Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych - przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Produkt leczniczy powinien być przyjmowany w pojedynczej dawce, leku nie należy podawać ponownie w ciągu tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maks. zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Lek należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem. Czas trwania leczenia: bezsenność przejściowa: 2-5 dni. Bezsenność krótkotrwała: 2-3 tyg. Dorośli: zalecana dawka leku wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji produktu przez pacjenta. Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.). Pacjenci z niewydolnością nerek: mimo iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.)/dobę. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową: u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.). Dzieci i młodzież: zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Lek powinien być przyjmowany w pojedynczej dawce, leku nie należy podawać ponownie w ciągu tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, nie dłużej niż 4 tygodnie, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. Jedynie lekarz, po dokładnej ocenie stanu pacjenta, może zalecić dłuższy okres podawania leku. Lek należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.

Produkt jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, myasthenia gravis, niewydolność oddechowa, ciężka postać zespołu bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby.

Jako że leki nasenne mają zdolność hamowania ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu zopiklonu pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Zaburzenia psychomotoryczne. Tak jak inne leki nasenne, zopiklon wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, w tym upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, zwiększa się, jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 h poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku lub jeśli zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi. Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 h po podaniu. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym zopiklonu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, równoczesne przepisywanie opioidów i benzodiazepin należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i w najkrótszym możliwym czasie równoczesnego stosowania oraz kontrolować czy u pacjentów występują objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia. Uzależnienie. Stosowanie leków nasennych, takich jak zopiklon, może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego lub nadużywania leku. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania zwiększa się: wraz z dawką leku oraz czasem trwania leczenia, gdy występuje uzależnienie od alkoholu lub leków w wywiadzie, gdy jest spożywany alkohol lub przyjmowane są inne substancje psychotropowe. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, w razie nagłego zaprzestania leczenia zopiklonem mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, ból głowy, bóle mięśni, niepokój, napięcie, pobudzenie, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, uczucie mrowienia i kłucia w kończynach, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawek. Objawy odstawienne mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po odstawieniu produktu. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między kolejnymi dawkami, zwłaszcza, gdy dawka leku była duża. Po odstawieniu zopiklonu może wystąpić przemijająca bezsenność z odbicia, polegająca na nasileniu objawów, które skłoniły lekarza do zastosowania leku nasennego. Mogą także wystąpić inne objawy: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ze względu na to, że ryzyko bezsenności z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu stosowania produktu, szczególnie po długotrwałym podawaniu lub stosowaniu dużych dawek, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki oraz udzielenie pacjentowi odpowiednich wskazówek. W przypadku wielokrotnego stosowania leków nasennych może wystąpić zmniejszenie ich działania. Jednakże w przypadku produktu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tyg. Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: przyjmowania tabletki bezpośrednio przed ułożeniem się do snu, możliwości nieprzerwanego snu przez całą noc. Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć reakcje takie, jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, jak np. prowadzenie pojazdu we śnie, zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. Podobnie jak inne leki nasenne, produkt leczniczy nie jest przeznaczony do leczenia depresji, a może nawet maskować jej objawy. W kilku badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększoną częstość samobójstw oraz prób samobójczych u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami dotyczącymi nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp i zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy, nie powinni przyjmować produktu. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, lek może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych jest większe jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 h poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku, zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 h po podaniu.

Skojarzenia leków niewskazane. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania produktu podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zopiklonu i leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), innych leków nasennych, leków przeciwlękowych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W badaniu z udziałem zdrowych osobników badano wpływ erytromycyny na właściwości farmakokinetyczne produktu Imovane. Podczas stosowania erytromycyny nastąpiło zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC zopiklonu o 80%, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP3A4. W następstwie tego może dojść do nasilenia działania nasennego zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 CYP3A4 w przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu hamującym na CYP3A4, takich jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol i rytonawir, może dojść do zwiększenia stężenia zopiklonu w osoczu krwi. Konieczne może być zmniejszenie dawki zopiklonu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4. Odwrotnie, leki o działaniu pobudzającym CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i preparaty dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z substancjami pobudzającymi CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym zopiklonu i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów.

Lek u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Badania nad wpływem leku na rozmnażanie się i rozwój płodu przeprowadzono na trzech gatunkach zwierząt i nie wykazały one żadnego zagrożenia dla płodu w następstwie podawania zopiklonu. Jeśli produkt jest stosowany w okresie ostatnich 3 m-cy ciąży lub podczas porodu, u płodu mogą wystąpić takie objawy, jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni oraz zaburzenia oddychania, związane z farmakologicznym działaniem leku. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, nie dłużej niż 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i nasenne w końcowym okresie ciąży, może występować uzależnienie fizyczne. U tych noworodków może występować pewne ryzyko objawów zespołu odstawienia w okresie pourodzeniowym. Ze względu na to, że badania nad wpływem leku na rozmnażanie się i rozwój płodu, prowadzone na zwierzętach, nie zawsze pozwalają na przewidywanie wpływu leku u ludzi, nie zaleca się stosowania produktu podczas ciąży. Lekarz przepisujący produkt kobiecie w okresie rozrodczym powinien poinformować ją, że w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży należy skontaktować się z lekarzem w celu zakończenia leczenia zopiklonem. Chociaż stężenie zopiklonu w mleku kobiecym jest bardzo małe, produkt nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) koszmary senne, pobudzenie; (rzadko) stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy; (nieznana) niepokój, urojenia, gniew, nieadekwatne zachowanie, somnambulizm, uzależnienie, objawy odstawienie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku (gorzki smak), senność; (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) niepamięć następcza; (nieznana) ataksja, parestezja, zaburzenia funkcji poznawczych, takich jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: (nieznana) podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność; (nieznana) zaburzenia oddychania. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w ustach; (niezbyt często) nudności; (nieznana) niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy zasadowej w surowicy krwi. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (rzadko) upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku). Po przerwaniu stosowania produktu zgłaszano objawy odstawienne. Objawy odstawienne są różne i mogą obejmować: bezsenność z odbicia, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, częstoskurcz, majaczenie, koszmary senne, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce akustyczne, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, urojenia. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.

Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki, w zależności od przyjętej ilości leku. W łagodnych przypadkach objawy obejmują: senność, splątanie i letarg; w cięższych przypadkach objawy mogą obejmować niezborność ruchową, zmniejszenie napięcia mięśni, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, methemoglobinemię, zaburzenia oddychania i śpiączkę. Na ogół przedawkowanie nie stanowi zagrożenia dla życia. Wyjątkiem są przypadki jednoczesnego spożycia innych substancji o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu. Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w szpitalu. Należy zwrócić uwagę na czynność układu oddechowego i układu krążenia. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu. Hemodializa nie jest skuteczna z powodu dużej objętości dystrybucji zopiklonu. Flumazenil może być przydatnym antidotum.

Zopiklon jest lekiem nasennym z grupy cyklopirolonów. Ma on następujące właściwości farmakologiczne: nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie szkieletowe. Takie właściwości są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym, należące do kompleksu makrocząsteczkowego GABAA, które modulują otwieranie chlorkowych kanałów jonowych.

1 tabl. powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu.

Bezsenność nieorganiczna F51.0

N05CF01 - Zopiklon

Substancja psychotropowa - grupa IV

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.