Hiperprolaktynemia (samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).

Pobudzenie dopaminergiczne może powodować niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty i zawroty głowy, dlatego dawkę produktu leczniczego należy zwiększać stopniowo, używając „opakowania startowego”. Produkt należy podawać raz/dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia. Dawkę optymalną należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny i tolerancję produktu. Dorośli. Leczenie rozpoczyna się od „opakowania startowego” - przez 1-sze 3 doby podaje się po 25 µg/dobę, a przez kolejne 3 doby po 50 µg/dobę. Od 7-go dnia zalecana dawka wynosi 75 µg/dobę. W razie potrzeby, można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg w odstępach nie krótszych niż 1 tydz., aż do uzyskania zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 µg/dobę. Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania 300 µg chinagolidu/dobę lub więcej. W takich przypadkach dawka dobowa może być zwiększana o 75 lub 150 µg w odstępach nie krótszych niż 4 tyg., do czasu uzyskania zadowalających efektów terapeutycznych lub do czasu, gdy zmniejszona tolerancja ogranicza dalsze zwiększanie dawki. Osoby w podeszłym wieku. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Dzieci i młodzież. Doświadczenie u dzieci jest ograniczone.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Hiperprolaktynemia może być fizjologiczna (ciąża, laktacja), ale może też być spowodowana innymi przyczynami, w tym także guzami podwzgórza lub przysadki mózgowej i stosowaniem niektórych leków. Ważne jest zatem określenie swoistej przyczyny hiperprolaktynemii i wdrożenie właściwego leczenia. Ponieważ niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki. Ponadto, ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi z odruchowym przyspieszeniem czynności serca mogą mieć znaczenie dla pacjentów z ciężkimi chorobami serca. U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie produktem leczniczym może przywrócić płodność. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji. W kilku przypadkach, także u pacjentów, u których w wywiadzie nie występowała choroba psychiczna, leczenie produktem leczniczym powiązane było z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie produktu leczniczego powiązane było z występowaniem senności. Stosowaniu innych agonistów dopaminy towarzyszyły nagłe napady snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentów należy o tym poinformować i zalecić, żeby w czasie leczenia produktem leczniczym zachowali ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentom, u których wystąpiła senność nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji chinagolidu z innymi produktami leczniczymi i dlatego zaleca się ostrożne stosowanie produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu. Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na lek. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Ograniczona liczba pacjentów w podeszłym wieku leczona była chinagolidem w dawce 50-300 µg/dobę z powodu gruczolaków przysadki mózgowej i reumatoidalnego zapalenia stawów. Leczenie trwało 6-93 m-cy i było dobrze tolerowane. Ograniczona liczba dzieci 7-17 lat leczona była produktem leczniczym w dawce 75-600 µg/dobę z powodu gruczolaków wydzielających prolaktynę. Leczenie trwało 1-5 lat i było dobrze tolerowane. U niektórych pacjentów leczenie produktem leczniczym może w 1-szych dniach leczenia zmniejszać zdolność reagowania. Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach wymagających zachowania wyostrzonej czujności, np. podczas prowadzenia pojazdów. Pacjentów leczonych produktem leczniczym, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu, należy poinstruować, aby do czasu ustąpienia tych objawów nie prowadzili pojazdów i nie podejmowali działań, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić ich lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji i jak dotąd nie ma doniesień o interakcjach produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. Teoretycznie można spodziewać się osłabienia działania zmniejszającego stężenie prolaktyny, jeśli równocześnie stosowane są produkty lecznicze o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki). Ponieważ powinowactwo chinagolidu do receptorów 5-HT₁ i 5-HT₂ jest około 100 razy mniejsze niż do receptorów D₂ interakcja między produktem leczniczym i receptorami 5-HT_1a jest mało prawdopodobna. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych interferujących z tymi receptorami. Z uwagi na ograniczone dane dotyczące enzymu(ów) biorącego(ych) udział w metabolizmie chinagolidu, potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia. Brak jest także danych dotyczących możliwego wpływu chinagolidu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych, np. poprzez hamowanie enzymatyczne. Należy zatem zachować ostrożność, jeśli stosuje się z innymi produktami leczniczymi, w szczególności z produktami leczniczymi silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki. Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na lek.

Badania na zwierzętach nie wykazują embriotoksycznego lub teratogennego działania produktu leczniczego, jednak doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek pragnących zajść w ciążę należy, po jej potwierdzeniu, zaprzestać podawania produktu leczniczego, chyba że kontynuacja leczenia jest uzasadniona medycznie. Nie stwierdzono zwiększenia ilości poronień po odstawieniu leku w tym czasie. Jeżeli pacjentka z gruczolakiem przysadki zaszła w ciążę i leczenie produktem leczniczym zostało przerwane, niezbędna jest uważna kontrola podczas całej ciąży. Ponieważ hamuje laktację, karmienie piersią jest zwykle niemożliwe. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.

Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność; (rzadko) przemijająca ostra psychoza. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) senność. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) upośledzenie drożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) osłabienie mięśniowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. Niedociśnienie ortostatyczne, zgłaszane po zastosowaniu produktu leczniczego, może rzadko prowadzić do omdlenia. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Doświadczenie z przedawkowaniem jest ograniczone. W razie przedawkowania można oczekiwać wystąpienia nudności, wymiotów, bólów i zawrotów głowy, senności, niedociśnienia i halucynacji. Leczenie powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach podaje się węgiel lub wykonuje płukanie żołądka.

Chinagolid, substancja czynna produktu leczniczego, jest wybiórczym agonistą receptora dopaminowego D₂, nie należącym do grupy związków sporyszu lub ergoliny. Dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, lek wywiera silny wpływ hamujący na wydzielanie hormonu przedniego płata przysadki - prolaktyny, ale nie zmniejsza prawidłowych stężeń innych hormonów przysadkowych. U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Będąc swoistym inhibitorem wydzielania prolaktyny o przedłużonym działaniu, produkt leczniczy podawany raz/dobę, doustnie okazał się skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii i jej klinicznych objawów takich jak: mlekotok, skąpe miesiączki, brak miesiączek, niepłodność i zmniejszony popęd płciowy.

1 tabl. zawiera 25, 50, 75 lub 150 µg chinagolidu w postaci chinagolidu chlorowodorku.

Hiperprolaktynemia E22.1

G02CB04 - Chinagolid

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.