Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych. Wczesne zastosowanie preparatu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Preparat zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

Dorośli. Leczenie częstoskurczów. Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/min. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do czasu uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zwykle wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze. Zawał mięśnia sercowego: preparat we wstrzyknięciu dożylnym powinien być zastosowany jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego. Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie należy podać 5 mg we wstrzyknięciach w bolusie, w odstępach co 2 minuty, maks. do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta. U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg metoprololu winianu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg) produktu leczniczego, należy doustne leczenie rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej. Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianiu wynosi 100 mg 2x/dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg metoprololu bursztynianu raz/dobę. Po podaniu każdej dawki (5 mg) produktu leczniczego dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Z reguły nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, bo metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). Jeśli występują objawy bardzo ciężkich zaburzeń czynności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów ze znaczącymi klinicznie zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Doświadczenia ze stosowaniem produktu leczniczego u dzieci są niewielkie.

Nadwrażliwość na metoprolol lub inne β-adrenolityki lub na pozostałe składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy. Niestabilna niewydolność serca. Istotna klinicznie bradykardia. Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Kwasica metaboliczna. Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy. Zawał mięśnia sercowego, jeśli jest powikłany znaczącą bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym I°, niedociśnieniem skurczowym (poniżej 110 mm Hg) i/lub ciężką niewydolnością serca.

Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z astmą oskrzelową, skurczem oskrzeli lub innymi zaburzeniami oddechowymi w wywiadzie. W przypadku narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i/lub lekami moczopędnymi. Stosując lek u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie leków blokujących kanały wapniowe z grupy werapamilu. Podczas stosowania selektywnych β₁-adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc wszystkie leki β-adrenolityczne należy stosować tylko wtedy, gdy są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U niektórych pacjentów podczas stosowania β-adrenolityków może być konieczne podawanie β₂-adrenomimetyków. Jeśli preparat podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy równocześnie stosować lek α-adrenolityczny. U pacjentów z niestabilną cukrzycą insulino-zależną może być konieczne dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki. Przed zastosowaniem preparatu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są ograniczone. Podczas stosowania leku należy kontrolować ciśnienie krwi i zapis EKG. Należy unikać nagłego przerywania leczenia β-adrenolitykami - lek należy odstawiać stopniowo. Jeśli jest konieczne odstawienie metoprololu przed planowanym znieczuleniem ogólnym, należy zrobić to, w miarę możliwości, co najmniej 48 h przed rozpoczęciem znieczulenia. Roztwory preparatu należy zużyć w ciągu 12 h od ich sporządzenia. Po zastosowaniu preparatu, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie (np. pochodne dihydropirydyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny) mogą się sumować. Metoprolol może zmniejszać kurczliwość serca i zaburzać przewodnictwo w sercu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych preparatami o podobnym działaniu (np. leki przeciwarytmiczne, środki do znieczulenia ogólnego). Metoprololu nie należy stosować jednocześnie z werapamilem, diltiazemem lub glikozydami naparstnicy. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z lekami blokującymi kanały wapniowe, należy dokładnie kontrolować stan pacjenta, gdyż mogą wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i leków blokujących zwoje współczulne, sympatykomimetyków, innych β-adrenolityków (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli zachodzi konieczność przerwania leczenia metoprololem podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie metoprololu kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ponieważ β-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. W dawkach leczniczych metoprolol hamuje działanie substancji sympatykomimetycznych na receptory β₁ i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela β₂-adrenomimetyków. Leki zwiększające aktywność enzymatyczną wątroby (np. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie metoprololu we krwi; substancje zmniejszające aktywność enzymatyczną wątroby (np. cymetydyna, hydralazyna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, alkohol) mogą zwiększać stężenie metoprololu we krwi. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących β-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego ß-adrenolityków. Metoprololu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie należy mieszać z dekstranem.

Preparatu nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

Często: zmęczenie, ból i zawroty głowy; bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (w rzadkich przypadkach omdlenie), kołatanie serca; bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia. Niezbyt często: ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała; przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok I°, obrzęki; zaburzenia snu, parestezje; duszność, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową. Rzadko: nasilone pocenie, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido; trombocytopenia; wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, zespół Raynaud, zmniejszenie dystansu chromania przestankowego; koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja; skórne reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, zmiany dystroficzne skóry, martwica skóry u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego; zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby; zaburzenia widzenia, szumy uszne. Pojedyncze doniesienia dotyczyły występowania bólów stawów lub zwiększenia masy ciała. Podczas leczenia obserwowano także kurcze mięśni, suchość w jamie ustnej, objawy zapalenia spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia koncentracji. W pojedynczych przypadkach preparat podany dożylnie powodował znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Selektywny β₁-adrenolityk. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Leki β-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków. Może być stosowany równocześnie z β₂-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór. Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji. Czas dystrybucji wynosi 5-10 min. W zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg) stężenie metoprololu we krwi jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów. Zidentyfikowano 3 główne metabolity metoprololu, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności β-adrenolitycznej. T_0,5 we krwi wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

1 amp. (5 ml) zawiera 5 mg winianu metoprololu.

Ostry zawał mięśnia sercowego I21

Kardiomiopatia I42

Częstoskurcz nadkomorowy I47.1

Tachykardia, nieokreślona R00.0

C07AB02 - Metoprolol

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Boczek i smalec

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.