Miejscowe leczenie izolowanego przekrwienia spojówek, spowodowanego nieznacznym podrażnieniem oka u osób dorosłych.

Należy podać 1 kroplę do podrażnionego oka (oczu), co 6-8 h, nie więcej niż 4x/dobę. Zmniejszenie przekrwienia oka powinno nastąpić w ciągu 5-15 minut. Jeżeli zaczerwienienie się nasila lub utrzymuje przed okres dłuższy niż 72 h, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego, a pacjent powinien zgłosić się do okulisty w celu ponownego badania. Stosowanie produktu leczniczego nie było badane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Po aplikacji kropli do oczu do podrażnionego oka (oczu), należy ucisnąć okolicę kanalika łzowego i zamknąć powieki na 2 minuty. Te czynności umożliwią obniżenie wchłaniania układowego leku, co w rezultacie zmniejsza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasila działanie miejscowe produktu leczniczego. Jeżeli krople do oczu są stosowane wraz z innymi produktami okulistycznymi, należy zachować 15-minutową przerwę między podaniem poszczególnych produktów leczniczych. Przed jak i po zastosowaniu produktu należy dokładnie umyć ręce. W celu uniknięcia zanieczyszczenia produktu, podczas aplikacji końcówka pojemnika dozującego nie powinna stykać się z okiem lub otaczającymi go strukturami.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany w następujących przypadkach: długotrwałe przekrwienie oka, długotrwałe podrażnienie oka, infekcje oka - śluzowo-ropna wydzielina z tkanek oka, ból oka - zmiany w widzeniu/zaburzenia widzenia.

Krople do oczu są przeznaczone do użytku doraźnego. Jeżeli znana jest przyczyna występowania przekrwienia oka lub jest ona możliwa do ustalenia (np. reakcja alergiczna, zespół suchego oka), powinna być ona leczona w pierwszej kolejności. Zmniejszenie zaczerwienienia oka powinno nastąpić w ciągu 5-15 minut. Jeżeli jednak po zastosowaniu leku stan ulegnie pogorszeniu lub będzie utrzymywał się dłużej niż 72 h, należy zaprzestać stosowania tego leku i niezwłocznie zgłosić się do okulisty w celu wykonania ponownego badania. Podrażnienie lub zaczerwienienie oka spowodowane ciężkimi chorobami oka, takimi jak zakażenie, obecność ciała obcego, uszkodzenie rogówki, ostry atak jaskry lub zapalenie tęczówki oka wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej. W przypadku wchłonięcia brymonidyny do krążenia systemowego (wskutek niewłaściwego lub długotrwałego stosowania) mogą występować zaburzenia w obrębie układu sercowo-naczyniowego, dlatego szczególną ostrożność należy zastosować u pacjentów z: ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą sercowo-naczyniową; niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego; objawem Raynaud’a; niedociśnieniem ortostatycznym; zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. W przypadku wchłonięcia brymonidyny, która łatwo przenika barierę krew-mózg, do krążenia systemowego (wskutek niewłaściwego lub długotrwałego stosowania), może wystąpić osłabienie funkcji ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, uspokojenie i inne podobne objawy). Może to spowodować zaostrzenie objawów choroby dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych produktem leczniczym. Jeżeli produkt leczniczy, krople do oczu, stosowany jest jednocześnie z innymi miejscowymi lekami okulistycznymi, należy zachować 15-minutowy odstęp pomiędzy podaniem poszczególnych leków. Brymonidyna nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia tej grupy pacjentów. Krople do oczu, roztwór, nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży. Produkt leczniczy zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu. Wykazano, że benzalkoniowy chlorek może powodować odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem. Produkt leczniczy ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jak każdy produkt podawany do oka, może prowadzić do przejściowych zaburzeń ostrości wzroku, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w ograniczonych warunkach oświetleniowych. Pacjent powinien poczekać, aż powyższe symptomy ustąpią, zanim podejmie się prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Obecnie nie ma danych dotyczących wpływu stosowania produktu leczniczego na wchłanianie innych produktów okulistycznych stosowanych jednocześnie. Niemniej jednak, krótki, 15-minutowy okres przerwy pomiędzy podaniem produktu leczniczego a innymi produktami okulistycznymi powinien zostać zachowany. Nie ma danych dotyczących wpływu stosowania produktu leczniczego na działanie innych leków stosowanych ogólnoustrojowo. Wchłanianie systemowe brymonidyny po zastosowaniu miejscowym w oku kropli do oczu, jest ograniczone i jest mało prawdopodobne, że taka ilość leku może potencjalnie wypływać na działanie innych leków stosowanych ogólnoustrojowo. Przy wyższych stężeniach brymonidyny niż w przypadku produktu leczniczego (np. 0,2%) interakcje z poniżej wymienionymi lekami powinny zostać wzięte pod uwagę inhibitory MAO. Inhibitory MAO mogą teoretycznie wpływać na metabolizm brymonidyny, co może potencjalnie skutkować zwiększoną częstością występowania układowych działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt krążących amin. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne. Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z brymonidyny winianem w postaci roztworu do stosowania do oczu nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addytywnego lb nasilającego ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające lub znieczulające). Leki β-adrenolityczne, leki przeciwnadciśnieniowe, glikozydy nasercowe α-agoniści, jako klasa leków, mogą obniżać tętno oraz ciśnienie krwi. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki takie jak leki β-adrenolityczne (okulistyczne i do stosowania ogólnego), leki przeciwnadciśnieniowe oraz glikozydy nasercowe. Wskazana jest ostrożność podczas początkowego leczenia (lub podczas zmiany dawkowania) w połączeniu z lekami stosowanymi ogólnoustrojowo (niezależnie od postaci farmaceutycznej), które mogą wchodzić w interakcje lekowe z lekami α-adrenergicznymi lub lekami, które mogą wpływać na ich skuteczność, takich jak agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (np. izoprenalina, prazosyna), klonidyna, chlorpromazyna, metylofenidad, rezerpina. Pomimo, że brakuje aktualnie danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu brymonidyn winianu w postaci roztw. do podawania do oka, zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylofenidatu, rezerpiny.

Aktualnie brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u kobiet ciężarnych lub są one ograniczone. U królików, w przypadku stężeń brymonidyny w osoczu większych niż te osiągane w terapii ludzi, okazało się, że brymonidyny winian powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Jako środek ostrożności, należy unikać stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. Nie wiadomo w jakim stopniu brymonidyny winian może przenikać do mleka matki po zastosowaniu okulistycznym. Badania na zwierzętach wykazały, że brymonidyna i jej metabolity są wydzielane do mleka. Ryzyko dla noworodków i niemowląt nie może zostać wykluczone. Z tego względu należy unikać stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią. Brak jest danych wskazujących na wpływ brymonidyny winianu podawanego miejscowo na płodność u ludzi.

Wykazano, że profil bezpieczeństwa produktu leczniczego był podobny do profilu bezpieczeństwa samego nośnika. Zaburzenia oka: (często) przekrwienie oka; (niezbyt często) suchość oka, światłowstręt, wydzielina z oka, podrażnienie gałki ocznej, ból oka, uczucie obecności ciała obcego. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból w miejscu podania; (niezbyt często) pieczenie w miejscu podania, podrażnienie w miejscu podania, świąd w miejscu podania. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) drżenie mięśni. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) limfocytoza, monocytoza. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) dyskomfort w nosie. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie. Z uwagi na niższe stężenie substancji czynnej w produkcie leczniczym potencjalne ryzyko występowania typowych dla tej klasy farmakologicznej działań niepożądanych jest niższe niż w przypadku brymonidyny 0,2%, krople do oczu, w szczególności w kontekście efektów ogólnoustrojowych, co związane jest z pomijalną, systemową ekspozycją na substancję czynną w przypadku produktu leczniczego. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci leczonych kroplami do oczu zawierającymi większe stężenie brymonidyny (0,2%), jako element leczenia jaskry wrodzonej, obserwowano objawy przedawkowania brymonidyny takie jak utrata przytomności, letarg, senność, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, obniżone napięcie mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, depresja oddechowa i bezdech. Biorąc pod uwagę fakt, że stężenie brymonidyny 0,025% w produkcie leczniczym jest 8-krotnie niższe niż to stosowane w leczeniu jaskry, można założyć, że ryzyko ciężkich działań niepożądanych związanych z OUN oraz tkankami obwodowymi powinny być istotnie niższe w przypadku produktu leczniczego.

Brak dostępnych danych na temat przedawkowania u osób dorosłych po zastosowaniu do oka. Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego po spożyciu 0,2% roztw. brymonidyny. Zgłoszono, że po epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”. Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje leczenie wspomagające i objawowe; należy utrzymywać czynność oddechową pacjenta. W przypadku doustnego przedawkowania innych α2-agonistów, raportowano występowanie: niedociśnienia tętniczego, osłabienia, wymiotów, letargu, uspokojenia, bradykardii, arytmii, zwężenia źrenic, bezdechu, obniżonego napięcia mięśni, hipotermii, depresji oddechowej i napadów drgawkowych. Opublikowano lub zgłaszano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po przypadkowym spożyciu 0,2% roztw. brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na OUN, zwykle przemijająca śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, depresja oddechowa i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów, zwykle w ciągu 6-24 h, obserwowano pełne ustąpienie objawów.

Brymonidyna jest agonistą receptora α2-adrenergicznego, który działa na nerwy współczulne powodując zwężenie naczyń krwionośnych. Jest 1000-krotnie bardziej selektywna względem receptorów α2 adrenergicznych niż α1-adrenergicznych. Receptory α-2-adrenergiczne są zlokalizowane zarówno presynaptycznie jak i postsynaptycznie w tkankach naczyniowych. Presynaptyczne α2-adrenoceptory odpowiadają za występowanie mechanizmu ujemnego sprzężenia zwrotnego; aktywacja tych receptorów hamuje uwalnianie noradrenaliny. Aktywacja postsynaptycznych α2-adrenoceptorów zmniejsza wewnątrzkomórkowy poziom cAMP prowadząc do efektów specyficznych dla tkanek, w tym efektów wazoaktywnych. Wykazano, że brymonidyna działa zarówno na presynaptyczne jak i postsynaptyczne α2-adrenoceptory w ciele rzęskowym wpływając na ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zwężenie naczyń wywołane pobudzeniem α2-adrenoceptorów wydaje się występować głównie po stronie żylnej łożyska naczyniowego.

1 ml roztw. zawiera 0,25 mg (0,025% w/w) brymonidyny winianu, co odpowiada równowartości 0,0085 mg brymonidyny winianu w każdej kropli roztw.

Inne choroby spojówek H11

Inne zaburzenia naczyniowe i torbiele spojówek H11.4

S01GA07 - Brymonidyna

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.