Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.

Leczenie produktem powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tyg., maks. 4 tyg., włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie okresu leczenia poza maks. okres. Jeśli występuje taka konieczność, decyzję o wydłużeniu okresu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Dorośli. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg (1 tabl.). Nie należy przekraczać tej dawki. Produkt należy przyjąć bezpośrednio przed snem. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową, leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg, tj. 0,5 tab. Pacjenci z zaburzeniami nerek. Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z niewydolnością nerek od dawki 3,75 mg. Dzieci i młodzież. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Tabletki można dzielić w następujący sposób: położyć tabletkę na stole, lewym i prawym kciukiem lub palcem wskazującym nacisnąć tabletkę po obu stronach rowka dzielącego.

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; myasthenia gravis; ciężka niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; pacjenci poniżej 18 lat; ciężka niewydolność wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie rozpoznać podstawową przyczynę bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od tych substancji. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Ponadto ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego po nagłym odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienne. Do objawów tych mogą należeć bóle głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Odnotowano rzadkie przypadki nadużywania produktu. Po odstawieniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić przemijający zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin, powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje, m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój. W związku z ryzykiem wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z „odbicia” po nagłym odstawieniu produktu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, jednak nie dłużej niż 4 tyg. włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Decyzję o wydłużeniu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Może okazać się korzystne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie, jak stopniowo redukować dawkę. Ponadto ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z „odbicia”, aby zminimalizować wszelkie obawy związane z wystąpieniem takich objawów podczas okresu stopniowego zmniejszania dawki. Niektóre dane wskazują, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, objawy z odstawienia mogą wystąpić również w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami produktu leczniczego, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek. Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po ponownym podaniu po kilku tyg. Jednak w przypadku zopiklonu nie wystąpiła wyraźna tolerancja w okresie leczenia do 4 tyg. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą, szczególnie kilka godzin po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7-8 h. Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje tj.: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeśli to nastąpi, należy odstawić podawany lek. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów zażywających zopiklon, którzy nie byli całkowicie obudzeni, zgłaszano chodzenie podczas snu i inne towarzyszące zachowania, tj.: prowadzenie samochodu przez sen, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, telefonowanie. Zdarzeniom tym mogła towarzyszyć amnezja. Spożywanie alkoholu i innych preparatów działających na OUN razem z zopiklonem wydaje się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maks. zalecaną dawkę. U pacjentów z takimi zachowaniami zaleca się, aby poważnie rozważyć przerwanie leczenia zopiklonem. Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie zopiklonu, istnieje ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszych dawek w związku z ryzykiem depresji oddechowej. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są odpowiednie do leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyczyniać się do wystąpienia encefalopatii. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako leku 1-ego rzutu w leczeniu psychoz. Nie należy stosować benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to prowadzić do samobójstwa). Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Uspokojenie polekowe, amnezja, zaburzona zdolność koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ryzyko zwiększa się, gdy przyjęty jest jednocześnie alkohol. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Należy ostrzec pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń w ruchu, aż do zakończenia leczenia, jeśli nie stwierdzono, że produkt nie wpływa na ich zdolności psychofizyczne. W związku z działaniem pozostałości leku, ostrzeżenie to należy brać pod uwagę również następnego dnia po podaniu zopiklonu.

Nie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki/środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na OUN i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczającymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu oraz jego działanie mogą być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania z produktami hamującymi CYP3A4, tj.: antybiotyki makrolidowe, produkty przeciwgrzybicze z grupy azoli oraz inhibitory proteazy HIV, a także z sokiem z grejpfruta. Podczas jednoczesnego podawania zopiklonu i inhibitorów CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu. Produkty indukujące CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna oraz preparaty zawierające dziurawiec mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu i w związku z tym, jego działanie. Działanie erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny wartość AUC zopiklonu jest zwiększona o 80%, co może wskazywać na hamowanie przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP3A4 i w rezultacie nasilać działanie nasenne zopiklonu.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że zopiklon przenika częściowo przez łożysko, ale nie wykazuje działania teratogennego. Nie należy stosować zopiklonu podczas ciąży, chyba że jest to konieczne. Jeśli z wyraźnych powodów medycznych, zopiklon zostanie przepisany pacjentce w ostatnich 3 m-cach ciąży lub podany podczas porodu, w związku z farmakologicznymi własnościami produktu można się spodziewać wpływu na noworodka, u którego może wystąpić hipotermia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa i zmniejszenie odruchu ssania („zespół wiotkiego noworodka”). W związku z wystąpieniem uzależnienia fizycznego, objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich m-cach ciąży. Jeśli zopiklon jest przepisany kobietom w wieku rozrodczym, należy je ostrzec, że jeśli planują zajście w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży, powinny skontaktować się z lekarzem w celu odstawienia leku. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie laktacji. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Pomimo, że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku kobietom w okresie karmienia piersią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym zopiklonu jest gorzki lub metaliczny smak. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne, reakcje skórne, jak świąd i wysypka (w tym pokrzywka); (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevens–Johnsona, toksyczna martwica naskórka/zespół Lyella, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) przytępienie wrażliwości, splątanie oraz reakcje paradoksalne, jak depresja, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania, uzależnienie; (bardzo rzadko) zmniejszenie libido; (nieznane) uzależnienie fizyczne i psychiczne. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) gorzki lub metaliczny smak (zaburzenia smaku); (często) senność następnego dnia, zmniejszona czujność, ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) amnezja, zaburzenia koordynacji, ataksja (występuje głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu), uczucie zawrotu głowy; (nieznane) somnambulizm. Zaburzenia oka: (rzadko) podwójne widzenie (występuje głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) objawy ze strony układu pokarmowego (m.in. nudności i wymioty), dyspepsja; (rzadko) suchość w ustach. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie. Badania diagnostyczne: (rzadko) łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i/lub fosfatazy zasadowej, urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach; (rzadko) ryzyko upadków, głównie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Amnezja następcza może wystąpić po podaniu dawki leczniczej, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się wraz z większą dawką. Oprócz amnezji może wystąpić nieodpowiednie zachowanie. Istniejąca przed leczeniem depresja może się objawiać podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (rzadko). Podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje tj.: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W niektórych przypadkach mogą one być dość ciężkie w związku ze stosowaniem tego leku. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia nawet w przypadku dawek leczniczych: odstawienie leku może prowadzić do objawów odstawiennych i zjawiska z „odbicia”. Ponadto może również pojawić się uzależnienie psychiczne. Donoszono o niewłaściwym użyciu zopiklonu.

W zależności od ilości przyjętego produktu, przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnego stopnia hamowaniem OUN, od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, zawroty głowy, dezorientację i letarg; w cięższych przypadkach - ataksję, hipotonię, niedociśnienie, methemoglobinemię, depresję oddechową i śpiączkę. W opisywanych kilku przypadkach przedawkowania zopiklonu nie występowały działania zagrażające życiu, jeśli produkt nie został przyjęty wraz z innymi lekami, które mają działanie hamujące na OUN, lub z alkoholem. Leczenie powinno polegać na podtrzymaniu czynności życiowych i jest głównie objawowe (np. wywołanie wymiotów, monitorowanie układu krążenia i oddechowego). Hemodializa nie jest skuteczną metodą w związku z dużą objętością dystrybucji zopiklonu. Jako antidotum można stosować flumazenil.

Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin, należącym do grupy cyklopirolonów. Jego właściwości farmakologiczne obejmują: działanie uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Działanie zopiklonu jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowe receptory należące do GABAA - wielocząsteczkowego kompleksu, prowadzącego do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie leku zbliżone jest do działania benzodiazepin.

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu.

Bezsenność nieorganiczna F51.0

N05CF01 - Zopiklon

Substancja psychotropowa - grupa IV

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.