Napady migreny i bólów głowy pochodzenia naczyniowego, jeżeli środki przeciwbólowe są nieskuteczne.

Dorośli i dzieci w wieku >12 lat. Aby produkt był maks. skuteczny powinien być przyjmowany w momencie wystąpienia pierwszych objawów napadu migreny. Produkt należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku. Przyjmować doustnie zwykle 1-4 tabl. drażowanych w momencie wystąpienia pierwszych objawów prodromalnych. Następnie, jeśli jest to konieczne w celu przerwania napadu migreny zażywać1-2 tabl. drażowanych, co pół godz. (maks. 8 tabl. drażowanych/dobę lub 16 tabl. drażowanych na tydz.). Należy zachować, co najmniej 4 dniowy odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami maks. W przypadku innych bólów głowy pochodzenia naczyniowego zażywać od 1-2 tabl. drażowanych 2x/dobę, nie dłużej niż 4 dni.

Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu, kofeinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych takie, jak choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca naczyń, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, niedotlenienie mięśnia sercowego, przebyty zawał serca, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby nerek i wątroby, posocznica, jaskra, ciąża i okres karmienia piersią, jednoczesne leczenie inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 oraz lekami zwężającymi naczynia krwionośne.

Podczas stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. W piśmiennictwie opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału serca podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg na tydz.). Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie produktu i skontaktować się z lekarzem. Ergotamina może indukować proces włóknienia, które pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem. W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające ergotaminę. Ergotamina może wchodzić w reakcję z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii. Produkt nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu CYP3A cytochromu P450 może zmieniać farmakokinetykę ergotaminy i kofeiny. W rezultacie efekt kliniczny jak i wystąpienie zdarzeń niepożądanych mogą być odpowiednio zwiększone. Produkt zawiera laktozę i nie należy stosować go u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera sacharozę i pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazyizomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych oraz kofeiny brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Produktów zawierających ergotaminę nie należy przyjmować z sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1) ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia.Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metyzergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału serca. W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. W przypadku jednoczesnego podawania produktu zawierającego ergotaminę i kofeinę z inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna, werapamil, diltiazem, indynawir, cyprofloksacyna, sok grejpfrutowy) kliniczne efekty działania ergotaminy i kofeiny mogą być silniejsze jak również wydłużone w czasie. Przy jednoczesnym stosowaniu ergotaminy z silnymi inhibitorami CYP3A4 możliwe jest poważne, a nawet zagrażające życiu mózgowe i/lub obwodowe niedokrwienie. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny), może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów. Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z ergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Zawarta w preparacie kofeina nasila działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększających ciśnienie krwi.

Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina oraz kofeina stosowane w dawkach terapeutycznych wykazują działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że oba leki mogą działać embriotoksycznie. Przewlekłe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym. Wziąwszy pod uwagę powyższe działania ergotaminy i kofeiny, produktu nie należy stosować w ciąży. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią, ponieważ kofeina i ergotamina przenikają do mleka matki i mogą wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.

Zaburzenia układu nerwowego. W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność. Obecność kofeiny może powodować: bezsenność, drażliwość, drżenia mięśniowe. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyń. Podczas stosowania produktu mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie upośledzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn. Zaburzenia żołądka i jelit. Zawarte w produkcie ergotamina i kofeina mogą powodować: nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł. Ergotamina może spowodować niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek. Zaburzenia nerek i dróg moczowych. Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej. Ergotamina i kofeina mogą wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej. Przy długotrwałym stosowaniu ergotaminy mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe.

Objawy po przedawkowaniu: znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, szybkie i słabe tętno, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć. Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty. Jeśli jest w stanie śpiączki, zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i/lub dekstran.

Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest wysoki ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. Uzasadnieniem łączenia kofeiny z ergotaminą jest fakt, że kofeina ułatwia wchłanianie ergotaminy. Mechanizm działania kofeiny wiąże się z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy oraz nasileniem działań komórkowych adenozyny. Kofeina blokuje presynaptyczne receptory A₁, A₂ neuronów. W dawkach terapeutycznych pobudza czynność kory mózgowej i ośrodków wegetatywnych. Ułatwia koncentrację uwagi, skraca czas reakcji, poprawia sprawność myślenia, łagodzi objawy zmęczenia psychicznego, usuwa senność. Kofeina rozszerza naczynia zewnątrzczaszkowe i wewnątrzczaszkowe. Przyspiesza czynność, zwiększa siłę skurczów i pojemność wyrzutową serca. Kofeina nasila działanie leków przeciwbólowych, pod wpływem kofeiny skuteczność działania leków przeciwbólowych osiąga współczynnik 1,41 w porównaniu do działania samych analgetyków. Ponadto kofeina wykazuje około 40% rozkurczowego działania teofiliny na mięśniówkę gładką oskrzeli. Kofeina w postaci soli stosowana jest jako lek wspomagający w bólach głowy, tonizujący w stanach zmęczenia umysłowego, niedociśnieniu, omdleniu.

1 tabl. drażowana zawiera 500 lub 1mg ergotaminy winianu oraz 25 lub 100mg kofeiny bezwodnej.

Migrena G43

Naczyniowe bóle głowy niesklasyfikowane gdzie indziej G44.1

N02CA52 - Ergotamina w połączeniach (bez psycholeptyków)

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz A

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Papierosy

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.

Coca-cola, napoje energetyzujące

Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.