Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazie ostrej, jak i fazie remisji choroby. Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w fazie ostrych objawów: 2-4,5 g/dobę w 3 lub 4 dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: co najmniej 2 g/dobę, w dawkach podzielonych. Choroba Crohna: w fazie ostrych objawów: maks. 4,5 g/dobę w 3 lub 4 dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: maks. 3 g/dobę w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat). Dzieci w wieku 6 lat i starsze: w fazie ostrych objawów: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Maks. dawka: 75 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g/dobę. W fazie remisji: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15 -30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Maks. dawka: 75 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g/dobę. Dzieciom o mc. do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki przeznaczonej dla dorosłych a dzieciom o mc. większej niż 40 kg, dawkę taką jak u dorosłych. Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane.

Tabl. należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby.

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat). Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań krwi (morfologia, parametry czynności wątroby takie jak AspAT i AlAT, stężenie kreatyniny w surowicy) oraz badania ogólnego moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od zakończenia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępie 4 tyg. Jeżeli wyniki mieszczą się w normie kolejne badania należy przeprowadzać co 3 m-ce. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów badania należy wykonać niezwłocznie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W razie podejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć możliwość toksycznego działania mesalazyny na nerki. Podczas leczenia mesalazyną należy bardzo dokładnie obserwować pacjentów z chorobami płuc, w szczególności z astmą oskrzelową. Podczas leczenia mesalazyną należy dokładnie obserwować pacjentów, u których stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. W przypadku gdy po zastosowaniu mesalazyny wystąpią objawy nietolerancji takie jak: skurcze żołądka i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka należy natychmiast przerwać leczenie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca, powodujące działania niepożądane takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia. W razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

U pacjentów, którzy jednocześnie stosują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia mielosupresyjnego działania azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny. Istnieją ograniczone dowody, że mesalazyna może zmniejszać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet ciężarnych. Jednakże dane uzyskane w ograniczonej grupie kobiet narażonych na mesalazynę w okresie ciąży, nie wykazały niekorzystnego wpływu na ciążę ani na stan zdrowia płodu lub noworodka. Inne dane epidemiologiczne nie są do chwili obecnej dostępne. W jednym przypadku, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g doustnie) podczas ciąży, donoszono o wystąpieniu niewydolności nerek u noworodka. Badania na zwierzętach z zastosowaniem mesalazyny w postaci doustnej nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciąże, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka. Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna są wydzielane do mleka kobiecego. Do chwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości takich jak biegunka. Dlatego, mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersią wystąpi biegunka należy przerwać karmienie piersią. Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zmieniona liczba krwinek (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości takie jak wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, pancolitis. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) ból głowy, zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa. Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płuc (między innymi: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki w płucach, zapalenie płuc). Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty; (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zmiana parametrów czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, wystąpienie parametrów cholestazy), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek, między innymi: ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek i niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) przemijające zmniejszenie liczby plemników w nasieniu.

Istnieją nieliczne dane o przedawkowaniu (np. samobójstwo po przyjęciu dużych dawek mesalazyny), które nie wskazują na toksyczny wpływ mesalazyny na wątrobę i nerki. Brak specyficznej odtrutki, a leczenie przedawkowania jest objawowe i wspomagające.

Badania prowadzone nad mechanizmem działania salazosulfapirydyny, leku stosowanego we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Crohna wykazały, że substancja czynna jest rozdzielana w okrężnicy na 2 metabolity: kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) i sulfapirydynę. Zgodnie z wynikami najnowszych badań, terapeutyczny mechanizm działania salazosulfapirydyny opiera się na mechanizmie działania mesalazyny, jako jedynego biologicznie czynnego metabolitu, podczas gdy równocześnie powstająca sulfapirydyna najprawdopodobniej może być odpowiedzialna za większość działań niepożądanych występujących podczas leczenia salazosulfapirydyną. Prawdopodobnie mesalazyna wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkance śródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza może zatrzymać rozwój procesu chorobowego. Mesalazyna (z tabl. dojelitowych) jest uwalniana w końcowym odcinku jelita cienkiego i początkowym odcinku jelita grubego.

1 tabl. dojelitowa zawiera 250 mg lub 500 mg mesalazyny.

Choroba Leśniowskiego-Crohna [odcinkowe zapalenie jelita] K50

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego K51

A07EC02 - Mesalazyna

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.