Produkt jest wskazany w objawowym leczeniu: alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) u dzieci w wieku 2-11 lat; pokrzywki u dzieci w wieku 2-11 lat.

Dzieci 2-11 lat. Dawkowanie u dzieci o mc. równej lub większej niż 25 kg: 5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz/dobę, z jedzeniem lub niezależnie od posiłku. Dawkowanie u dzieci o mc. równej lub większej niż 10 kg, ale mniejszej niż 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg rupatadyny) roztw. doustnego raz/dobę, z jedzeniem lub niezależnie od posiłku. Dzieci poniżej 2 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej populacji. Dorośli i młodzieży (powyżej 12 lat). U dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat) bardziej odpowiednie jest stosowanie rupatadyny 10 mg w postaci tabl. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności rupatadyny roztw. doustny u dzieci poniżej 2 lat. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych na izoenzym CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny 10 mg w postaci tabl. było oceniane w badaniu „Thorough QT/QT_c” u dorosłych. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, i w związku z tym, nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego. Jednak rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Działaniami niepożądanymi zgłaszanymi niezbyt często po zastosowaniu rupatadyny 10 mg w postaci tabl. u dorosłych są: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, jak również nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Produkt leczniczy zawiera sacharozę, co może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu. Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy zawiera 200 mg glikolu propylenowego w każdym ml. Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. W przeprowadzonych badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg nie wpływała na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z rupatadyną w postaci roztw. doustnego u dzieci. Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabl. przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojowa ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Interakcja z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Jest to spowodowane obecnością w grejpfrucie jednego lub więcej związków, które hamują CYP3A4, co może zwiększać stężenie w osoczu leków, takich jak rupatadyna, metabolizowanych przez CYP3A4. Dodatkowo, sugeruje się, że grejpfrut może wpływać na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P. Nie należy przyjmować rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (C_max i AUC). Dlatego też rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

Z danych otrzymanych z ograniczonej liczby (2) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wynika szkodliwy wpływ rupatadyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i/lub noworodka. Do chwili obecnej nie ma innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maks. dawki leczniczej.

W badaniach klinicznych rupatadyny w postaci roztw. doustnego u dzieci 2-11 lat uczestniczyło 626 pacjentów. Spośród nich, 147 pacjentów było leczonych rupatadyną w dawce 2,5 mg, 159 pacjentów było leczonych rupatadyną w dawce 5 mg, 249 otrzymywało placebo, a 71 otrzymywało desloratadynę. Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów leczonych rupatadyną w postaci roztw. doustnego podczas badań klinicznych była następująca. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) grypa, zapalenie nosogardzieli, zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) eozynofilia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, senność; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk, nocne pocenie się. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg-dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

1 ml roztw. doustnego zawiera 1 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).

Zapalenie błony śluzowej nosa J00.4

Pokrzywka L50

R06AX28 - Rupatadyna

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Grejpfrut

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lukrecja

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.