Wskazania
Padaczka. Gabapentyna wskazana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Produkt leczniczy wskazany jest w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i nerwoból po przebytym półpaścu u dorosłych.
Dawkowanie
Dawka początkowa. Dorośli i młodzież (12 lat i starsza). Dzień 1: 300 mg raz/dobę; dzień 2: 300 mg 2x/dobę; dzień 3: 300 mg 3x/dobę. Przerwanie stosowania gabapentyny. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, jeśli zalecane jest odstawienie gabapentyny, to powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydz., niezależnie od wskazania. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności leczenia. Dorośli i młodzież. W badaniach klinicznych, skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany powyżej lub podając 300 mg 3x/dobę w 1. dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, aby zapobiec napadom przełomowym. Dzieci 6 lat i starsze. Dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawkę skuteczną osiąga się przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres ok. 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki (schemat dawki początkowej). Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w 3 równych dawkach podzielonych. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydz., do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeśli pacjent wymaga leczenia w obwodowym bólu neuropatycznym dłuższego niż 5 m-cy, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej, albo stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe i osłabienie mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania (całkowita dawka dobowa powinna być podawana w 3 dawkach podzielonych; zmniejszone dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (ClCr <79 ml/min)): ClCr ≥80 ml/min: 900-3600 mg/dobę; ClCr 50-79 ml/min: 600-1800 mg/dobę; ClCr 30-49 ml/min: 300-900 mg/dobę; ClCr 15-29 ml/min: 150-600 mg/dobę (należy podawać 300 mg, co 2. dzień); ClCr <15 ml/min: 150-300 mg/dobę (należy podawać 300 mg, co 2. dzień). W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można zastosować gabapentynę w postaci kaps. po 100 mg. Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie należy podawać gabapentyny. U pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych powyżej. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200-300 mg po każdych 4 h hemodializy.
Uwagi
Gabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. powl. należy połykać popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Należy podkreślić, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach to trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze z koniecznością leczenia w nagłych przypadkach. Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów podmiotowych lub przedmiotowych anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów przyjmujących substancje czynne o działaniu przeciwpadaczkowym z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych badań z placebo, oceniających przeciwpadaczkowe produkty lecznicze również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tej zależności nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka po gabapentynie. Z tego względu należy monitorować pacjentów w celu wykrycia oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta pojawi się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny. Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów częstość napadów może zwiększyć się lub mogą pojawić się nowe rodzaje napadów drgawkowych. Próby odstawienia jednocześnie stosowanych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na leczenie, przyjmujących kilka leków, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Leczenie gabapentyną nie jest skuteczne w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości, a u niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Leczenie gabapentyną może powodować zawroty głowy i senność, co może zwiększać ryzyko przypadkowych urazów (upadki). Po wprowadzeniu gabapentyny do obrotu zgłaszano stany splątania, utratę przytomności oraz zaburzenia psychiczne. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności aż do ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy. Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może wystąpić wzrost stężeń gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujący środki hamujące czynność OUN oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawki. Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego, badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań wpływu długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści długotrwałej terapii muszą przeważać nad potencjalnym ryzykiem wynikającym z takiego leczenia. Zgłaszano przypadki nadużywania gabapentyny i uzależnienia od gabapentyny po wprowadzeniu do obrotu. Należy dokładnie przeanalizować dane z wywiadu dotyczące nadużywania leków przez pacjenta i obserwować go w celu wykrycia ewentualnych objawów nadużywania gabapentyny, np. poszukiwania środka uzależniającego, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeśli nasilenie objawów jest niewielkie lub umiarkowane, to te działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.
Interakcje
Istnieją zgłoszenia spontaniczne oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego, związanych ze stosowaniem gabapentyny i opioidu. W niektórych z tych zgłoszeń autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu u zdrowych ochotników (n = 12), kiedy 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kaps. podawano 60 mg morfiny w kaps. o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny zwiększyła się o 44% w porównaniu do gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu należy odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doust. środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku zobojętniającego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Wydaje się, że niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma znaczenia klinicznego.
Ciąża i laktacja
U potomstwa matek przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia, dlatego ważne jest, aby stosować monoterapię jeśli to możliwe. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym powinny otrzymać poradę specjalisty, a u kobiety, która planuje zajście w ciążę, należy ocenić konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie jest możliwe ustalenie, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Gabapentyna przenika przez ludzkie łożysko. Nie ma lub są ograniczone dane dotyczące stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stwierdzono, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży wykazuje związek przyczynowo-skutkowy ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na samą padaczkę oraz równocześnie stosowane przeciwpadaczkowe produkty lecznicze podczas każdej z opisywanych ciąż. Gabapentyna wydzielana jest do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ gabapentyny na niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania tego produktu leczniczego kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad ryzykiem. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.
Działania niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze; (bardzo często) zakażenie wirusowe; (często) zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne (np. pokrzywka); (nieznana) zespół nadwrażliwości (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, wzmożone łaknienie; (niezbyt często) hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (rzadko) hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) wrogość, splątanie i chwiejność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; (niezbyt często) pobudzenie; (nieznana) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, zawroty głowy, ataksja; (często) drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; (niezbyt często) zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne; (rzadko) utrata przytomności; (nieznana) inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (nieznana) szum uszny. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa; (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia; (niezbyt często) dysfagia; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni; (nieznana) rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (nieznana) hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, gorączka; (często) obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy; (niezbyt często) obrzęki uogólnione; (nieznana) objawy z odstawienia (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszony parametr WBC (liczba białych krwinek), zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększone wartości badań czynnościowych wątroby SGOT (AspAT), SGPT (ALAT) oraz bilirubiny; (nieznana) zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka; (niezbyt często) upadki. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym działaniem niepożądanym jest niejasny. U pacjentów leczonych hemodializą ze względu na schyłkową niewydolnością nerek zaobserwowano miopatie ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Przedawkowanie
Po przedawkowaniu gabapentyny z zastosowaniem dawek do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po zastosowaniu większych dawek może ograniczać ilość wchłoniętego produktu leczniczego po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi produktami leczniczymi, które hamują ośrodkowy układ nerwowy może powodować śpiączkę. Mimo że gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia, postępowanie to nie jest zwykle konieczne. Jednak, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być wskazane zastosowanie hemodializy. Nie ustalono dawki śmiertelnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg mc. doustnie. Objawy toksyczności ostrej u zwierząt to ataksja, trudności z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.
Działanie
Gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje na kanały sodowe. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki α2δ kanałów wapniowych zależnych od potencjału, i wydaje się, że wiązanie z podjednostką α2δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania leku poza podjednostką α2δ.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 600 mg lub 80 mg gabapentyny.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
