Produkt leczniczy, 5 mg, tabl. powl. jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki leku. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z zaleceniami. W celu skorzystania z zaleceń dawkowania należy obliczyć Cl_Cr w ml/min. Cl_Cr można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr=[140 - wiek (lata)] × mc. (kg)/72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (× 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min - 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 50-79 ml/min - 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 30-49 ml/min - 1 tabl. co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30 ml/min - 1 tabl. co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: Cl_Cr <10 ml/min - produkt leczniczy przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Czas trwania leczenia. Pacjent nie powinien stosować produktu dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po upływie 3 dni od rozpoczęcia leczenia nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, powinien skonsultować się z lekarzem. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Tabl. należy przyjmować połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z Cl_Cr poniżej 10 ml/min.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz/dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak, dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Płodność: brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo notowano z częstością 1% lub większą (często ≥1/100 do <1/10). Placebo (n=771). Ból głowy: (często) 25 (3,2%). Senność: (często) 11 (1,4%). Suchość w jamie ustnej: (często) 12 (1,6%). Zmęczenie: (często) 9 (1,2%). Lewocetyryzyna 5 mg (n=935). Ból głowy: (często) 24 (2,6%). Senność: (często) 49 (5,2%). Suchość w jamie ustnej: (często) 24 (2,6%). Zmęczenie: (często) 23 (2,5%). Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch kontrolowanych placebo badaniach z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą. Placebo (n=83). Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 0, wymioty 1 (1,2%), zaparcia 0. Zaburzenia układu nerwowego:senność 2 (2,4%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 0. Lewocetyryzyna (n=159). Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 3 (1,9%), wymioty 1 (0,6%), zaparcia 2 (1,3%). Zaburzenia układu nerwowego: senność 3 (1,9%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 2 (1,3%). W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyi. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo (n=240). Ból głowy 5 (2,1%). Senność 1 (0,4%). Lewocetyryzyna 5 mg (n=243). Ból głowy 2 (0,8%), Senność 7 (2,9%). Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana): bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe.wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Wkrótce po przyjęciu produktu leczniczego można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Naczynioruchowy i alergiczny nieżyt nosa J30

Pokrzywka alergiczna L50.0

Pokrzywka idiopatyczna L50.1

R06AE09 - Lewocetyryzyna

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.