Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki różnego pochodzenia. Zmniejszenie ilości płynu kałowego po ileostomii i kolostomii.

Dawkowanie zależy od wieku pacjenta i nasilenia objawów. Biegunka ostra. Jeśli objawów nie udaje się opanować w ciągu 48 h po rozpoczęciu stosowania produktu leczniczego, dalsze leczenie prawdopodobnie nie przyniesie pożądanego efektu. Dorośli: 1-2 tabl. 3x/dobę. W ciężkich przypadkach, wyjątkowo, dawkę można zwiększyć maks. do 2 tabl. 4x/dobę (20 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,2 mg atropiny siarczanu/dobę). U większości pacjentów dawkę tę stosuje się aż do czasu normalizacji liczby stolców. Gdy to nastąpi, dawkę leku można zmniejszyć, w zależności od indywidualnych potrzeb. W przypadku łagodnej biegunki, wystarczy zastosować 1 tabl. 2x/dobę (5 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,05 mg atropiny siarczanu/dobę), rano i wieczorem, przed posiłkiem. Dzieci i młodzież: zalecany schemat dawkowania. Poniżej 4 lat: nie zalecane. 4-8 lat: 1 tabl. 3x/dobę (7,5 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,075 mg atropiny siarczanu/dobę). 9-12 lat: 1 tabl. 4x/dobę (10 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,1 mg atropiny siarczanu na dobę). 13-16 lat: 2 tabl. 3x/dobę (15 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,15 mg atropiny siarczanu/dobę). Biegunka przewlekła. Dorośli: ogólnie zaleca się podawanie 1 tabl. 2x/dobę (5 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,05 mg atropiny siarczanu/dobę). W przypadku, gdy objawy przewlekłej biegunki nie ustąpią w ciągu 10 dni pomimo zastosowania maks. dawki 20 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,2 mg atropiny siarczanu/dobę (2 tabl. 4x/dobę), nie należy oczekiwać korzystnego skutku leczenia. Dzieci i młodzież: zalecany schemat dawkowania. Poniżej 4 lat: nie zalecane. 4-8 lat: 1 tabl. 3x/dobę (7,5 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,075 mg atropiny siarczanu/dobę). 9-12 lat: 1 tabl. 4x/dobę (10 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,1 mg atropiny siarczanu/dobę). 13-16 lat: 2 tabl. 3x/dobę (15 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,15 mg atropiny siarczanu/dobę).

W każdym przypadku, gdy możliwe jest leczenie przyczynowe, należy je zastosować. Produkt leczniczy przeznaczony jest jedynie do objawowego leczenia biegunki. Produktu leczniczego nie należy stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u dzieci poniżej 4 lat, ponieważ u małych dzieci, szczególnie poniżej 2 rż., zakres pomiędzy dawkami terapeutycznymi i toksycznymi jest bardzo wąski i może wystąpić nietolerancja leku; w leczeniu biegunki wywołanej przez bakterie wytwarzające enterotoksyny (np. toksykogenne bakterie Escherichia coli, bakterie z rodzaju Salmonella i Shigella); jako główny lek w leczeniu ostrej czerwonki, którą charakteryzuje obecność krwi w stolcu i wysoka gorączka; w leczeniu ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub rzekomobłoniastego zapalenia jelit, wywołanego antybiotykami o szerokim spektrum działania; u pacjentów, u których przeciwwskazane jest stosowanie leków przeciwcholinergicznych (np. w przypadku jaskry z wąskim kątem przesączania, przerostu prostaty, okrężnicy olbrzymiej, zwężenia odźwiernika, miastenii, tachykardii, astmy oskrzelowej u dzieci); w przypadku ciężkiej postaci marskości wątroby; w przypadku ostrego i cholestatycznego zapalenia wątroby; w leczeniu żółtaczki mechanicznej; gdy należy unikać hamowania perystaltyki jelit (np. stany podniedrożnościowe), a leczenie należy natychmiast przerwać w przpadku wzdęcia brzucha lub niedrożności przepuszczającej.

W ostrej biegunce, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu 48 h, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci, może dojść do utraty płynów i elektrolitów. W takich przypadkach największe znaczenie ma uzupełnienie płynów i elektrolitów. W przypadku ciężkiego odwodnienia lub zaburzenia równowagi elektrolitowej, podawanie produktu leczniczego należy przerwać do czasu rozpoczęcia odpowiedniego uzupełniania płynów i elektrolitów, ponieważ zahamowanie aktywności perystaltycznej jelit może spowodować retencję płynów w jelitach, nasilając stan odwodnienia i zaburzenie równowagi elektrolitowej. Małe dzieci mogą wykazywać szczególną wrażliwość na difenoksylat (zahamowanie czynności oddechowej!) oraz atropiny siarczan, które są obecne w składzie produktu leczniczego jako substancje czynne. Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom poniżej 4 lat. U dzieci powyżej 4 lat produkt leczniczy należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim. W przypadku zaburzeń czynności wątroby pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską ze względu na możliwość toksycznego wpływu produktu leczniczego na układ nerwowy, co związane jest z powolnym metabolizmem leku. Opisywano przypadki uzależnienia od produktu leczniczego (podawanego w bardzo dużych dawkach, przekraczających 125 tabl./dobę), dlatego należy zachować szczególną ostrożność podając go osobom uzależnionym od leków. Produkt leczniczy zawiera atropinę, którą dodano do substancji czynnej leku - difenoksylatu, aby zapobiec przypadkom nadużywania produktu. Zgłaszano przypadki przeciwcholinergicznego działania niepożądanego w następstwie zalecanego dawkowania produktu leczniczego. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Ze względu na zawartość laktozy, produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, jak również zdolność wykonywania prac obarczonych ryzykiem wypadku (senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i działania niepożądane). Dlatego należy indywidualnie ustalić dawkowanie, które umożliwi prowadzenie pojazdów i wykonywanie prac obarczonych ryzykiem wypadku. Zazwyczaj dla osób kierujących pojazdami zaleca się połowę zwykle stosowanej dawki.

Produkt leczniczy może nasilać działanie barbituranów, środków uspokajających, środków narkotycznych i alkoholu. Przyjmowanie produktu leczniczego może powodować wydłużenie T_0,5 leków, których eliminacja zależy od aktywności enzymów układu mikrosomalnego wątroby.

Podczas ciąży, ze względu na brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych, produkt leczniczy można stosować tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Podczas karmienia piersią nie należy stosować produktu leczniczego, ponieważ atropina przenika do mleka kobiecego, a na podstawie właściwości fizykochemicznych głównego metabolitu difenoksylatu, istnieje prawdopodobieństwo, że kwas difenoksylowy również wydzielany jest do mleka kobiecego.

Działania niepożądane pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych. Nie jest znana ich rzeczywista częstość występowania i nie można jej wyznaczyć na podstawie dostępnych danych. Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: tachykardia (uważa się, że następujące objawy, występujące szczególnie u dzieci, mogą być związane z przeciwcholinergicznym działaniem atropiny: tachykardia, suchość jamy ustnej, suchość skóry oraz nudności). Zaburzenia żołądka i jelit: wzdęcia, uczucie dyskomfortu, ból brzucha, zaparcia, suchość jamy ustnej (uważa się, że następujące objawy, występujące szczególnie u dzieci, mogą być związane z przeciwcholinergicznym działaniem atropiny: tachykardia, suchość jamy ustnej, suchość skóry oraz nudności), nudności (uważa się, że następujące objawy, występujące szczególnie u dzieci, mogą być związane z przeciwcholinergicznym działaniem atropiny: tachykardia, suchość jamy ustnej, suchość skóry oraz nudności), wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, suchość skóry (uważa się, że następujące objawy, występujące szczególnie u dzieci, mogą być związane z przeciwcholinergicznym działaniem atropiny: tachykardia, suchość jamy ustnej, suchość skóry oraz nudności).

Przypadkowe przedawkowanie może wywołać objawy przypominające ostre toksyczne działanie środków narkotycznych i/lub objawy toksycznego działania atropiny (zwłaszcza u dzieci). Objawy toksyczności atropiny (suchość skóry i błon śluzowych, rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nerwowość, uderzenia gorąca, hipertermia, przyspieszony oddech i tachykardia) mogą pojawić się kilka godzin wcześniej przed wystąpieniem objawów przedawkowania difenoksylatu chlorowodorku (zwężenie źrenic, senność, hipodynamia, senność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, hipotermia, zatrzymanie oddechu i śpiączka). Zatrzymanie oddechu może wystąpić nawet po 12-30 h od przyjęcia leku i może nawracać pomimo początkowej odpowiedzi na antidotum. U pacjentów w stanie śpiączki należy zapewnić drożność dróg oddechowych. W przypadku zatrzymania oddechu, konieczne jest zastosowanie sztucznego oddychania. Zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego. W przypadku zatrzymania oddechu należy podać nalokson, jako specyficzne antidotum. Antidotum. Dorośli: 0,4 mg naloksonu chlorowodorku we wstrzyknięciu dożylnym. Dzieci i młodzież: 0,01 mg/kg m.c. naloksonu chlorowodorku we wstrzyknięciu dożylnym. Jeśli to konieczne, podawanie antidotum można powtarzać w odstępach 2-3 minutowych, aż do przywrócenia czynności oddechowej. Ponieważ czas działania naloksonu chlorowodorku jest krótszy niż czas działania difenoksylatu chlorowodorku, mogą wystąpić kolejne incydenty zatrzymania oddechu. Dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu pacjenta przez kolejne 48 h, i może być konieczne podanie wielokrotnych dawek naloksonu chlorowodorku.

Difenoksylat jest syntetyczną pochodną petydyny, będącej analogiem morfiny, który nie wykazuje działania przeciwbólowego. W wyniku oddziaływania na receptory opioidowe w ścianie jelita, difenoksylat zmniejsza działanie cholinergiczne. Stosowany w zalecanych dawkach difenoksylat specyficznie zmniejsza perystaltykę jelita cienkiego i okrężnicy i wydłuża czas pasażu jelitowego. Zmniejsza ruchliwość jelit tak, aby można było zastosować leczenie objawowe biegunki i kontrolować tworzenie stolca po ileostomii i kolostomii.

1 tabl. zawiera 2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku i 0,025 mg atropiny siarczanu.

Biegunka i zapalenie żołądkowo-jelitowe o przypuszczalnie zakaźnej etiologii A09

Niezakaźne zapalenie żołądka, jelita cienkiego i okrężnicy, nieokreślone K52.9

Sprue tropikalne K90.1

A07DA - Leki hamujące perystaltykę jelit

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz A

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.