Wskazania
Leczenie objawów ostrych przypadków silnego bólu: ostrych stanów zapalnych stawów (włączając ostrą dnę moczanową); przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów); zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa; zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa; reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji; kolki nerkowej i wątrobowej.
Dawkowanie
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Lek jest wskazany szczególnie, gdy konieczne jest zastosowanie szybkiego leczenia lub jeśli nie jest możliwe zastosowanie postaci doustnej lub doodbytniczej. Lek powinien być podawany w postaci pojedynczego wstrzyknięcia domięśniowego (75 mg diklofenaku sodowego). Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż 2 dni. Jeśli konieczna jest dalsza terapia, należy zastosować postać doustną lub doodbytniczą. Jednakże maks. dawka diklofenaku sodowego nie może być większa niż 150 mg. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest wymagana modyfikacja dawki. Ze względu na profil możliwych działań niepożądanych, pacjentów w podeszłym wieku należy ściśle monitorować. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie wykazano różnic w farmakokinetyce diklofenaku sodowego u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, również podczas stosowania produktu u osób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów. Podczas stosowania NLPZ u pacjentów w podeszłym wieku należy regularnie monitorować możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Dzieci i młodzież. Produktu nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Uwagi
Należy przestrzegać poniższych instrukcji dotyczących wstrzyknięcia domięśniowego aby uniknąć uszkodzenia nerwów lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia: 1 amp. raz/dobę domięśniowo w postaci głębokiego wstrzyknięcia do mięśnia pośladkowego w górnym kwadrancie zewnętrznym. Lek nie może być podawany poprzez szybkie wstrzyknięcie dożylne. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostać zwiększona do 2 wstrzyknięć, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek). Można również podać 1 amp. produktu w skojarzeniu z inną formą produktu leczniczego (tabl., kaps.i doodbytnicze), nie stosując większej dawki niż 150 mg/dobę. Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznych, również wstrząsu, pacjenci muszą być pod obserwacją przez co najmniej 1 h po wstrzyknięciu domięśniowym produktu, w pobliżu działającej aparatury ratowniczej. Powyższe postępowanie należy wyjaśnić pacjentowi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja; podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i/lub krwotok (wystąpienie 2 lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia); ostatni trymestr ciąży; zaburzenia układu krwiotwórczego i krzepnięcia o nieznanej etiologii; czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub innych; ciężka niewydolność serca; ciężka niewydolność wątroby i nerek; podobnie jak w przypadku innych NLPZ, nie należy również stosować produktu leczniczego u osób, u których podanie ASA lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, NLPZ może być przyczyną wystąpienia skurczu oskrzeli, napadu astmy, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa; stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i/lub choroba naczyń mózgowych. Produktu nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Ze względu na zawartość lidokainy roztw. do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w przypadku: nadwrażliwości na lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego; ciężkich zaburzeń układu przewodzącego serca; bradykardii; wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy i martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z ogólnie działającymi NLPZ, w tym również z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą mc. zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Produkt może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na przewód pokarmowy: działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres niezbędny do opanowania objawów. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane były w przypadku wszystkich NLPZ, w tym również diklofenaku mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy należy szczególnie ostrożnie zalecać tym pacjentom. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zwiększona jest częstość występowania działań niepożądanych związanych z zastosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia toksycznego działania na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki ASA lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku terapii. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwpłytkowe takie jak aspiryna, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna w wywiadzie, powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby. Wpływ na czynność wątroby: ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. Tak jak NLPZ, również diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia połączeniem diklofenaku i lidokainy należy, regularne kontrolowanie czynność wątroby jako działanie zapobiegawcze. Należy natychmiast przerwać stosowanie połączenia diklofenaku i lidokainy w postaci roztw. do wstrzykiwań, jeśli utrzymują się lub ulegają pogorszeniu nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać zaostrzenie choroby. Wpływ na czynność nerek: w związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego zaleca się szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Wpływ na skórę: ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w 1-szym m-cu stosowania produktu. Stosowanie produktu leczniczego należy natychmiast przerwać po wystąpieniu 1-szych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg: pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i/lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) przez długi okres może być związane ze zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zakrzepowo - zatorowych (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni diklofenakiem po starannym rozważeniu. Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji i dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na lek. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne: w trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Produkt leczniczy może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie: u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa), częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma wywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Diklofenak powinien być podawany wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka w przypadku występowania: wrodzonych zaburzeń metabolizmu porfiryn (np. porfiria ostra przerywana); toczenia rumieniowatego układowego (SLE) i mieszanej choroby tkanki łącznej (mieszana choroba tkanki łącznej). Szczególnie ostrożnie należy stosować produkt leczniczy: w przypadku choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie; w przypadku nadciśnienia tętniczego i/lub zaburzenia czynności serca; w przypadku zaburzenia czynności nerek; w przypadku zaburzenia czynności wątroby; u pacjentów będących bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych; u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, stanowiących grupę zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji alergicznych. Mogą one objawiać się atakami astmy (tzw. astma wywołana lekami znieczulającymi), obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką; u pacjentów z nadwrażliwością na inne substancje. W przypadku takich pacjentów stosowanie diklofenaku związane jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) obserwuje się bardzo rzadko. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości po podaniu diklofenaku należy przerwać leczenie. W takich przypadkach należy podjąć niezbędne działania medyczne. Diklofenak może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni pozostawać pod dokładną kontrolą. Diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Jeżeli podczas pozajelitowego stosowania diklofenaku z lidokainą wystąpi nawrót lub nasilenie objawów zakażenia, pacjent powinien bezzwłocznie zgłosić się do lekarza. Konieczne jest sprawdzenie, czy istnieją wskazania do leczenia środkami przeciwzakażeniowymi/antybiotykami. Podczas długotrwałego stosowania diklofenaku, należy przeprowadzać regularne badania kontrolne czynności wątroby i nerek oraz kontrolować obraz krwi. W przypadku długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć za pomocą większych dawek leku. Generalnie, nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Z uwagi na zawartość lidokainy, należy zachować ostrożność w przypadku: zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia drgawek; zaburzeń przewodzenia komorowego i bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia; miastenii; wstrzyknięcia do miejsca objętego zapaleniem (zakażeniem). Stosowanie diklofenaku może wywołać działania niepożądane ze strony OUN, takie jak zmęczenie i zawroty głowy. W indywidualnych przypadkach, zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn może być ograniczona, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem.
Interakcje
Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Lek podawany jednocześnie z preparatami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Monitorowanie stężenia litu w surowicy jest niezbędne. Lek podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II z lekami hamującymi cyklooksygenazę może prowadzić do szybszego pogorszenia czynności nerek. Ponadto, może być przyczyną ostrej niewydolności nerek, zwykle odwracalnej. Dlatego takie skojarzenie leków należy stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy zachęcać do przyjmowania odpowiedniej ilości płynów i regularnie monitorować parametry czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. Z tego powodu konieczna jest kontrola stężenia potasu. Diklofenak może wykazywać działanie antagonistyczne wobec leków przeciwnadciśnieniowych. Glikokortykosteroidy: zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego. Inne NLPZ, w tym salicylany: jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego w wyniku synergistycznego działania. Z tego względu jednoczesne podawanie diklofenaku z innymi NLPZ nie jest wskazane. Leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne: należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy dokładnie kontrolować. Leki przeciwpłytkowe, np. ASA (aspiryna) oraz selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub aspiryny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Pochodne sulfonylomocznika: niektóre doniesienia wskazują, iż podawanie diklofenaku może wpływać na stężenie glukozy we krwi w sposób wymagający modyfikacji dawki leku przeciwcukrzycowego. Zalecane jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji. Diklofenak, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Chinolony przeciwbakteryjne: jednoczesne podawanie diklofenaku i antybiotyków chinolonowych może niekiedy nasilać działania niepożądane (drgawki) antybiotyków chinolonowych. Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę. Substancje te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też, zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na 1 h przed lub na 4-6 h po zastosowaniu kolestypolu/cholestyraminy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. NLPZ stosowane równocześnie z glikozydami nasercowymi mogą nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów w osoczu. NLPZ nie powinny być podawane przez 8-12 dni po podaniu mifeprystonu ponieważ mogą osłabiać działanie mifeprystonu. Stosowanie leków zawierających probenecyd lub sulfinpyrazon może powodować opóźnienie wydalania diklofenaku. Jednoczesne przyjmowanie NLPZ i alkoholu, może spowodować nasilenie działań niepożądanych związanych z podawaniem produktu leczniczego (w szczególności dotyczące układu pokarmowego lub OUN). Lidokaina w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, β-adrenolitycznymi lub antagonistami wapnia może wykazywać dodatkowe działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie bodźca komorowego oraz siłę skurczu.
Ciąża i laktacja
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do około 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Nie należy stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia. Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w trakcie III trymestru ciąży może narazić płód na wystąpienie: działania toksycznego na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; a u matki i noworodka, pod koniec ciąży: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; hamowania skurczów macicy, powodując opóźnienie lub wydłużenie porodu. W związku z tym, przeciwwskazane jest stosowanie diklofenaku w III trymestrze ciąży. Lidokaina może być podawana kobietom w ciąży wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Dane pochodzące z ograniczonej liczby przypadków ekspozycji kobiet w ciąży nie wskazują na działanie lidokainy powodujące wrodzone wady płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na płodność. Lidokaina szybko przenika przez łożysko. Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Lidokaina również przenika w małych ilościach do mleka matki. Prawdopodobnie nie ma ryzyka dla niemowlęcia w przypadku stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Ponieważ działania niepożądane względem niemowląt nie są znane, krótkotrwałe stosowanie diklofenaku z lidokainą zwykle nie wymaga przerwania karmienia piersią. W przypadku długotrwałego stosowania większych dawek leku w celu leczenia chorób reumatycznych należy rozważyć wczesne odstawienie od piersi. Z tego względu produktu leczniczy nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie diklofenaku, jak również innych leków hamujących cyklooksygenazę i syntezę prostaglandyn, może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania produktu leczniczego.
Działania niepożądane
Występowanie następujących działań niepożądanych zależy przede wszystkim od wielkości zastosowanej dawki i różni się osobniczo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter zaburzeń żołądka i jelit. Może występować choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego (czasami prowadzące do zgonu), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Zgłaszano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólów brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna po podaniu produktu leczniczego. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Szczególnie ryzyko występowania krwawienia z przewodu pokarmowego (zapalenie błony śluzowej żołądka, nadżerki, wrzody) zależy od wielkości zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia. Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują te, raportowane w terapii krótko-lub długotrwałej. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) ropnie w miejscu wstrzyknięcia. Opisano występowanie nasilenia stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi) związane czasowo z ogólnoustrojowym stosowaniem NLPZ. Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania NLPZ. Jeżeli podczas pozajelitowego stosowania diklofenaku z lidokainą dojdzie do nawrotu lub nasilenia objawów zakażenia, pacjent powinien bezzwłocznie zgłosić się do lekarza. Konieczne jest sprawdzenie, czy istnieją wskazania do leczenia środkami przeciwzakażeniowymi/ antybiotykami. Bardzo rzadko podczas stosowania diklofenaku obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką oraz zmąceniem świadomości. Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) mogą wykazywać predyspozycje do takich objawów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza), anemia hemolityczna. Do 1-szych objawów może należeć gorączka, ból gardła, powierzchowne rany w jamie ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie wyczerpanie, krwawienia z nosa i wybroczyny. W przypadku długotrwałego stosowania konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcje nadwrażliwości, np. wysypka i świąd; (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, np. wysypka i świąd; (bardzo rzadko) ciężkie ogólne reakcje nadwrażliwości, obejmujące obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardię, obniżenie ciśnienia krwi do poziomu spostrzeganego we wstrząsie. W przypadku wystąpienia któregoś z powyższych objawów, co może nastąpić już po 1-szym podaniu, należy przerwać podawanie diklofenaku i bezzwłocznie zwrócić się do lekarza. Zapalenie naczyń i zapalenie płuc związane z alergią. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) depresja, lęk, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia OUN takie jak: bóle głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie; (bardzo rzadko) zaburzenia czucia (parestezje), dezorientacja, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu, przemijająca utrata słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) astma ( w tym duszność); (bardzo rzadko) zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) objawy ze strony układu pokarmowego, jak nudności, wymioty i biegunka, jak również niewielkie krwawienia z przewodu pokarmowego, w szczególnych przypadkach wywołujące anemię; (często) niestrawność, wzdęcia, skurcze brzuszne, ból brzucha, utrata apetytu i wrzody żołądka (czasem z krwawieniem i perforacją), anoreksja; (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawe wymioty, smoliste stolce lub krwawe biegunki, choroba wrzodowa dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją); (bardzo rzadko) zapalenie jamy ustnej, języka, zmiany w przełyku, dyskomfort w dole jamy brzusznej, zapalenie okrężnicy (np. krwotoczne zapalenie okrężnicy), zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń w jelitach; (nieznana) niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności aminotransferaz; (niezbyt często) uszkodzenie wątroby, szczególnie w przypadku długookresowego leczenia, ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki (bardzo rzadko piorunujące, bez objawów przepowiadających). Z tego powodu należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby; (rzadko) zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby; (bardzo rzadko) martwica wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie; (bardzo rzadko) wysypka, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, świąd, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica (w tym alergiczna) oraz pęcherzowe reakcje skórne, jak zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella); (nieznana) krwiaki spontaniczne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) uszkodzenie tkanki nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych), które może być związane z ostrą niewydolnością nerek, białkomocz i/lub krwiomocz- zespół nerczycowy. Z tego powodu należy regularnie badać czynność nerek. Zmniejszenie ilości wydalanego moczu, obrzęki i ogólne złe samopoczucie mogą stanowić przejaw choroby nerek, włącznie z niewydolnością nerek. Pacjent powinien być poinstruowany o konieczności przerwania leczenia i bezzwłocznego powiadomienia lekarza w przypadku wystąpienia lub nasilenia tych objawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) reakcje miejscowe po wstrzyknięciu, ból po wstrzyknięciu, stwardnienie po wstrzyknięciu; (niezbyt często) obrzęki, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek; (rzadko) zanik tkanki po wstrzyknięciu; (nieznana) martwica w miejscu wstrzyknięcia. Podawanie domięśniowe może często powodować miejscowe działania niepożądane w miejscu wstrzyknięcia (uczucie pieczenia) lub uszkodzenie tkanki, takie jak ropień jałowy, martwica tkanki tłuszczowej lub skóry (zespół Nicolaua). Dodatkowe działanie lidokainy: rzadko odnotowywano reakcje nadwrażliwości w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli lub zespół niewydolności oddechowej i reakcje ze strony układu krążenia. Ze względu na zawartość lidokainy, szybkie podanie leku (niezamierzone wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie do dobrze ukrwionej tkanki) lub przedawkowanie może wywoływać reakcje ogólnoustrojowe, takie jak zawroty głowy, senność, drgawki, splątanie, nudności, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie do poziomu obserwowanego we wstrząsie. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Przedawkowanie
Przedawkowanie diklofenaku w połączeniu z lidokainą może powodować następujące objawy: zaburzenia OUN, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, senność i utrata świadomości (drgawki miokloniczne u dzieci), ból brzucha, nudności i wymioty. Później, może pojawić się depresja oddechowa i sinica, objawy takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego i zaburzenia wątroby i nerek, niedociśnienie. Ze względu na zawartość lidokainy, szybkie podanie leku (niezamierzone wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie do dobrze ukrwionej tkanki) lub przedawkowanie może wywoływać reakcje ogólnoustrojowe, takie jak zawroty głowy, senność, drgawki, splątanie, nudności, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie do poziomu obserwowanego we wstrząsie. Brak specyficznego antidotum. Leczenie ostrego zatrucia NLPZ w tym diklofenakiem zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Specjalne środki zaradcze takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania NLPZ, również diklofenaku, ze względu na ich dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
Działanie
Produkt zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Podejrzewa się, że głównym mechanizmem działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn, co potwierdzono również doświadczalnie. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
Skład
1 amp. 2 ml zawiera: diklofenak sodowy: 75 mg, chlorowodorek lidokainy: 20 mg.
Alkohol
Antykoncepcja
Grejpfrut
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Wykaz B
Sól
B
