Wskazania
Leczenie dużych epizodów depresji, leczenie zaburzeń lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii, leczenie fobii społecznej, leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Dawkowanie
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawki dobowej większej niż 20 mg. Duże epizody depresji: zwykle stosuje się dawkę 10 mg/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maks., tj. 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania produktu. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 m-cy, aby utrwalić odpowiedź na leczenie. Zaburzenia lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii: w 1-szym tyg. zaleca się dawkę początkową 5 mg, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg/dobę. Dawkę można następnie zwiększyć do dawki maks., tj. 20 mg/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maks. skuteczność osiąga się po około 3 m-cy stosowania produktu. Leczenie trwa kilka m-cy. Fobia społeczna: zwykle stosuje się dawkę 10 mg/dobę. Na ogół poprawę stanu klinicznego uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg lub zwiększyć maks. do 20 mg/dobę, zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta. Fobia społeczna jest chorobą o przebiegu przewlekłym i zalecane jest kontynuowanie terapii przez 12 tyg. w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na leczenie. Długotrwałą terapię osób odpowiadających na leczenie badano przez 6 m-cy, można ją rozważyć indywidualnie w celu zapobiegania nawrotom choroby; korzyści prowadzonego leczenia powinny być regularnie oceniane. Fobia społeczna jest ściśle zdefiniowanym rozpoznaniem określonej choroby; nie należy jej mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest wskazana wyłącznie wtedy, kiedy zaburzenie to w istotny sposób utrudnia wykonywanie pracy zawodowej i kontakty społeczne. Nie przeprowadzono badań porównujących omawiane leczenie z terapią poznawczo-behawioralną. Farmakoterapia stanowi element kompleksowego postępowania terapeutycznego. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maks., tj. 20 mg/dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne to choroba przewlekła i pacjenci powinni być leczeni odpowiednio długo, aby uzyskać pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie badano skuteczności produktu w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież (<18 lat). Produktu nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr poniżej 30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w pierwszych 2-óch tygodniach leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zachowanie wyjątkowej ostrożności, również podczas dostosowywania dawkowania. Osoby wolno metabolizujące leki z udziałem izoenzymu CYP2C19. Pacjentom, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę w pierwszych 2-óch tygodniach leczenia. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Objawy z odstawienia obserwowane po zakończeniu leczenia. Należy unikać nagłego odstawienia produktu. Kończąc leczenie produktem dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres przynajmniej 1-2 tyg, aby uniknąć wystąpienia objawów z odstawienia. W razie wystąpienia objawów nietolerowanych przez pacjenta, będących następstwem zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować wolniejsze zmniejszanie dawki.
Uwagi
Produkt stosuje się w pojedynczej dawce dobowej i może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escytalopram lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego przebiegającego z pobudzeniem, drżeniem, hipertermią. Jednoczesne stosowanie escytalopramu z odwracalnymi inhibitorami MAO A (np. moklobemidem) lub linezolidem (odwracalny nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy) z powodu ryzyka zespołu serotoninowego. Escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Wymienione poniżej specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania odnoszą się do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI). Produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku 18 lat. W prowadzonych badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie jednak decyzja o leczeniu, pacjenta należy uważnie obserwować czy nie występują u niego skłonności samobójcze. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. U niektórych pacjentów z lękiem napadowym (napady lęku panicznego) w początkowym okresie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi może nastąpić nasilenie objawów lękowych. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2-óch tyg. kontynuowanego leczenia. Zaleca się stosowanie małej dawki początkowej, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych. Stosowanie produktu należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki po raz pierwszy lub jeżeli zwiększy się częstość napadów (u pacjentów ze zdiagnozowaną wcześniej padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod szczególną kontrolą. Leki z grupy SSRI należy odstawić w razie zwiększenia częstości napadów drgawkowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna. U chorych na cukrzycę leczenie lekami z grupy SSRI może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia lub hiperglikemia). Konieczna może być zmiana dawkowania insuliny oraz i/lub doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym. Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa (zdarzeń związanych z samobójstwem). Zagrożenie to utrzymuje się aż do uzyskania istotnej remisji. Poprawa może nie nastąpić w 1-szych kilku tygodniach leczenia lub dłużej. Pacjentów należy uważnie obserwować aż do czasu jej wystąpienia. Ogólne doświadczenia kliniczne wskazują, że ryzyko samobójstwa jest zwiększone we wczesnym okresie uzyskiwania poprawy. Inne zaburzenia psychiczne, w których stosuje się escytalopram, również mogą się wiązać ze zwiększeniem ryzyka zdarzeń związanych z samobójstwem. Ponadto zaburzenia te mogą przebiegać z dużym zaburzeniem depresyjnym. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zatem zachować te same środki ostrożności, co podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub ze znacznie nasilonymi myślami o samobójstwie przed rozpoczęciem leczenia są bardziej zagrożeni myślami lub próbami samobójczymi i dlatego powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia. Metaanaliza badań klinicznych kontrolowanych placebo wykazała, że u pacjentów poniżej 25 rż. z zaburzeniami psychicznymi, leczonych lekami przeciwdepresyjnymi (w porównaniu z grupą otrzymującą placebo) występuje zwiększone ryzyko zachowań samobójczych. Pacjentów należy uważnie obserwować, szczególnie z grup zwiększonego ryzyka, na początku leczenia oraz podczas zmiany dawkowania. Pacjenci i ich rodziny powinni zostać poinformowani o konieczności obserwacji każdego pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia myśli i zachowań samobójczych bądź innych nietypowych zmian w zachowaniu. W razie ich wystąpienia, należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem. Stosowanie leków z grupy SSRI/SNRI wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się nieprzyjemnie odczuwanym stanem niepokoju i przymusem poruszania się, którym często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Wystąpienie akatyzji jest najbardziej prawdopodobne w 1-szych tygodniach leczenia. Zwiększenie dawki może być szkodliwe u pacjentów, u których wystąpią te objawy. W rzadkich przypadkach informowano o hiponatremii podczas leczenia lekami z grupy SSRI. Hiponatremia jest prawdopodobnie spowodowana przez zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (wazopresyna) - SIADH i na ogół ustępuje po odstawieniu produktu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z grupy ryzyka, tzn. osób w podeszłym wieku, z marskością wątroby lub jednocześnie leczonych lekami, które mogą powodować hiponatremię. Podczas stosowania leków z grupy SSRI informowano o krwawieniu w obrębie skóry w postaci wybroczyn i plamicy. U pacjentów leczonych lekami z grupy SSRI należy zachować ostrożność, zwłaszcza gdy równocześnie stosuje się u nich doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne oraz pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ASA i NLPZ, tyklopidynę oraz dipirydamol) oraz u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Doświadczenia kliniczne dotyczące równoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i leczenia elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Doświadczenia kliniczne dotyczące równoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i leczenia elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan. W rzadkich przypadkach informowano o wystąpieniu zespołu serotoninowego u pacjentów stosujących równocześnie leki z grupy SSRI oraz produkty o działaniu serotoninergicznym. Na wystąpienie tego zespołu może wskazywać jednoczesne wystąpienie takich objawów jak: pobudzenie, drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni i hipertermia. W razie wystąpienia takiego zespołu objawów, należy natychmiast odstawić lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym oraz rozpocząć leczenie objawowe. Stosowanie w skojarzeniu leków z grupy SSRI i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych. Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia występują często, zwłaszcza jeśli odstawienie produktu było nagłe. W badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowane po odstawieniu produktu wystąpiły u około 25% pacjentów leczonych escytalopramem i 15% pacjentów przyjmujących placebo. Ryzyko objawów z odstawienia może zależeć od wielu czynników, takich jak czas trwania leczenia i wielkość dawki oraz szybkość zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszanymi objawami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz lub wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia. Na ogół objawy te mają małe i umiarkowane nasilenie, choć u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zazwyczaj objawy występują w ciągu kilku 1-szych dni po odstawieniu produktu, choć istnieją bardzo rzadkie doniesienia o takich objawach u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę produktu. Na ogół objawy te ustępują samoistnie, zazwyczaj w ciągu 2 tyg., choć u niektórych osób mogą utrzymywać się dłużej (2-3 m-ce lub dłużej). W przypadku odstawiania produktu zaleca się zatem stopniowe zmniejszanie dawki escytalopramu przez okres kilku tyg. lub m-cy, w zależności od reakcji pacjenta. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znaczną bradykardią, u pacjentów po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwej arytmii i należy je skorygować przed rozpoczęciem terapii escytalopramem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem terapii escytalopramem. W przypadku wystąpienia objawów arytmii podczas terapii escytalopramem, należy przerwać stosowanie leku i wykonać badanie EKG. Leki z grupy SSRI, włącznie z escytalopramem, mogą wpływać na wielkość źrenicy oka powodując jej rozszerzenie. To działanie rozszerzające źrenicę może powodować zwężenie kąta oka i prowadzić do zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u predysponowanych pacjentów. Escytalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Wykazano, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychofizyczną, ale wszelkie psychoaktywne produkty lecznicze mogą zaburzać zdolność osądu lub sprawność. Pacjentów należy ostrzec przed możliwym ryzykiem wpływu produktu na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Nieodwracalne nieselektywne inhibitory MAO. U pacjentów leczonych lekiem z grupy SSRI w skojarzeniu z nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem IMAO oraz u pacjentów, którzy niedawno przerwali leczenie lekiem z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie inhibitorem MAO, donoszono o wystąpieniu ciężkich reakcji niepożądanych. W niektórych przypadkach u pacjentów wystąpił zespół serotoninowy. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid). Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając najmniejszą zalecaną dawkę, a pacjent powinien pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną. Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid). Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go stosować u pacjentów leczonych escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając najmniejszą zalecaną dawkę, a pacjent powinien pozostać pod stałą kontrolą kliniczną. Nieodwracalny selektywny inhibitor MAO-B (selegilina). Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawkach do 10 mg/dobę w skojarzeniu z racemiczną mieszaniną cytalopramu było bezpieczne. Wydłużenie odstępu QT. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych escytalopramu w połączeniu z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT. Nie można wykluczyć efektu addycyjnego escytalopramu i tych leków. Z tego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksifloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii - szczególnie halofantryna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności. Jednoczesne podawanie z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Leki z grupy SSRI mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy [np. lekami przeciwdepresyjnymi (lekami trójpierścieniowymi, lekami z grupy SSRI)], lekami neuroleptycznymi (pochodnymi fenotiazyny, pochodnymi tioksantenu i pochodnymi butyrofenonu), meflochiną, bupropionem i tramadolem. Informowano o nasileniu działania w przypadkach stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z litem i tryptofanem. Z tego względu należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki z grupy SSRI oraz wymienione leki. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych. Stosowanie escytalopramu jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może wpływać na ich działanie. W czasie rozpoczynania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić dokładną kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Równoczesne stosowanie NLPZ może zwiększać skłonność do krwawień. Nie należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych escytalopramu z alkoholem. Jednak, podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu psychotropowym, spożywanie alkoholu podczas leczenia nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych produktów powodujących hipokaliemię/hipomagnezemię, ponieważ w takich przypadkach zwiększa się ryzyko wystąpienia złośliwych arytmii. Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne escytalopramu. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również brać udział w metabolizowaniu escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Wydaje się, że metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6. Podawanie escytalopramu jednocześnie z 30 mg omeprazolu/dobę (inhibitor CYP2C19) spowodowało umiarkowane (o około 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z 400 mg cymetydyny 2x/dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) spowodowało umiarkowane (o około 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu jednocześnie z cymetydyną. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Należy zatem zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem, ezomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tyklopidyną) lub cymetydyną. Konieczne może być zmniejszenie dawki escytalopramu na podstawie obserwacji działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego.Wpływ escytalopramu na właściwości farmakokinetyczne innych leków. Escytalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają niski indeks terapeutyczny, np. flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w niewydolności serca) lub niektórymi lekami działającymi na OUN, metabolizowanymi głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina, klomipramina i nortryptylina lub leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna i haloperydol. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Stosowanie w skojarzeniu z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach 2-krotne zwiększenie stężenia w osoczu tych 2-óch substratów CYP2D6. Badania in vitro wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania w skojarzeniu leków metabolizowanych z udziałem CYP2C19.
Ciąża i laktacja
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania escytalopramu w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję. Produktu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a wówczas jedynie po dokładnym rozważeniu zagrożeń i korzyści. Noworodka należy obserwować, jeśli kobieta kontynuowała stosowanie produktu w późniejszych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. W okresie ciąży należy unikać nagłego odstawienia produktu. Jeśli matka stosowała lek z grupy SSRI/SNRI w późniejszych okresach ciąży, u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenie, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, trudności ze snem. Objawy te mogą być wynikiem działania serotoninergicznego lub objawami z odstawienia. W większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub wkrótce (<24h) po porodzie. Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż. W ogólnej populacji częstość występowania PPHN wynosi 1-2 przypadków na 1000 ciąż. Należy się spodziewać, że escytalopram przenika do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują najczęściej w 1-szym lub drugim tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość na ogół maleją wraz z kontynuacją leczenia. Znane reakcje niepożądane na leki z grupy SSRI, zgłaszane również w przypadku stosowania escytalopramu w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych lub jako zdarzenia spontaniczne po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Dane o częstości występowania pochodzą z badań klinicznych, nie skorygowano ich z uwzględnieniem stosowania placebo. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego (wazopresyny). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zmniejszenie mc.; (nieznana) hiponatremia, jadłowstręt - Informowano o takich działaniach niepożądanych po stosowaniu leków z grupy SSRI. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, niepokój psychoruchowy, nieprawidłowe marzenia senne, zmniejszenie popędu płciowego, kobiety: brak orgazmu; (niezbyt często) bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego lęku, stany splątania; (rzadko) agresja, depersonalizacja; ( nieznana) mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze - Raportowano występowanie myśli oraz zachowań samobójczych podczas terapii escytalopramem lub krótko po odstawieniu leku. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie; (niezbyt często) zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie; (rzadko) zespół serotoninowy; (nieznana) dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, pobudzenie psychomotoryczne/ akatyzja -Informowano o takich działaniach niepożądanych po stosowaniu leków z grupy SSRI. Zaburzenia oka: (niezbyt często) rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) bradykardia; (nieznana) wydłużenia odstępu QT, arytmia komorowa, w tym zaburzenia typu torsade de pointes. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie zatok, ziewanie; (niezbyt często) krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) krwawienia z przewodu pokarmoweg o (w tym krwawienia z odbytu). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zwiększone pocenie się; (niezbyt często) pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd; (nieznana) siniaki, obrzęki naczynioruchowe. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) mężczyźni, zaburzenia wytrysku, impotencja; (niezbyt często) kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy; (nieznana) mlekotok, mężczyźni: priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, gorączka; (niezbyt często) obrzęk.
Przedawkowanie
Dane kliniczne na temat przedawkowania escytalopramu są ograniczone; często dotyczą jednoczesnego przedawkowania innych leków. W większości przypadków informowano o małym nasileniu objawów lub braku objawów. Rzadko informowano o zgonach w wyniku przedawkowania samego escytalopramu; w większości takich przypadków dochodziło do przedawkowania przyjętych jednocześnie leków. Przyjęte dawki od 400 do 800 mg samego escytalopramu nie powodowały ciężkich objawów. W zgłaszanych przypadkach przedawkowania escytalopramu stwierdzano głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki), przewodu pokarmowego (nudności i/lub wymioty), układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT i niemiarowość) oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i/lub wodnej (hipokaliemia, hiponatremia). Nie ma swoistej odtrutki. Należy udrożnić drogi oddechowe i utrzymać ich drożność oraz zapewnić odpowiednią podaż tlenu i prawidłową czynność układu oddechowego. Należy rozważyć zastosowanie płukania żołądka oraz podanie węgla aktywowanego. Płukanie żołądka należy wykonać możliwie jak najszybciej po doustnym przyjęciu produktu. Zaleca się monitorowanie akcji serca i czynności życiowych oraz stosowanie ogólnego leczenia objawowego podtrzymującego czynności organizmu. Zaleca się monitorowanie EKG w przypadku przedawkowania escytalopramu przez pacjentów z wrodzoną bradyarytmią/niewydolnością serca, u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które powodują wydłużenie odstępu QT oraz u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu, np. zaburzeniami czynności wątroby.
Działanie
Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się również z allosterycznym miejscem na transporterze serotoniny, ale powinowactwo jest 1000 x mniejsze. Escytalopram ma niewielkie lub nie ma powinowactwa do wielu receptorów, w tym 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów adrenergicznych α1, α2 i β, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Hamowanie wychwytu zwrotnego 5-HT jest jedynym prawdopodobnym mechanizmem działania wyjaśniającym farmakologiczne i kliniczne działanie escytalopramu. W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu EKG z udziałem zdrowych osób wykazano zmianę odstępu QTc względem wartości wyjściowej (ocenioną na podstawie korekty metodą Fridericia) o 4,3 milisekundy (90% CI: 2,2; 6,4) po dawce 10 mg/dobę i o 10,7 milisekundy (90% CI: 8,6; 12,8) po ponadterapeutycznej dawce 30 mg/dobę. Duże epizody depresyjne: escytalopram okazał się skuteczny w krótkotrwałym leczeniu dużych epizodów depresyjnych w 3 z 4 krótkoterminowych (8-tygodniowych) badań z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo. W długoterminowym badaniu dotyczącym profilaktyki nawrotów, 274 pacjentów, którzy zareagowali na escytalopram w dawce 10 mg lub 20 mg/dobę, w ciągu początkowej 8-tygodniowej fazy otwartej, zostało losowo przydzielonych do kontynuacji leczenia escytalopramem w tej samej dawce lub placebo, przez okres do 36 tygodni. W tym badaniu u pacjentów, u których kontynuowano podawanie escytalopramu, czas do nawrotu choroby w przeciągu następnych 36 tyg. był znacząco dłuższy, w stosunku do czasu u tych, którzy otrzymywali placebo. Fobia społeczna: escytalopram okazał się skuteczny zarówno w 3 krótkoterminowych (12-tygodniowych) badaniach, jak i u osób odpowiadających na leczenie w 6-miesięcznym badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom fobii społecznej. W 24-tygodniowym badaniu, którego celem było ustalenie sposobu dawkowania, wykazano skuteczność escytalopramu w dawce 5 mg, 10 mg i 20 mg. Zaburzenia lękowe uogólnione: escytalopram w dawce 10 mg i 20 mg/dobę okazał się skuteczny w 4 z 4 badań, kontrolowanych placebo. W wynikach zbiorczych uzyskanych z trzech podobnych badań obejmujących 421 pacjentów leczonych escytalopramem i 419 pacjentów otrzymujących placebo - odpowiednio 47,5% i 28,9% pacjentów odpowiedziało na leczenie i u 37,1% i 20,8% uzyskano remisję. Nieprzerwane działanie było obserwowane od 1. tyg. Utrzymywanie się skuteczności escytalopramu w dawce 20 mg/dobę wykazano w 24-76 tyg. m randomizowanym badaniu, oceniającym utrzymywanie się skuteczności u 373 pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie podczas 12 tygodniowego leczenia (faza otwarta). Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: w randomizownym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą pacjenci otrzymujący escytalopram w dawce 20 mg/dobę po 12 tygodniach wyodrębnili się pod względem całkowitej punktacji w skali Y-BOCS od grupy otrzymującej placebo. Po 24 tygodniach, pacjenci otrzymujący escytalopram w dawkach 10 i 20 mg/dobę wykazywali przewagę w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Zapobieganie nawrotom wykazano dla escytalopramu w dawkach 10 i 20 mg/dobę u pacjentów, którzy zareagowali na escytalopram w trwającej 16 tyg. fazie otwartej badania i uczestniczyli w trwającej 24 tygodnie randomizowanej, kontrolowanej placebo fazie podwójnie ślepej próby.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).
Alkohol
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
