Wskazania
Padaczka. Gabapentyna wskazana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Gabapentyna wskazana jest w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.
Dawkowanie
Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia: dzień 1: 300 mg raz/dobę; dzień 2: 300 mg 2x/dobę; dzień 3: 300 mg 3x/dobę. Schemat ten zaleca się stosować u dorosłych i młodzieży 12 lat i starszych. Przerwanie stosowania gabapentyny. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez min. tydz., niezależnie od wskazania. Padaczka. Zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież: w badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w schemacie lub podając 300 mg 3x/dobę w 1-szym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Min. czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długookresowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długookresowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w schemacie. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w 3 równych dawkach podzielonych. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji: dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Min. czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydz., do dawki 2400 mg/dobę łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę łącznie 3 tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 m-cy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnymi zwiększeniami dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzona czynność nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania: ClCr ≥80ml/min: 900-360 mg/dobę ; ClCr 50-79 ml/min: 600-1800 mg/dobę; ClCr 30-49 ml/min: 300-900 mg/dobę; ClCr 15-29 ml/min: 150-600 mg/dobę; ClCr <15 ml/min: 150-300 mg/dobę. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można zastosować kaps. zawierające 100 mg gabapentyny. Szczegóły dotyczące dawkowania przy niewydolności nerek, patrz ChPL. Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie. W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych, przy niewydolności nerek. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200-300 mg po każdych 4 h hemodializy.
Uwagi
Gabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Kaps. produktu leczniczego należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
U pacjentów przyjmujących środki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań obserwowano myśli i zachowania samobójcze. Metaanaliza randomizowanych, badań kontrolowanych placebo, dotyczących leków przeciwpadaczkowych, również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tej zależności nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka pod wpływem gabapentyny. Dlatego też należy monitorować pacjentów pod względem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze, w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia. Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny. Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po stosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie środków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię leczonych więcej niż jednym środkiem, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Uważa się, że gabapentyna nie jest skuteczna w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym, u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Leczenie gabapentyną było powiązane z występowaniem zawrotów głowy i senności, co może zwiększać ryzyko występowania przypadkowych urazów (upadki). Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano występowanie stanów splątania, utraty przytomności oraz zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności, aż do ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy. Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może dojść do wzrostu stężeń gabapentyny. W takich przypadkach należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia od gabapentyny. Należy dokładnie przeanalizować dane z wywiadu dotyczące nadużywania przez pacjenta leków i obserwować w celu wykrycia możliwych objawów nadużywania gabapentyny, np. poszukiwania środka uzależniającego, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji. U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, stwierdzono występowanie ciężkich, zagrażających życiu, układowych reakcji nadwrażliwości, takich jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Należy podkreślić, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się potwierdzić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, lub od razu zastosowanie tych alternatywnych metod. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.
Interakcje
Istnieją zgłoszenia spontaniczne oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego, związanych ze stosowaniem gabapentyny i opioidu. W niektórych z tych zgłoszeń autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu u zdrowych ochotników (n = 12), kiedy 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC gabapentyny zwiększała się o 44% w porównaniu do AUC gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i zobojętniających produktów leczniczych zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu zobojętniającego produktu leczniczego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.
Ciąża i laktacja
U potomstwa matek przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku przeciwpadaczkowych produktów leczniczych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż w przypadku monoterapii, w związku z czym stosowanie monoterapii jest bardzo ważne. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym wymagające leczenia przeciwpadaczkowego powinny otrzymać poradę specjalisty. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, należy ponownie ocenić konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dla dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie ustalono, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie można jednoznacznie stwierdzić, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność samej padaczki oraz równoczesne stosowanie innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych podczas każdej z opisywanych ciąż. Gabapentyna przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania gabapentyny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentynę należy stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści wyraźnie przeważają nad zagrożeniami. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.
Działania niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie wirusowe; (często) zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne (np. pokrzywka); (nieznana) zespół nadwrażliwości, (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, wzmożone łaknienie; (niezbyt często) hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (rzadko) hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; (niezbyt często) pobudzenie; (nieznana) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, zawroty głowy, ataksja; (często) drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; (niezbyt często) zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne; (rzadko) utrata przytomności; (nieznana) inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; (nieznana) szum uszny. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni; (nieznana) rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (nieznana) hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, gorączka; (często) obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy; (niezbyt często) obrzęki uogólnione; (nieznana) objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem. Badania diagnostyczne: (często) leukopenia, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AST), SGPT (ALT) oraz bilirubiny, (nieznana) zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka; (niezbyt często) upadki. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym poziomem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Przedawkowanie
Po przedawkowaniu gabapentyny z zastosowaniem dawek do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszone wchłanianie gabapentyny po dużych dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego produktu leczniczego po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi może powodować śpiączkę. Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia nie jest to zwykle konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być jednak wskazane zastosowanie hemodializy. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom dawek do 8000 mg/kg mc. doustnie. Do objawów toksyczności ostrej u zwierząt zalicza się ataksję, trudności z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.
Działanie
Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki (α 2 δ ), zależnych od potencjału kanałów wapniowych. Zaproponowano, że wiązanie z podjednostką α 2 δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania leku poza podjednostką α 2 δ.
Skład
1 kaps. twarda zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 gabapentyny.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
D
