Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).

Dorośli. Zalecana dawka produktu leczniczego wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (0,5 tabl.). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji. Mimo, iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, jednak i w tym przypadku zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (0,5 tabl.)/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki produktu leczniczego u dzieci i młodzieży do 18 rż. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do 2 tyg. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii (włączając okres zmniejszania dawki) wynosi 4 tyg. Przedłużenie leczenia albo potrzebę ciągłej terapii należy dokładnie ocenić. Czas trwania leczenia: bezsenność przejściowa: 2-5 dni; bezsenność krótkotrwała: 2-3 tyg.

Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając małą ilością płynu. Przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.

Nadwrażliwość na zopiklon lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Ciężka postać zespołu bezdechu sennego, ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby.

Zachowanie ostrożności jest wskazane w przypadku podawania zopiklonu osobom w wieku podeszłym, pacjentom z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywającymi leków obecnie lub w wywiadzie, oraz pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek albo z ostrą niewydolnością oddechową. Ponieważ nasenne działanie zopiklonu pojawia się szybko (w ciągu 15-20 minut), dawka powinna być stosowana krótko przed położeniem się do łóżka. Zopiklon nie powinien być stosowany jako jedyny środek w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, jak również u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano paradoksalne reakcje psychiczne. Skuteczność zopiklonu może osłabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, leczenie zopiklonem przez okres nie dłuższy niż 4 tyg. nie wywoływało rozwoju tolerancji. Ryzyko wystąpienia uzależnienia nie może być wykluczone. Ryzyko powstania uzależnienia zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii. Nadużywanie alkoholu i/lub leków w przeszłości powinno zostać rozważone w przypadku oceny ryzyka. Jeśli uzależnienie się rozwinie, zaleca się stopniowe zakończenie terapii, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy odstawienne to ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub drgawki padaczkowe. Jeśli okres terapii wynosił maks. 4 tyg., wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne. Jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofywania się z terapii. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstawieniu leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji pacjenci powinni upewnić się, że zażywają tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek, oraz że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7-8 h. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, picie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Aby uniknąć uzależnienia, czas trwania terapii powinien być ograniczony do 4 tyg., włączając okres zmniejszania dawki. Ważne jest poinformowanie pacjenta o doraźności terapii i możliwości wystąpienia objawów odstawiennych. Ze względu na działanie uspokajające zopiklon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 h po przyjęciu zopiklonu, aż osobniczy wpływ leczenia zostanie poznany.

Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu. Należy unikać jednoczesnego stosowania alkoholu i zopiklonu. Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na OUN, takich jak inne leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe, leki o działaniu uspokajającym lub narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako środki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych), zwiększa hamujący wpływ zopiklonu na OUN. Leki zwiększające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie przez CYP3A4 i CYP2C8). Leki hamujące te enzymy takie, jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, opóźniają eliminację zopiklonu i mogą nasilać jego działanie. Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać działanie nasenne. Stężenia zopiklonu mogą się zmniejszać w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4 takich, jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i Hypericum perforatum. W takiej sytuacji może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu.

Zopiklon przenika przez łożysko. Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Należy zaprzestać leczenia zopiklonem, jeśli kobieta w wieku rozrodczym pragnie zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie III trymestru ciąży lub w trakcie porodu, produkt leczniczy może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka. Zopiklon i jego metabolity są wydzielane do mleka matki. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i hamujący wpływ zopiklonu na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią.

Zaburzenia psychiczne: (rzadko) objawy odstawienne, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji; (bardzo rzadko) amnezja następcza, koszmary nocne, halucynacje i zaburzenia zachowania takie jak drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzone libido, psychiczne i paradoksalne reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (często) gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (niezbyt często) nudności, wymioty, dyspepsja. Skóra i tkanki miękkie: (rzadko) wysypka, świąd; (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne. Ogólne: (często) zmęczenie następnego dnia rano; (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) uogólnione reakcje alergiczne; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy alkalicznej. W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, których prawdopodobieństwo pojawienia się jest większe u osób w wieku podeszłym, należy zakończyć terapię.

Przedawkowanie objawia się hamowaniem OUN: sennością, zawrotami głowy, splątaniem, letargiem, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zaburzeniami oddychania, śpiączką, ataksją i utratą przytomności zależnie od dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie występuje w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywnego tak szybko jak to możliwe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo – naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu. Płukanie żołądka może być przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu.

Zopiklon jest środkiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu. Nasila otwieranie hamujących kanałów chlorkowych stymulując kompleks receptora GABA – A i benzodiazepinowego. Wykazuje zdolność wypierania benzodiazepin z miejsca ich wiązania, mimo iż wiąże się z kompleksem GABA w innym miejscu niż benzodiazepiny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. Zopiklon wywiera działanie uspokajające, nasenne i przeciwlękowe, ale w przeciwieństwie do benzodiazepin wywiera tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe czy zwiotczające mięśnie, gdy stosowany jest w dawkach klinicznych. Działanie nasenne występuje po 15-20 minutach po podaniu zopiklonu. Podobnie jak inne leki nasenne zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen), ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM. Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. Dawki terapeutyczne nie mają szkodliwego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo-naczyniowego. Wpływ na funkcje psychomotoryczne lub czujność rano po podaniu jest min.

1 tabl. zawiera 7,5 mg zopiklonu.

Bezsenność nieorganiczna F51.0

N05CF01 - Zopiklon

Substancja psychotropowa - grupa IV

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.