Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i/lub po zabiegu operacyjnym.

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Wstrzyknięcie dożylne. 10-50 mg urapidylu należy powoli podawać dożylnie, monitorując jednocześnie ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia występuje zwykle w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia krwi można powtórzyć podanie 10-50 mg urapidylu. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej. Są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu produktu. Maks. ilość urapidylu wynosi 4 mg na ml roztw. do infuzji. Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Zalecana początkowa maks. szybkość podawania wynosi 2 mg/min. Dawka podtrzymująca: średnio 9 mg/godz.: dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztw. do infuzji co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i/lub po zabiegu operacyjnym. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu produktu, szczegóły patrz ChPL. Uwaga: produkt leczniczy jest podawany dożylnie i.v. jako wstrzyknięcie lub infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci jednego lub kilku wstrzyknięć lub wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być łączone następnie z wolnym wlewem. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku leki przeciw nadciśnieniowe muszą być podawane ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach, ze względu na zmienioną wrażliwość tych pacjentów na leki z tej grupy. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu. Dzieci i młodzież. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu podawanego dożylnie u dzieci i młodzieży w wieku od 0-18 lat. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. Czas leczenia. Stwierdzono, że ze względu na bezpieczeństwo toksykologiczne okres leczenia do 7 dni jest bezpieczny. Ogólnie, leków podawanych parenteralnie nie powinno się podawać dłużej. Leczenie pozajelitowe może być powtórzone w przypadku ponownego wzrostu ciśnienia krwi. Możliwe jest równoległe zastosowanie leku doustnego o działaniu hipotensyjnym w trakcie leczenia pozajelitowego.

Produktu leczniczego nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu leczniczego nie należy stosować w przypadku u pacjentów ze zwężeniem cieśni aorty lub przetoką tętniczo-żylną (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).

Specjalne ostrzeżenia: u pacjentów z niewydolnością serca spowodowaną zaburzeniami czynności hemodynamicznej np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorowość tętnicy płucnej lub zaburzona czynność serca z powodu choroby osierdzia; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek; u pacjentów w podeszłym wieku; u pacjentów leczonych równocześnie cymetydyną. Jeśli podano wcześniej inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze, przed podaniem urapidylu należy czekać na uwidocznienie wpływu podanego produktu na wartość ciśnienia. Dawkę urapidylu należy odpowiednio zmniejszyć. Nadmiernie szybkie zmniejszenie ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca. Ze względu na obecność glikolu propylenowego, po podaniu produktu leczniczego mogą wystąpić objawy zbliżone do obserwowanych po zastosowaniu alkoholu. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol jonów sodu (23 mg) na dawkę tj. jest zasadniczo wolny od sodu. Ten produkt leczniczy wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Reakcja na produkt może różnić się u indywidualnego pacjenta. Dotyczy to głównie początku leczenia, okresu zmiany sposobu leczenia lub przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów α-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia oraz innych leków hipotensyjnych, oraz w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po podaniu alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie urapidyl i baklofen, ponieważ baklofen może nasilać jego działanie hipotensyjne. Równoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zahamowanie metabolizmu urapidylu. Może to spowodować zwiększenie stężenia urapidylu w surowicy o 15%, dlatego należy rozważyć zmniejszenie dawki urapidylu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z: imipraminą (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej); lekami neuroleptycznymi (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej); kortykosteroidami (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego z powodu retencji sodu i wody). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), ze względu na brak wystarczających danych.

Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Brak danych dotyczących stosowania urapidylu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję bez działania teratogennego. Brak danych dotyczących przenikania urapidylu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

W większości przypadków wymienione działania niepożądane były związane ze zbyt szybkim zmniejszeniem ciśnienia krwi, jednakże dotychczasowe doświadczenie wykazuje, że nawet podczas wolnej inf. ustępują one w ciągu kilku minut, a zatem decyzję o przerwaniu podawania należy podjąć zależnie od ciężkości działania niepożądanego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku lub ból za mostkiem (objawy podobne do dławicy piersiowej), duszność. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) spadek ciśnienia tętniczego krwi spowodowany zmianą pozycji ciała (hipotonia ortostatyczna). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności; (niezbyt często) wymioty. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) nieregularna częstość pracy serca; (bardzo rzadko) małopłytkowość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy bóle głowy. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) niepokój. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) priapizm. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) pocenie się; (rzadko) skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienie nie skóry, wysypka); (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Objawami przedawkowania są zawroty głowy, ortostatyczne zmniejszenie ciśnienia krwi i omdlenie, a także zmęczenie i zmniejszona szybkość reakcji. Nadmiernemu obniżeniu ciśnienia krwi można przeciwdziałać poprzez ułożenie pacjenta z wysoko uniesionymi nogami i uzupełnienie objętości płynów ustrojowych. Jeżeli te środki będą niewystarczające, można powoli wstrzyknąć dożylnie, przy jednoczesnym monitorowaniu ciśnienia krwi, lek zwężający naczynia krwionośne. W bardzo rzadko występujących przypadkach może być konieczne dożylne podanie katecholamin (np. adrenaliny, 0,5-1,0 mg uzupełnione do 10 ml izotonicznym roztw. chlorku sodu).

Urapidyl prowadzi do równoczesnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie. Rzut minutowy może zwiększyć się w przypadku, gdy był zmniejszony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego. Urapidyl działa zarówno ośrodkowo i obwodowo. Obwodowo: urapidyl blokuje głównie postsynaptyczne receptory α-₁ i w ten sposób hamuje zwężające naczynia działanie katecholamin. Ośrodkowo: urapidyl wykazuje działanie ośrodkowe. Moduluje aktywność ośrodków regulacji krążenia. W ten sposób zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego.

1 ml zawiera 5 mg urapidylu. Amp. 5 ml zawiera 25 mg urapidylu.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

Nadciśnieniowa choroba serca I11

Choroba nadciśnieniowa z zajęciem nerek I12

Choroba nadciśnieniowa z zajęciem serca i nerek I13

Nadciśnienie wtórne I15

C02CA06 - Urapidyl

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.