Wskazania
Dawka 4 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroióow i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Dawka 5 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroióow i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Lek jest również wskazany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dawka 10 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i stosowanych dorżnie krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Lek jest również wskazany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Dawkowanie
Dawka 4 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. do rozgryz. i żucia 4 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Tabl. należy rozgryźć i żuć przed połknięciem W razie przyjmowania o tej porze posiłku, lek należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Lek w postaci tabl. do rozgryz. i żucia 4 mg nie jest wskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ preparatu a parametry kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu eczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie preparatu zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnymi nasileniu. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg., oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu jednego m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2-5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. U pacjentów w wieku 2-5 lat, skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami. Po 2-4 tyg. leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjenta. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Jeżeli leczenie produktem leczniczym stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów produktem leczniczym. Dawka 5 mg. Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest 1 tabl. do rozgryz. i żucia 5 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat z objawami sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa jest 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz/dobę. Czas podawania należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta. Tabl. należy rozgryźć zanim zostanie połknięta. Lek należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu na parametry kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu. Lek nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek glikokortykosteroidów wziewnych u dzieci z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg., oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Jeżeli leczenie produktem leczniczym stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów produktem leczniczym. Dawka 10 mg. Osoby w wieku 15 lat i starsze z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa powinny stosować 1 tabl. powl. 10 mg raz/dobę, wieczorem. Osoby w wieku 15 lat i starsze z objawami sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa powinny stosować 1 tabl. powl. 10 mg raz/dobę. Czas podawania należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować produktu leczniczego jednocześnie z innymi produktami leczniczymi zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Lek może być włączany do stosowanego już schematu leczenia. Wziewne glikokortykosteroidy: lek może być stosowany pomocniczo u pacjentów, u których leczenie za pomoc. wziewnych glikokortykosteroidów oraz dorażnie stosowanych krotko działających β-agonistow nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Nie należy nagle zastępować wziewnych glikortykosteroidów produktem leczniczym.
Uwagi
Stosowanie preparatu w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny: skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny może być jednym z głównych objawów przewlekłej astmy, wymagającym podania kortykosteroidów wziewnych. Pacjenci powinni zostać poddani badaniu po 2-4 tyg. leczenia montelukastem. Jeśli wynik leczenia jest niezadowalający, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku lub zmianę leku. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 i 5 mg - stosowanie preparatu w odniesieniu do innych metod leczenia astmy: jeśli preparat jest dołączony do leczenia wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować tych leków preparatem. Tabl. powl. 10 mg - stosowanie preparatu w odniesieniu do innych metod leczenia astmy: preparat można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia. Wziewne kortykosteroidy: preparat można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Nie należy zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej preparatem. Tabl. powl. 10 mg są wskazane do stosowania u pacjentów w wieku 15 lat i starszych. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków, przyjmowanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie zbadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas ASA należy nadal unikać stosowania kwasu ASA lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg: preparat zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego preparatu. Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności.
Interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
Ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań preparatu w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne: (pacjenci dorośli 15 lat i starsi (dwa badania 12-tygodniowe; n=795)) ból brzucha; (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n=461) (jedno badanie 48-tygodniowe; n=278)) ból brzucha. Zaburzenia żołądka i jelit: (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n=461) (jedno badanie 48-tygodniowe; n=278)) wzmożone pragnienie. Zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia psychiczne: (pacjenci dorośli 15 lat i starsi (dwa badania 12-tygodniowe; n=795)) ból głowy; (dzieci 6-14 lat (jedno badanie 8-tygodniowe; n=201) (dwa badania 56-tygodniowe; n=615)) ból głowy. Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Łącznie 502 dzieci 2-5 lat leczono montelukasłem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej i 534 przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego stosowania leku nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje lub hipoestezje, drgawki Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (A1AT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka. Zaburzenia mieśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie lub zmęczenie, zle samopoczucie, obrzęk. U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Straussa (ang. CSS).
Przedawkowanie
Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki nawet 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychomotoryczna. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Działanie
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów kwasochlonnych.
Skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg, 5 mg lub 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Wykaz B
