek odpowiedzialnych za wchłanianie wapnia do organizmu oraz białek warunkujących procesy mineralne w kościach. 1,25-dihydroksycholekalcyferol wraz z parathormonem i kalcytoniną odpowiedzialny jest głównie za utrzymanie równowagi stężeń wapnia i fosforanów w organizmie. Cholekalcyferol za pośrednictwem aktywnych metabolitów, zwłaszcza kalcytriolu, zwiększa wchłanianie wapnia i fosforanów w przewodzie pokarmowym, wchłanianie zwrotne wapnia w nerkach oraz stężenie wapnia i fosforanów w krwi. Hamuje wydzielanie parathormonu z przytarczyc, ułatwia mineralizację kości i zapobiega utracie wapnia z organizmu. Przy niedoborach wit. D występują zaburzenia wapnienia kości (krzywica) lub utrata wapnia z kości (osteomalacja). Na podstawie sposobu biosyntezy, regulacji fizjologicznej i mechanizmu działania witamina D₃ uznawana jest za prekursora hormonu steroidowego.

1 tabl. zawiera 25 µg cholekalcyferolu równoważnego 1000 j.m. wit. D.

Niedoczynność przytarczyc E20

Krzywica, czynna E55.0

Osteoporoza ze złamaniami patologicznymi M80

Osteoporoza bez złamań patologicznych M81

Osteomalacja dorosłych M83

A11CC05 - Cholekalcyferol

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Antykoncepcja

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.