Wskazania
Objawowe leczenie bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i/lub gorączki.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież 15 lat (>55 kg mc): 1-2 tabl. (500-1000 mg paracetamolu), do 6 tabl. (3000 mg paracetamolu) w ciągu 24 h. Dzieci i młodzież 15 lat: 6-9 lat: pół tabl. (250 mg paracetamolu), do 4-6 razy w ciągu 24 h. 9-12 lat: 1 tabl. (500 mg paracetamolu), do 3-4x/dobę, 12-15 lat: 1 tabl. (500 mg paracetamolu), do 4-6x/dobę. Tabl. paracetamolu nie są odpowiednie <6 lat. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 h. Nie stosować w połączeniu z innymi produktami zawierającymi paracetamol. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ze względu na ryzyko poważnego uszkodzenia wątroby. Niższa częstość podawania leku dotyczy najmłodszych dzieci (dolny limit wieku) w odpowiedniej grupie wiekowej. W zależności od wystąpienia objawów (gorączka i ból), dozwolone jest wielokrotne podawanie. Jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni lub gdy gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni, objawy nasilą się lub pojawiają się inne objawy, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Przyjmowanie paracetamolu z jedzeniem i piciem nie ma wpływu na skuteczność produktu leczniczego. Zaburzenia czynności nerek. W przypadku niewydolności nerek dawka powinna zostać zmniejszona: współczynnik filtracji kłębuszkowej: 10-50 ml/min - 500 mg paracetamolu co 6 h; <10 ml/min - 500 mg paracetamolu co 8 h. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta można zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie należy stosować skutecznej dawki >60 mg paracetamolu/kg mc./dobę (maks. do 2 g paracetamolu/dobę) w następujących sytuacjach: osoby dorosłe o mc. mniejszej niż 50 kg; łagodna lub umiarkowana niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); odwodnienie; długotrwałe niedożywienie.
Uwagi
Tabl. należy popić dużą ilością wody. Ewentualnie rozpuścić tabl. w szklance wody i dobrze wymieszać przed wypiciem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Nie zaleca się długotrwałego lub częstego przyjmowania leku. Należy poinformować pacjenta, aby nie przyjmował równocześnie innych produktów zawierających paracetamol. Przyjęcie wielokrotności dawki dobowej lub przedawkowanie może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. W takim przypadku konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna, nawet jeśli pacjent czuje się dobrze, ze względu na ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. U młodych pacjentów leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg nie jest uzasadnione równoczesne podawanie innego leku przeciwgorączkowego, z wyjątkiem sytuacji, kiedy stosowanie samego paracetamolu jest nieskuteczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby (skala Childa i Pugha > 9), z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (w tym zespół Gilberta), z ostrym zapaleniem wątroby, przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na czynność wątroby, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z niedokrwistością hemolityczną, u osób nadużywających alkoholu oraz w długotrwałym odwodnieniu i niedożywieniu. Ryzyko przedawkowania jest większe u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu. W takim przypadku nie stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 2 g. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub utrzymywania się objawów przez ponad 3 dni należy zasięgnąć porady lekarza. Po dłuższym okresie (>3 m-ce) codziennego lub częstszego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić lub nasilić się bóle głowy. Bóle głowy spowodowane nadużywaniem leków przeciwbólowych nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W tych przypadkach, stosowanie leków przeciwbólowych należy podejmować po konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, u których występuje nadwrażliwość na ASA, ponieważ odnotowano przypadki niewielkiego skurczu oskrzeli po podaniu paracetamolu (reakcja krzyżowa). Paracetamol 500 mg tabl. nie ma wpływu lub ma nieznaczny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, a zmniejszona przez kolestyraminę. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może ulec nasileniu podczas długotrwałego, codziennego stosowania paracetamolu w przypadku zwiększonego ryzyka krwawienia. Sporadycznie przyjmowane dawki nie mają istotnego wpływu. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie, a zatem może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi w obrębie tego samego szlaku metabolicznego lub lekami indukującymi lub hamującymi ten szlak metaboliczny. Długotrwałe spożycie alkoholu lub przyjmowanie leków, które indukują enzymy wątrobowe, takich jak ryfampicyna, barbiturany, niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) oraz ziele dziurawca może zwiększyć hepatotoksyczność paracetamolu w wyniku zwiększonego i szybkiego powstawania toksycznych metabolitów. Dlatego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z lekami indukującymi enzymy. Probenecyd blokuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, prowadząc do około 2-krotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. U pacjentów leczonych równocześnie probenecydem należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Paracetamol może zwiększać stężenie chloramfenikolu w osoczu. Podczas długotrwałego, jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny często występuje neutropenia, która jest prawdopodobnie związana ze zmniejszeniem metabolizmu zydowudyny. Salicylamid może wydłużyć T0,5 paracetamolu. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, co może powodować nasilenie jego działania i/lub toksyczności, poprzez hamowanie metabolizmu paracetamolu w wątrobie. Paracetamol może zmniejszać biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwość indukowania jej metabolizmu w wątrobie. Paracetamol może mieć wpływ na oznaczanie stężenia kwasu moczowego w surowicy wykorzystujące kwas fosforowolframowy oraz stężenie glukozy we krwi przy użyciu peroksydazy i oksydazy glukozy.
Ciąża i laktacja
Dane epidemiologiczne dotyczące stosowania doustnych dawek terapeutycznych paracetamolu nie wykazują niepożądanego wpływu na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu/noworodka. W związku z tym w normalnych warunkach stosowania, paracetamol może być przyjmowany przez cały okres ciąży. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach nieistotnych klinicznie. Nie zgłaszano jakiegokolwiek działania niepożądanego u niemowląt karmionych piersią. Paracetamol można stosować u kobiet karmiących piersią w dawkach nie większych niż zalecane. W przypadku długotrwałego stosowania należy zachować ostrożność. Nieznany jest jakikolwiek szkodliwy wpływ paracetamolu na płodność podczas zwykłego stosowania.
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) agranulocytoza (długotrwałe stosowanie), trombocytopenia, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia płytek krwi, zaburzenia komórek macierzystych; (bardzo rzadko) pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość (z wyłączeniem obrzęku naczynioruchowego); (bardzo rzadko) nadwrażliwość (obrzęk naczynioruchowy, trudności z oddychaniem, nadmierna potliwość, nudności, niedociśnienie, wstrząs, reakcja anafilaktyczna) wymagająca przerwania leczenia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) depresja (NOS), dezorientacja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) drżenie (NOS), bóle głowy (NOS). Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (rzadko) obrzęk. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na aspirynę i inne NLPZ. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) krwotok (NOS), ból brzucha (NOS), biegunka (NOS), nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; (bardzo rzadko) hepatotoksyczność. Podanie 6 g paracetamolu może doprowadzić do uszkodzenia wątroby (u dzieci: powyżej 140 mg/kg mc.); większe dawki powodują nieodwracalną martwicę wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; (bardzo rzadko) zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych; (nieznana) ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, choroby skóry wywołane lekami, zespół Stevens-Johnsona. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) jałowy ropomocz (mętny mocz) i objawy niepożądane ze strony nerek (ciężka niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, bezmocz). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zawroty głowy (z wyjątkiem zaburzeń równowagi), złe samopoczucie, gorączka, nadmierne uspokojenie, interakcje z lekami (NOS). Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (rzadko) przedawkowanie i zatrucia. NOS - nie określono inaczej.
Przedawkowanie
Paracetamol może spowodować zatrucie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u małych dzieci oraz w przypadku chorób wątroby, długotrwałego nadużywania alkoholu, długotrwałego niedożywienia oraz u pacjentów stosujących środki indukujące enzymy wątrobowe. Przedawkowanie może w tych przypadkach prowadzić do zgonu. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli 6 g lub więcej paracetamolu, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Czynniki ryzyka: jeśli pacjent długotrwale stosuje karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, dziurawiec zwyczajny lub inne leki, które indukują enzymy wątrobowe lub regularnie spożywa nadmierne ilości alkoholu lub może mieć niedobór glutationu, np. w przypadku zaburzeń odżywiania, mukowiscydozy, zakażenia HIV, głodu lub wyniszczenia. Ostre zatrucie paracetamolem może się postępować w kilku fazach. Objawy przedawkowania paracetamolu występujące w ciągu 1-szych 2 dni to: nudności, wymioty, brak łaknienia, bladość i ból brzucha. Niewielkie zatrucie ogranicza się do tych objawów. W przypadku cięższych zatruć pojawiają się objawy subkliniczne, takie jak zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. 2-4 dni po ekspozycji, widoczne są kliniczne objawy uszkodzenia wątroby - bolesne powiększenie wątroby, żółtaczka, encefalopatia, śpiączka i zaburzenia krzepnięcia krwi, wtórnie do niewydolności wątroby. Niewydolność nerek (martwica kanalików) jest rzadka. Ciężkie zatrucie może spowodować wystąpienie kwasicy metabolicznej. Należy postępować zgodnie z lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przedawkowania paracetamolu. Bezpośrednio po przedawkowaniu paracetamolu, które może prowadzić do ciężkiego zatrucia, można zastosować leczenie zmniejszające wchłanianie leku, takie jak płukanie żołądka w ciągu 1 h od przyjęcia dawki lub podanie węgla aktywnego. N-acetylocysteina (NAC) może być podana jako antidotum. W celu podania NAC i dalszego leczenia należy oznaczyć stężenie paracetamolu we krwi. Na ogół preferuje się dożylne podawanie NAC, które należy kontynuować aż do chwili, kiedy nie będzie się wykryć paracetamolu. Należy pamiętać, że przyjęcie NAC do 36 godzin po przedawkowaniu może poprawić rokowania. Doustne podawanie NAC nie należy podawać razem z doustnym węglem aktywnym. Próby wątrobowe muszą być wykonywane na początku terapii oraz powtarzane co 24 h po leczeniu. W większości przypadków aktywność aminotransferaz wątrobowych wraca do normy w ciągu 2 tyg. od przyjęcia nadmiernej dawki, z całkowitym odzyskaniem funkcji wątroby. W rzadkich przypadkach może być wymagane przeszczepienie wątroby.
Działanie
Paracetamol jest skutecznym środkiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym, nie wykazuje jednak działania przeciwzapalnego. Głównym działaniem paracetamolu jest hamowanie cyklooksygenazy, enzymu ważnego w syntezie prostaglandyn. Cyklooksygenaza w OUN jest bardziej wrażliwa na paracetamol niż cyklooksygenaza obwodowa, co tłumaczy działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe paracetamolu, bez widocznej obwodowej aktywności przeciwzapalnej.
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu.
Alkohol
Antykoncepcja
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Coca-cola, napoje energetyzujące
A
