Wskazania
Pierwotny hiperaldosteronizm; wtórny hiperaldosteronizm w przebiegu ciężkich, przewlekłych chorób wątroby, przebiegających z obrzękami i wodobrzuszem; wtórny hiperaldosteronizm w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami. Stosowanie dożylnej postaci leku jest wskazane, gdy doustne stosowanie antagonistów aldosteronu nie jest możliwe i gdy działanie innych leków diuretycznych jest niewystarczające.
Dawkowanie
Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, odpowiednio do zapotrzebowania chorego i nasilenia hiperaldosteronizmu. Zwykle podaje się 200-400 mg/dobę (1-2 amp.), zależnie od nasilenia hiperaldosteronizmu. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg/dobę (4 amp.). Zwykle stosuje się jednorazowo 200 mg (1 amp.). Dzieci i młodzież. Noworodkom, niemowlętom i dzieciom dawkę dobową należy podawać w ilości roztw. odpowiedniej do ich wieku i stanu, podzieloną na 3 odrębne dawki podawane w powolnym, krótkim wlewie dożylnym, w odstępach godzinowych. Zalecane dawkowanie wynosi zwykle: dzieci o mc. do 50 kg - dawka początkowa maks. 4-5 mg/kg/dobę, a następnie maks. 2-3 mg/kg/dobę; niemowlęta - maks. dawka początkowa 2-3 mg/kg/dobę, następnie maks. 1,5-2 mg/kg dobę.
Uwagi
Lek należy wstrzykiwać dożylnie, z szybkością nie większą niż 1 amp. (10 ml) w ciągu 2-3 minut, aby uniknąć miejscowego podrażnienia żyły i nudności. Nie należy wstrzykiwać kanrenonu w cienkie żyły. U chorych otrzymujących duże dawki produktu lub gdy konieczne jest poprawienie tolerancji leku przez chorego, potasu kanrenoinian można podawać w dawkach podzielonych lub we wlewie dożylnym, trwającym około 30 minut. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2-1,8 mg/dl oraz ClCr <60 ml/min, leczenie produktem może być prowadzone pod warunkiem częstego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Amp. należy otwierać bezpośrednio przed wstrzyknięciem. Dłuższe przetrzymywanie otwartej amp. może prowadzić do zmętnienia roztw. Wszelkie pozostałości w amp. nie mogą być ponownie wykorzystane. Lekkie opalizowanie roztw. nie ma wpływu na tolerancję leku. Jeżeli w roztworze widoczne są wyraźne zmętnienia, co może w wyjątkowych przypadkach wynikać z nieprawidłowego przechowywania, roztw. nie należy podawać. Tylko roztw. klarowny, bez widocznych zanieczyszczeń może zostać użyty. Nieumyślne wstrzyknięcie produktu do tętnicy może być szkodliwe, dlatego przed rozpoczęciem podawania należy upewnić się, że igła tkwi w żyle.
Przeciwwskazania
Rozpoznana nadwrażliwość na lek. Hiperkaliemia, hiponatremia, upośledzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny <30 ml/min. (lub stężeniem kreatyniny w surowicy >1,8-2 mg/dl), ostra niewydolność nerek, anuria.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Stosować ze szczególną ostrożnością u chorych, którzy ze względu na schorzenie podstawowe są zagrożeni kwasicą, a także jeśli istnieje ryzyko hiperkaliemii (np. w cukrzycy). W badaniach na zwierzętach długotrwałe stosowanie wysokich dawek kanrenonu powodowało zwiększenie ryzyka rozwoju nowotworów. Lek należy stosować wyłącznie przy wskazaniach wymienionych powyżej, tak krótko jak to możliwe, a przez cały czas leczenia konieczne jest okresowe ocenianie zasadności stosowania. Z uwagi na możliwość występowania zaburzeń elektrolitowych (hiperkaliemia, hiponatremia), podczas leczenia kanrenonem konieczna jest okresowa kontrola stężenia tych elektrolitów w surowicy. Dotyczy to zwłaszcza chorych z klirensem kreatyniny 60-30 ml/min. lub stężeniem kreatyniny w surowicy 1,2-1,8 mg/dl, oraz gdy stężenie potasu w surowicy przekracza 5-6 mmol/l. U chorych na cukrzycę kanrenon może prowadzić do pogorszenia i osłabienia kontroli nad procesami metabolicznymi. Kanrenon, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami, może zmieniać czas świadomej reakcji w stopniu upośledzającym zdolność do aktywnego uczestnictwa w ruchu drogowym i do obsługi urządzeń mechanicznych. Odnosi się to szczególnie do początkowego okresu leczenia, do sytuacji, gdy stosowane dotychczas leki zastąpiono innymi, gdy rozpoczęto dodatkowe podawanie innych leków.
Interakcje
Kanrenon może nasilać działanie innych leków moczopędnych. Karbenoksolon może osłabiać lub znosić działanie kanrenonu. NLPZ zwiększają ryzyko hiperkaliemii. Inne diuretyki oszczędzające potas (triamteren, amilorid), preparaty potasu oraz ACE mogą prowadzić do groźnego dla życia wzrostu stężenia potasu w surowicy. ACE stosowane jednocześnie z kanrenonem mogą powodować podwyższenie stężenia kreatyniny w surowicy. Jednoczesne stosowanie kanrenonu, furosemidu i ACE może powodować wystąpienie ostrego upośledzenia czynności nerek. Kwas acetylosalicylowy, indometacyna i inne związki hamujące syntezę prostaglandyn mogą osłabiać działanie kanrenonu. Jednoczesne podawanie kanrenonu i digoksyny może prowadzić do podwyższenia poziomu digoksyny w surowicy. Epinefryna i norepinefryna zmniejszają działanie kanrenonu na naczynia. Kanrenon może prowadzić do modyfikacji wyników testu na stężenie digoksyny we krwi.
Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i podczas karmienia piersią. Kanrenon przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
Działania niepożądane
Rzadko, zwłaszcza u osób z upośledzeniem czynności nerek, nadmierne podwyższenie stężenia potasu w surowicy. Obniżenie poziomu sodu w surowicy może wystąpić zwłaszcza przy zbyt obfitej dostawie płynów. Objawami wymienionych zaburzeń elektrolitowych są: nieregularne tętno, uczucie zmęczenia, osłabienie mięśniowe, skurcze mięśniowe, zawroty głowy. Kanrenon może powodować lub nasilać istniejącą wcześniej kwasicę hiperchloremiczną. U mężczyzn może dojść do wrażliwości sutków na dotyk, niekiedy do ginekomastii. W niektórych przypadkach zmiany te mogą być nieodwracalne. U kobiet może dojść do uczucia napięcia piersi i zaburzeń miesiączkowania. Występowanie wymienionych reakcji jest proporcjonalne do dawki i czasu stosowania leku. U kobiet po menopauzie może dojść do pojawienia się krwawień miesięcznych. Może pojawić się nadmierne owłosienie ciała i twarzy u kobiet, u mężczyzn mogą rozwinąć się zaburzenia potencji. Niekiedy może wystąpić zmiana zabarwienia głosu (przejawiające się np. zachrypnięciem), a u kobiet jego pogłębienie i obniżenie. Zmiany te często są nieodwracalne. U osób, dla których brzmienie głosu jest szczególnie istotne (aktorzy, nauczyciele) należy przed leczeniem rozważyć stosunek potencjalnych zagrożeń do korzyści ze stosowania leku. Mogą wystąpić bóle głowy, senność, zaburzenia czynności ruchowych. Przekroczenie maks. dawki dobowej może spowodować przejściowe zaburzenia świadomości, które zwykle cofają się po odstawieniu leku. Mogą pojawiać się zaburzenia funkcjonowania przewodu pokarmowego, jak nudności, wymioty, bóle kurczowe, biegunka, rzadko uszkodzenia wątroby. U osób z niskim ciśnieniem krwi może dojść do jego nadmiernego spadku. Rzadko występują zaburzenia krwiotworzenia (trombocytopenia, eozynofilia), u chorych z marskością wątroby rzadko agranulocytoza; w pojedynczych przypadkach: wysypki skórne (zaczerwienienie, pokrzywka), rumień obrączkowaty, toczeń, liszaj płaski, demineralizacja kości, wypadanie włosów. Podczas wstrzykiwania dożylnego mogą pojawiać się nudności oraz ból w miejscu wstrzyknięcia.
Przedawkowanie
W przedawkowaniu może wystąpić senność, zaburzenia świadomości, nudności i wymioty, zawroty głowy lub biegunka. Leczenie polega na odstawieniu leku. Może być wskazane postępowanie podtrzymujące czynności życiowe, takie jak uzupełnienie elektrolitów i płynów. W przypadku hiperkalemii należy podjąć czynności mające na celu obniżenie stężenia potasu w surowicy: ograniczenie podaży potasu, podanie diuretyków nieoszczędzających potasu, glukozy z insuliną lub innych doustnych środków jonowymiennych.
Działanie
Kanrenian potasu jest przekształcany w organizmie do czynnego kanrenonu metabolitu spironolaktonu. Oba związki są antagonistami aldosteronu, wykazującymi m.in. działanie moczopędne. Diuretyczne działanie antagonistów aldosteronu, w tym kanrenonu, różni się od działania innych leków diuretycznych tym, że nie powoduje wzrostu wydalania potasu, a przeciwnie, hamuje jego eliminację. Działanie kanrenonu jest długotrwale, ujawnia się po 2-4 h, a maks. efekt rozwija się dopiero po 2-3 dobach lub później. Ustabilizowane działanie moczopędne pojawia się po 2 tyg. leczenia.
Skład
1 ml roztworu zawiera 20 mg soli potasowej kwasu kanrenowego.