Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.

Dorośli. Zalecana średnia doustna dawka dobowa: 150-450 mg, w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Zaburzenia czynności nerek. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone i w tej grupie pacjentów obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i w tej grupie pacjentów obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci.

Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć dostępność biologiczną tolperyzonu.

Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Laktacja. Względne przeciwwskazania: ciąża, szczególnie w I trymestrze.

Reakcje nadwrażliwości: po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Substancja pomocnicza: produkt leczniczy zawiera w swoim składzie laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent, który odczuwa zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, ma padaczkę, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe podczas stosowania produktu leczniczego powinien skonsultować się z lekarzem.

Badania farmakokinetyczne dotyczące interakcji z wykorzystaniem dekstrometorfanu - substratu izoenzymu CYP2D6 wskazują, że jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi produktów leczniczych, które są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol i perfenazyna. Doświadczenia in vitro wykonane na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i/lub innymi produktami leczniczymi ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Dostępność biologiczna tolperyzonu zmniejsza się, jeżeli jest on przyjmowany poza posiłkami. Dlatego zaleca się przyjmowanie tolperyzonu w czasie posiłku. Pomimo, iż tolperyzon jest substancją działającą na ośrodkowy układ nerwowy, jego potencjał do wywoływania sedacji jest niski. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego też w przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych NLPZ, jeżeli są stosowane.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego tolperyzonu. Jednak ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze), chyba że bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Ze względu na brak informacji, czy tolperyzon przenika do mleka kobiet karmiących piersią, istnieje przeciwwskazanie do stosowania produktu leczniczego w okresie laktacji.

Profil bezpieczeństwa stosowania tabl. zawierających tolperyzon jest poparty danymi uzyskanymi od ponad 12 000 pacjentów. Zgodnie z powyższymi danymi, najczęściej wymieniane układy narządowe to zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, zaburzenia ogólne, zaburzenia neurologiczne oraz zaburzenia żołądka i jelit. Według danych uzyskanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, reakcje nadwrażliwości związane z podawaniem tolperyzonu odpowiadają za około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość przypadków ma charakter łagodnych i samoistnie ustępujących schorzeń. Bardzo rzadko zgłaszane są reakcje nadwrażliwości zagrażające życiu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) anemia, powiększenie węzłów chłonnych. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) brak łaknienia; (bardzo rzadko) polidypsja (zwiększone pragnienie). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zaburzenia snu; (rzadko) obniżona aktywność, depresja; (bardzo rzadko) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy, senność; (rzadko) zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipoestezja (zmniejszenie reakcji na bodźce), parestezje, letarg. Zaburzenia oka: (rzadko) nieostre widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne, zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje; (bardzo rzadko) bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) hipotensja; (rzadko) wypieki. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności; (rzadko) ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) łagodne uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) mimowolne oddawanie moczu, białkomocz. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn; (rzadko) uczucie dyskomfortu w kończynach; (bardzo rzadko) osteopenia (utrata masy kostnej). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie; (rzadko) uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie; (bardzo rzadko) uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej. Badania diagnostyczne: (rzadko) zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba trombocytów, zwiększona liczba leukocytów; (bardzo rzadko) zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

Objawy przedawkowania mogą głównie obejmować senność, objawy ze strony żołądka i jelit (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu), tachykardię, nadciśnienie tętnicze, spowolnienie ruchowe oraz zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. W ciężkich przypadkach zgłaszano występowanie drgawek i śpiączki. Nie istnieje swoiste antidotum dla tolperyzonu, zaleca się wdrożenie leczenia objawowego.

Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie działającym ośrodkowo. Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany. Wykazuje on duże powinowactwo do tkanki nerwowej osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Najważniejszym działaniem tolperyzonu jest jego hamujące działanie na czynność odruchową rdzenia kręgowego. Działanie to wraz z hamującym działaniem na drogi zstępujące rdzenia kręgowego może być głównym działaniem przypisywanym leczniczej przydatności tolperyzonu. Struktura chemiczna tolperyzonu przypomina strukturę lidokainy. Tak jak lidokaina stabilizuje on błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Tolperyzon działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Wykazano działanie hamujące na kanały wapniowe napięciowo-zależne; co wskazuje na to, iż obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Tolperyzon wykazuje również małe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów alfaadrenergicznych i muskarynowych.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 150 mg tolperyzonu chlorowodorku.

Krwotok śródczaszkowy I61

Następstwa chorób naczyniowych mózgu I69

M03BX04 - Tolperizon

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.