Wskazania
Dawka 250 mg. Leczenie zaostrzeń i zapobieganie nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ze zmianami zlokalizowanymi w odbytnicy. Dawka 500 mg, 1 g. Leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ze zmianami zlokalizowanymi w odbytnicy.
Dawkowanie
Dawka 250 mg. W zaostrzeniach 500 mg (2 czopki) 2x/dobę, rano i wieczorem. W zapobieganiu nawrotom 250 mg (1 czopek) 2x/dobę. Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8-12 tyg. leczenia. Czas trwania leczenia ustala lekarz. Dawka 500 mg i 1000 mg. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: w fazie zaostrzenia choroby zazwyczaj stosuje się dawkę dobową 1000-2000 mg w 1 do 3 dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu uniknięcia nawrotu choroby zazwyczaj stosuje się dawkę dobową 250-500 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież: istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Zazwyczaj stosowana dawka leku w tej grupie to 500 mg wieczorem lub 1000 mg w 2 dawkach podzielonych. Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8-12 tyg. leczenia. Czas trwania leczenia ustala lekarz.
Uwagi
Produkt leczniczy przeznaczony jest do podawania doodbytniczego. Przed zastosowaniem zaleca się wypróżnienie. Przy schemacie dawkowania 2x/dobę, czopki należy stosować rano i wieczorem. Przy schemacie dawkowania 1 raz dziennie czopek należy stosować wieczorem, przed snem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancję pomocniczą, nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zaburzenia krzepnięcia, nie stosować u dzieci poniżej 12 rż.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Dawka 250 mg. Przed rozpoczęciem i w czasie trwania terapii, według oceny lekarza prowadzącego leczenie, zaleca się wykonanie badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny) i moczu (testy paskowe i osad moczu). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz z chorobami płuc zwłaszcza z astmą. Zaleca się obserwację wymienionych grup pacjentów w czasie stosowania leku. Leczenie pacjentów o znanej nadwrażliwości na sulfasalazynę powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarza. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dawka 500 mg i 1000 mg. Podczas terapii mesalazyną mogą wystąpić poważne zaburzenia hematologiczne, objawiające się: niewyjaśnionym krwawieniem, wystąpieniem siniaków, plamicą, anemią, gorączką lub bólem gardła. Mogą także pojawić się objawy świadczące o rozwoju niewydolności wątroby i nerek. Dlatego przed rozpoczęciem i w czasie trwania terapii lekiem, zaleca się wykonanie badania obrazu krwi, badań czynnościowych wątroby (aktywność AlAT lub AspAT) oraz stężenia kreatyniny i badań moczu (test paskowy i osad moczu). Badania kontrolne należy wykonać 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tyg. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne należy przeprowadzić co 3 m-ce. Jeżeli wystąpią dodatkowe objawy, badania należy wykonać natychmiast. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą oskrzelową, należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Zaleca się obserwację wymienionych grup pacjentów w czasie stosowania leku. Leku nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów u których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należy podejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowania innych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek. Leczenie pacjentów o udokumentowanej nadwrażliwości na sulfasalazynę powinno być prowadzone wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza z uwagi na ryzyko wystąpienia alergii na salicylany. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji leku, takich jak skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek. Leku nie należy stosować przez 6 tyg. po szczepieniu przeciwko ospie wietrznej. Nie stosować u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.
Interakcje
Dawka 250mg. Nie przeprowadzono swoistych badań nad interakcjami produktu leczniczego z innymi lekami. Produkt leczniczy może wchodzić w interakcje z wymienionymi poniżej lekami, jednak większości interakcji nie stwierdzono w praktyce: doustne leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny: możliwość zwiększenia działania przeciwzakrzepowego (zwiększone ryzyko krwawienia); glikokortykosteroidy: możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego; pochodne sulfonylomocznika: możliwość zwiększenia działania hipoglikemizującego; metotreksat: możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu; probenecyd/sulfinpirazon: możliwość osłabienia działania, spironolakton/ furosemid: możliwość osłabienia działania diuretycznego; ryfampicyna: możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego; azatiopryna/ 6- merkaptopuryna: możliwość nasilenia działania supresyjnego na szpik kostny. Dawka 500 mg i 1000 mg. Nie przeprowadzono swoistych badań nad interakcjami produktu leczniczego z innymi lekami. Produkt leczniczy może wchodzić, w interakcje z wymienionymi poniżej produktami leczniczymi, jednak większość z nich ma naturę teoretyczną: glikokortykosteroidy, możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego; niesteroidowe leki przeciwzapalne/azatiopryna, możliwość zwiększenia ryzyka działania nefrotoksycznego; pochodne sulfonylomocznika, możliwość nasilenia działania hipoglikemizującego; metotreksat, możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu; probenecyd/sulfinpirazon, możliwość osłabienia działania urykozurycznego; spironolakton/furosemid, możliwość osłabienia działania diuretycznego; ryfampicyna, możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego; azatiopryna/6-merkaptopuryna, możliwość zwiększenia ryzyka działania supresyjnego na szpik kostny (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, pancytopenia). Brak jednoznacznych danych na temat interakcji pomiędzy pochodnymi kumaryny, a mesalazyną. W przypadku konieczności równoczesnego stosowania tych dwóch leków należy zachować szczególną ostrożność.
Ciąża i laktacja
Dawka 250mg. Obserwacje pochodzące z badań retrospektywnych wskazują, że mesalazyna jest pozbawiona działania teratogennego i embriotoksycznego. Podawanie mesalazyny w okresie ciąży może być jednak związane ze zwiększoną częstością porodów przedwczesnych i zmniejszoną masą urodzeniową noworodków. U dzieci matek leczonych w okresie ciąży mesalazyną obserwowano pojedyncze przypadki niewydolności nerek i ostrej niewydolności nadnerczy. Mesalazyna przechodzi przez barierę łożyskową. Po podaniu mesalazyny kobietom w okresie ciąży, w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, stężenie mesalazyny w osoczu krwi płodu wynosiło około połowę stężenia obserwowanego u matki - odpowiednio 0,25 µmol/l u płodu i 0,5 µmol/l u matki. Małe stężenia mesalazyny wynoszące około 0,02 mg/l obserwowano również w mleku matek karmiących piersią. Według klasyfikacji FDA mesalazyna należy do kategorii B stosowania w ciąży. Dawka 500 mg i 1000 mg. Dostępna jest niewystarczająca ilość danych na temat stosowania mesalazyny u kobiet w ciąży. U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Brak dalszych istotnych badań epidemiologicznych. W kilku przypadkach opisano, że stosowanie mesalazyny w okresie ciąży może być związane ze zwiększoną częstością porodów przedwczesnych i zmniejszoną masą urodzeniową noworodków. U dzieci matek leczonych w okresie ciąży mesalazyną obserwowano pojedyncze przypadki niewydolności nerek, ostrej niewydolności nadnerczy oraz zaburzeń hematologicznych (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, anemia). Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój noworodka. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie mesalazyny w mleku kobiecym jest mniejsze niż we krwi kobiet karmiących, jednak stężenie metabolitu N-acetylomesalazyny było zbliżone lub nieznacznie wyższe w mleku kobiecym. Dane doświadczalne dotyczące bezpieczeństwa stosowania mesalazyny u kobiet karmiących piersią są ograniczone. Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania preparatu leczniczego podczas karmienia piersią. Nie można wykluczyć wystąpienia u niemowląt reakcji nadwrażliwości objawiającej się, np. biegunką - w takim przypadku należy przerwać karmienie piersią. Czopki należy stosować podczas ciąży oraz karmienia piersią ostrożnie i tylko wtedy, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.
Działania niepożądane
Dawka 250mg. Częste (występują u 1-10 osób na 100): zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: uczucie zmęczenia, osłabienie, złe samopoczucie. Rzadkie (występują u 1-10 osób na 10 000): zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, nudności, wymioty. Bardzo rzadkie (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000): zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: gorączka polekowa, reakcje skórne, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wyłysienie, zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: toksyczne uszkodzenie wątroby, zaburzenia żołądka i jelit: ostre zapalenie trzustki, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: śródmiąższowe zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, reakcje ze strony układu oddechowego, zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, małopłytkowość, zaburzenia serca: zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Dawka 500 mg i 1000 mg. Często: zaburzenia żołądka i jelit, takie jak ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka; zaburzenia układu nerwowego, takie jak bóle i zawroty głowy; zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, takie jak pokrzywka, wysypka rumieniowa. Rzadko: zaburzenia serca, takie jak zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia; zaburzenia żołądka i jelit, takie jak zwiększenie aktywności amylazy i zapalenie trzustki. Bardzo rzadko: zaburzenia krwi i układu chłonnego, takie jak leukopenia (również granulocytopenia), neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, eozynofilia, pancytopenia; zaburzenia układu nerwowego takie jak neuropatia obwodowa; zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia takie jak reakcje alergiczne (duszności, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki płucne, zapalenie płuc); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych, takie jak zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz bilirubiny, hepatotoksyczność (zapalenie wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby); zaburzenia skóry i tkanki podskórnej takie jak odwracalne wyłysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona; zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej takie jak bóle mięśni i stawów, objawy toczniopodobne; zaburzenia nerek i dróg moczowych, takie jak ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek oraz zespół nerczycowy. Mechanizm powstawania zapalenia mięśnia sercowego i osierdzia, zapalenia trzustki, nerek oraz wątroby jest nieznany, podejrzewa się reakcję o podłożu alergicznym. Na skutek aplikacji doodbytniczej mogą również wystąpić miejscowe działania niepożądane takie jak świąd okolicy odbytu, dyskomfort oraz parcie na stolec. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, gorączka polekowa i odbarwienie moczu.
Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Ze względu na postać produktu leczniczego, ryzyko przedawkowania jest małe. Nie jest znane swoiste antidotum. W razie potrzeby należy rozważyć zastosowanie wymuszonej diurezy poprzez dożylny wlew elektrolitów.
Działanie
Lek wykazuje działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania leku nie jest w pełni znany. Może wiązać się z hamowaniem syntezy prostaglandyn, cytokin (w tym TNF-α) i/lub zmniejszeniem chemotaksji neutrofili oraz produkcji nadtlenków i wychwytem wolnych rodników. Nie jest znane, który z tych mechanizmów odgrywa dominującą rolę w działaniu klinicznym mesalazyny. Po podaniu doodbytniczym czopki działają głównie miejscowo na zmienioną zapalnie błonę śluzową i tkankę podśluzową odbytnicy.
Skład
1 czopek zawiera 250 mg, 500 mg lub 1000 mg mesalazyny.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Wykaz B
