Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): zalecana dawka wynosi 10 mg (1 tabl.) raz/dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Osoby w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztw. doustnego 1 mg/ml. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u tych pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT/QT_c study. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej, niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na wynik zapisu EKG, i w związku z tym , kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń. Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania. Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie leczniczym, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu. Pojedyncza dawka 10 mg rupatadyny nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie. Interakcja z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Interakcja z alkoholem: po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN: tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Interakcje ze statynami: podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Badania dotyczące interakcji z rupatadyną przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/wstrzymać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maks. dawki leczniczej.

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok. Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i uczucie zmęczenia (3,2%). Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia. Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) zaburzenia zdolności skupiania uwagi. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia i kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bole jamy ustnej i gardła. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) nudności, bole w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle pleców, bole stawów, bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, astenia; (niezbyt często) zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie mc., szczegóły patrz ChPL.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Zapalenie błony śluzowej nosa J00.4

R06AX28 - Rupatadyna

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Lukrecja

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.