Wskazania dla dawek 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 7,5 mg. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Wskazania dla dawek 5 mg, 10 mg.Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie dławicy piersiowej.

Wszystkie dawki. Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT₁ dla angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Faza dostosowania dawki. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach 2-tyg. lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz/dobę. Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maks. zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia β-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i/lub stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Dawka 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 7,5 mg. Czas trwania leczenia. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Niewydolność wątroby lub nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Dawka 5 mg, 10 mg. Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Czas trwania leczenia we wszystkich wskazaniach. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Niewydolność wątroby lub nerek. Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu/dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Tabl. należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, które wymagają stosowania dożylnej terapii inotropowej; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem węzłowo-przedsionkowym; z bradykardią z czynnością serca poniżej 60 skurczów/min. przed rozpoczęciem leczenia z niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie <100 mm Hg) z ciężką astmą oskrzelową lub ciężkimi przewlekłymi obturacyjnymi zaburzeniami czynności płuc; w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nie leczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy; w kwasicy metabolicznej; ze znaną nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: ze skurczem oskrzeli (astmą oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc); chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z anginą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia); którzy mają zostać poddani znieczuleniu ogólnemu. U chorych otrzymujących znieczulenie ogólne, β-blokery zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-blokerami nie powinno się przerywać w przypadku operacji chirurgicznej. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu β-blokerami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami, bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia β-blokerami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i odstawić preparat całkowicie na 48 h przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem. Nie ma dotychczas wystarczającego doświadczenia terapeutycznego ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca u chorych z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca typu I; zaburzona czynność nerek; zaburzona czynność wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; hemodynamicznie istotna wada zastawek; zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 m-cy. Nie zaleca się stosowania bisoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I i lekami hipotensyjnymi o działaniu ośrodkowym. W astmie oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych zaburzeniach czynności płuc, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększonego oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki, β₂-sympatykomimetyku. Bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować β-blokery (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Włączanie leczenia bisoprololem wymaga regularnej obserwacji pacjentów. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, chyba że są wyraźne wskazania. Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn może być zmniejszona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie preparatu, jak również w połączeniu z alkoholem.

Połączenia niezalecane. Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i - w mniejszym stopniu - z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie antagonistów wapnia typu werapamilu może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego. Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - skojarzona terapia z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może doprowadzić do pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowej impulsacji współczulnej (zmniejszenie częstości tętna oraz frakcji wyrzutowej, rozszerzenie naczyń). Nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania tzw. "nadciśnienia z odbicia". Połączenia, które należy stosować z ostrożnością. Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny takie jak felodypina i amlodypina - jednoczesne stosowanie może podwyższać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Betaβ-blokery stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) - mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne - jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - ze względu na nasilenia działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Środki stosowane do znieczulenia - ze względu na osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Glikozydy nasercowe - ze względu na wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i przez to zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne - mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu. β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych preparatów. Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina) - połączenie z bisoprololem może wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu reakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi ciśnienie (np.trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny a także inne leki przeciwnadciśnieniowe) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Połączenia do rozważenia. Meflochina - nasila ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilają obniżanie ciśnienia przez β-adrenolityki ale jednocześnie zwiększają ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Bisoprolol może szkodliwie wpływać na ciążę i/lub płód lub noworodka. Na ogół blokery receptorów β-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych antagonistów β₁, do których zalicza się bisoprolol. Bisoprololu nie wolno jednak stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-adrenolitykami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych trzech dobach życia. Ze względu na brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego, nie jest zalecane karmienie piersią w trakcie leczenia bisoprololem.

Badania dodatkowe: (rzadko) podwyższony poziom triglicerydów, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (ALAT, ASPAT). Zaburzenia serca: (bardzo często) bradykardia; (często) pogorszenie niewydolności serca; (niezbyt często) zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszony wypływ łez (istotne gdy pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjne choroby płuc; (rzadko) alergiczny nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) wypadanie włosów. β-blokery mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: (niezbyt często) skurcze i osłabienie mięśni. Zaburzenia naczyń: (często) uczucie chłodu lub drętwienia kończyn, niedociśnienie; (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne: (często) astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia psychiatryczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmary, omamy.

Zgłaszano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardię i zawroty głowy po przedawkowaniu (np. zamiast 7,5 mg przyjęcie dziennej dawki 15 mg). Najczęstszymi, spodziewanymi oznakami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (największe - 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową. U takich pacjentów występowała bradykardia i/lub niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność międzyosobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a chorzy z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W związku z tym u tych chorych konieczne jest rozpoczynanie leczenia od stopniowego zwiększania dawki. W przypadku, gdy dojdzie do przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych β-adrenolityów, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące ogólne środki: bradykardia - podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać orcyprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. W pewnych warunkach może okazać się konieczne tymczasowe zastosowanie rozrusznika serca. Niedociśnienie - dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Również pomocne może okazać się dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia) - należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami orcyprenaliny. W razie konieczności należy tymczasowo zastosować rozrusznik serca. Ostre pogorszenie niewydolności serca - podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo oraz rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli - podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak orcyprenalina, β₂-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia - należy dożylnie podać glukozę.

Lek z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β₁, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa chronotropowo ujemnie, wydłuża czas przewodzenia w węźle AV, zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze. Nie wykazuje ujemnego działania inotropowego. Przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, zmniejsza częstość epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β₁ w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych, związanych z obwodowym działaniem leku, w porównaniu z lekami nieselektywnymi. Po podaniu doustnym, prawie w całości jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi ok. 90%. Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 50% jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi 10-12 h.

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Nadciśnienie samoistne (pierwotne) I10

Nadciśnieniowa choroba serca I11

Choroba nadciśnieniowa z zajęciem nerek I12

Choroba nadciśnieniowa z zajęciem serca i nerek I13

Nadciśnienie wtórne I15

Choroba niedokrwienna serca I20

Kardiomiopatia I42

Tachykardia, nieokreślona R00.0

C07AB07 - Bisoprolol

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Boczek i smalec

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Brukselka, brokuły

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.