Wskazania
Testosteronowa terapia zastępcza w hipogonadyzmie męskim, gdy niedobór testosteronu jest potwierdzony przez objawy kliniczne i badania biochemiczne.
Dawkowanie
Zazwyczaj dawkowanie powinno być dostosowane do indywidualnej reakcji pacjenta. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): wymagana dawka początkowa to 120-160 mg/dobę przez 2-3 tyg. Następnie dawka podtrzymująca (40-120 mg/dobę) zależna od odpowiedzi klinicznej otrzymanej podczas pierwszych tygodni terapii. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u dzieci przed okresem dojrzewania.
Uwagi
Aby zapewnić wchłanianie produkt należy przyjmować w trakcie jedzenia, jeżeli potrzeba popijając niewielką ilością wody, połykając bez rozgryzania. Zaleca się przyjmować połowę dawki dobowej rano i drugą wieczorem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznanie lub podejrzenie raka gruczołu krokowego lub raka piersi.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Należy monitorować stężenie testosteronu w punkcie początkowym i regularnie podczas leczenia. Lekarze powinni indywidualnie dostosowywać dawkowanie w celu zapewnienia stężenia testosteronu występującego podczas prawidłowej czynności gonad. Przed rozpoczęciem leczenia oraz w okresie leczenia produktem należy monitorować stan pacjentów, wykonując w odstępach kwartalnych przez pierwszych 12 m-cy terapii, a następnie raz w roku następujące badania: badanie per rectum gruczołu krokowego i oznaczanie swoistego antygenu sterczowego (ang. PSA), w celu wykluczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lub subklinicznej postaci raka gruczołu krokowego, oznaczanie hematokrytu, hemoglobiny, w celu wykluczenia czerwienicy. U pacjentów otrzymujących długoterminowe leczenie androgenami należy również regularnie monitorować następujące parametry laboratoryjne: hemoglobinę i hematokryt, testy czynnościowe wątroby i profil lipidowy. Należy monitorować stan pacjentów, a zwłaszcza osób w podeszłym wieku, z następującymi schorzeniami: nowotwory – rak piersi, nadnerczak, rak oskrzeli oraz przerzuty nowotworowe w układzie kostnym. U tych pacjentów może samoistnie wystąpić hiperkalcemia, także podczas terapii androgenowej. Ten ostatni przypadek może wskazywać na pozytywną odpowiedź guza na leczenie hormonalne. Mimo to, należy najpierw zastosować odpowiednie leczenie hiperkalcemii, a po przywróceniu prawidłowego stężenia wapnia można wznowić terapię hormonalną. Zaburzenia stwierdzone wcześniej – u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, wątroby lub nerek lub chorobą niedokrwienną serca, leczenie testosteronem może spowodować poważne powikłania w postaci obrzęków, przebiegających z zastoinową niewydolnością serca lub bez niej. W takim przypadku należy natychmiast przerwać leczenie. Pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z niewydolnością serca, wątroby lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym, padaczką lub migreną należy monitorować ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego lub nawrotu choroby. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać leczenie. Testosteron może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, dlatego produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u mężczyzn z nadciśnieniem. Cukrzyca - ogólnie androgeny oraz produkt mogą poprawiać tolerancję glukozy u pacjentów z cukrzycą. Leczenie przeciwzakrzepowe - ogólnie androgeny oraz lek mogą nasilać przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny. Zaburzenia krzepnięcia krwi – należy zachować ostrożność podczas stosowania testosteronu u pacjentów z trombofilią lub czynnikami ryzyka żylnej choroby VTE, ponieważ wyniki badań po wprowadzeniu do obrotu oraz publikowane dane wykazały występowanie u tych pacjentów podczas leczenia testosteronem incydentów zakrzepowych (np. zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej, zakrzepicy w oku). U pacjentów z trombofilią notowano przypadki VTE nawet podczas leczenia przeciwzakrzepowego, dlatego po wystąpieniu pierwszego zdarzenia zakrzepowego należy dokładnie rozważyć kontynuowanie leczenia testosteronem. Jeśli leczenie będzie kontynuowane, należy podjąć dalsze działania w celu minimalizacji u danego pacjent ryzyka wystąpienia VTE. Bezdech senny – nie ma wystarczających danych rekomendujących bezpieczeństwo stosowania estrów testosteronu u mężczyzn z bezdechem sennym. Należy dokonać właściwej oceny klinicznej oraz zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka takimi jak otyłość oraz przewlekłe choroby płuc. Jeżeli wystąpią działania niepożądane androgenozależne, należy przerwać podawanie produktu i po ustąpieniu dolegliwości rozpocząć ponownie leczenie, stosując mniejsze dawki produktu. Pacjenci uczestniczący w zawodach nadzorowanych przez Światową Agencję Antydopingową (ang. WADA) przed zastosowaniem tego produktu powinni sprawdzić, czy nie figuruje on w kodeksie WADA, ponieważ lek może wpływać na wyniki testów antydopingowych. Niezgodne ze wskazaniami stosowanie androgenów w celu zwiększenia wydolności organizmu wiąże się z poważnym zagrożeniem dla zdrowia i jest uważane za naganne. Testosteron był nadużywany, zwłaszcza w dawkach przekraczających dawkę zalecaną w przypadku zarejestrowanego wskazania (wskazań) oraz w skojarzeniu z innymi steroidami anaboliczno-androgennymi. Nadużywanie testosteronu i innych steroidów anaboliczno-androgennych może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych, w tym: dotyczących układu krążenia (w niektórych przypadkach prowadzących do zgonu), wątroby i/lub zdarzeń psychicznych. Nadużywanie testosteronu może doprowadzić do uzależnienia oraz wystąpienia objawów z odstawienia po znaczącym zmniejszeniu dawki lub nagłym przerwaniu stosowania. Nadużywanie testosteronu oraz innych steroidów anaboliczno-androgennych wiąże się z poważnym zagrożeniem dla zdrowia i jest odradzane. Produkt leczniczy zawiera olej rycynowy, który może powodować ciężkie reakcje alergiczne, niestrawność oraz biegunkę. Produkt leczniczy zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne. U dzieci przed okresem dojrzewania należy monitorować wzrost i rozwój seksualny, gdyż androgeny ogólnie oraz lek w dużych dawkach mogą przyspieszać kostnienie chrząstek nasadowych i dojrzewanie płciowe. Doświadczenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności stosowania produktu leczniczego u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone. Aktualnie nie ma konsensusu dotyczącego swoistych dla wieku wartości referencyjnych stężenia testosteronu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że fizjologiczne stężenie testosteronu w surowicy zmniejsza się wraz z wiekiem. Produkt nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Czynniki indukujące enzymy mogą zmniejszać i leki hamujące enzymy mogą zwiększać stężenie testosteronu. Wymagane jest wtedy dostosowanie dawkowania produktu. Androgeny mogą poprawiać tolerancję glukozy. U osób chorych na cukrzycę dawki insuliny lub innych leków przeciwcukrzycowych należy zmniejszyć. Z tego względu należy monitorować pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza na początku lub na zakończenie leczenia, a także okresowo w trakcie leczenia produktem. Duże dawki androgenów mogą zwiększać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny. Dlatego podczas leczenia należy ściśle kontrolować czas protrombinowy i w razie potrzeby należy zmniejszyć dawki leków przeciwzakrzepowych. Podawanie testosteronu jednocześnie z ACTH lub kortykosteroidami może sprzyjać powstawaniu obrzęków; dlatego należy zachować ostrożność, podając te substancje czynne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub wątroby albo u osób ze skłonnością do obrzęków. Androgeny mogą spowodować zmniejszenie stężenia globuliny wiążącej tyroksynę, a wskutek tego zmniejszenie stężenia tyroksyny całkowitej (T4) w surowicy oraz zwiększenie wychwytu T3 i T4 na żywicy. Stężenie wolnej frakcji hormonu tarczycy pozostaje jednak niezmienione i nie występują żadne kliniczne oznaki wskazujące na zaburzenia czynności gruczołu tarczowego. Produkt należy przyjmować w trakcie posiłku, aby zapewnić właściwe wchłanianie.
Ciąża i laktacja
Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet i dlatego nie może być przyjmowany przez kobiety w ciąży lub karmiące piersią. Stosowanie produktu w okresie ciąży wiąże się z ryzykiem wirylizacji płodu. U mężczyzn stosowanie androgenów może prowadzić do zaburzeń płodności w wyniku zmniejszenia wytwarzania nasienia.
Działania niepożądane
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (nieznana) rak gruczołu krokowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) czerwienica. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc.; (nieznana) zatrzymywanie płynów. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) depresja, nerwowość, zmiany nastroju, zwiększony popęd płciowy, zmniejszony popęd płciowy. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) nieprawidłowa czynność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) świąd, trądzik. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) ginekomastia, oligospermia, priapizm, łagodny rozrost gruczołu krokowego. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie hematokrytu, zwiększenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia hemoglobiny: (nieznana) nieprawidłowe stężenie lipidów, zwiększone stężenie PSA. Powyższa terminologia wykorzystana do opisu działań niepożądanych ma również uwzględniać synonimy i terminy pokrewne. U kilku pacjentów wystąpiła biegunka, bóle lub dolegliwości w obrębie brzucha podczas stosowania. Następujące działania niepożądane występowały u dzieci stosujących androgeny przed okresem dojrzewania: przedwczesny rozwój płciowy, wzrost częstości występowania erekcji, powiększenie prącia, przedwczesne kostnienie chrząstek nasadowych.
Przedawkowanie
Ostra toksyczność testosteronu jest bardzo mała. Duże dawki produktu mogą powodować zaburzenia żołądka i jelit wywołane przez olej rycynowy. Należy zastosować leczenie wspomagające.
Działanie
Leczenie produktem hipogonadyzmu u mężczyzn przywraca prawidłowe stężenie testosteronu całkowitego we krwi i biodostępnego, w zależności od dawki. Powoduje ono również zwiększenie stężenia dihydrotestosteronu (DHT) i estradiolu (E2) w osoczu i jednocześnie zmniejszenie SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe), LH i FSH. Zarówno u młodych i starszych mężczyzn z hipogonadyzmem leczenie produktem zmniejsza objawy niedoboru testosteronu. Ponadto terapia zwiększa gęstość mineralną kości wpływając na mc.i zmniejsza tłuszczową mc. Leczenie poprawia również funkcje seksualne, w tym libido i zaburzenia erekcji. W zależności od dawki terapia powoduje zmniejszenie stężenia w osoczu LDL-C, HDL-C i triglicerydów oraz zwiększenie stężenia hemoglobiny i zwiększenie hematokrytu zważywszy na to, że stwierdzono zmiany, nieznamienne klinicznie, dotyczące enzymów wątrobowych i PSA. Leczenie może skutkować powiększeniem gruczołu krokowego, ale nie obserwowano działań niepożądanych z tym związanych. U pacjentów z hipogonadyzmem i cukrzycą obserwowano poprawę wrażliwości na insulinę i/lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi w wyniku stosowania androgenów. U chłopców z konstytucyjnym opóźnieniem wzrostu oraz dojrzewania przyjmowanie produktu na początku przyspiesza wzrastanie oraz wywołuje rozwój drugorzędowych cech płciowych. U kobiet po owariektomii, które poddawane są estrogenowej terapii zastępczej, włączenie do leczenia produktu podnosi libido, zwiększa gęstość mineralną kości oraz beztłuszczową mc. W przypadku transseksualistów K/M (kobiet chcących zmienić swoją płeć na męską) stosowanie produktu wywołuje maskulinizację.
Skład
1 kaps. zawiera 40 mg testosteronu undekanonianu, co odpowiada 25,3 mg testosteronu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
