Choroby stawów i tkanek okołostawowych: reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie okołostawowe, zapalenie ścięgien i kaletek maziowych, zapalenie ścięgien i mięśni, zespoły bólowe w wyniku zapalenia korzeni nerwowych. Pourazowe zespoły bólowe.

Tabl. powl. dojelitowe. Dawka początkowa: 1 tabl. 3x/dobę. Leczenie podtrzymujące: 1 tabl. 2x/dobę (rano i wieczorem), w niektórych przypadkach możliwe jest dalsze zmniejszenie dawki. Wskazane jest przyjmowanie produktu leczniczego w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim. Schemat dawkowania u osób w podeszłym wieku: musi być ustalony przez lekarza, który powinien rozważyć zmniejszenie zalecanych dawek. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy w dawce 50 mg, w postaci tabl. dojelitowych powl., nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Tabl. o przedł. uwalnianiu. Dorośli. Zalecana dawka dobowa wynosi 100 mg. Tabl. należy połknąć w całości, najlepiej w czasie posiłku. Schemat dawkowania u osób w podeszłym wieku: musi być ustalony przez lekarza, który powinien rozważyć zmniejszenie zalecanych dawek. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów. Dzieci i młodzież. Ze względu na wielkość dawki, produkt leczniczy, nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja; krwawienie do przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią NLPZ lub nawroty choroby wrzodowej żołądka/krwawień w wywiadzie (2 lub więcej epizodów ze stwierdzonym owrzodzeniem lub krwawieniem); III trymestr ciąży; ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca; nie należy stosować diklofenaku u osób, u których podanie ASA lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa; stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i/lub choroba naczyń mózgowych.

Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących diklofenak pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić. W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym diklofenaku bardzo rzadko raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevens-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. U pacjentów będących w najwyższej grupie ryzyka wystąpienia tych reakcji w początkowym okresie leczenia, w większości przypadków, pojawiły się one w 1-szym m-cu leczenia. Produkt leczniczy należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku. Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z ogólnodziałającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą mc. zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma wywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na inne substancje np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i/lub jelit, krwawienia lub perforację niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać produkt leczniczy tym pacjentom. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała ona z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami PPI lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki ASA (aspiryna) lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o każdych nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory SSRI. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia diklofenaku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. Produkt leczniczy może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym zaleca się profilaktyczne, regularne kontrolowanie czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać zaostrzenie choroby. W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania diklofenaku, jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Odstawienie diklofenaku zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani. Stosowanie diklofenaku w tabl. jest rekomendowane jedynie do terapii krótkoterminowej. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni diklofenakiem bardzo rozważnie. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci, przyjmujący produkt leczniczy, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące OUN powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Z preparatami moczopędnymi wykazuje działanie antagonistyczne, może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi. Zwiększa stężenie digoksyny i litu we krwi. Przy długotrwałym stosowaniu może nasilać działanie przeciwkrzepliwe leków z grupy kumaryny. Nasila toksyczność metotreksatu. Stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi może zmniejszać lub zwiększać ich działanie w wyniku konkurencyjnego wiązania się z białkami osocza i wzajemnego wpływu na metabolizm w wątrobie. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego zmniejsza siłę działania diklofenaku.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na rozwój ciąży/zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują, że wzrasta ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wystąpienia wad rozwojowych serca było podwyższone z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki oraz z czasem trwania terapii. U zwierząt, wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powodowało wzrost poronień przed i po zagnieżdżeniu oraz wzrost śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt w okresie organogenezy powodowało wzrost ilości różnego rodzaju wad rozwojowych, włączając w to wady sercowo-naczyniowe. Podczas I i III trymestru ciąży, diklofenak nie powinien być podawany dopóki nie ma takiej konieczności. W przypadku podawania diklofenaku u kobiety planującej ciążę oraz podczas dwóch 1-szych trymestrów ciąży powinna być stosowana najniższa możliwa dawka przez jak najkrótszy okres. W czasie III trymestru ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzeń czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; matkę i niemowlę na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne może pojawić się nawet po zastosowaniu bardzo niskich dawek. zahamowanie kurczliwości macicy powodujące opóźnienie lub przedłużenie porodu. Z tego względu produkt leczniczy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu produkt leczniczy nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs); (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy). Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) senność; (bardzo rzadko) parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) astma (w tym duszność); (bardzo rzadko) zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja; (rzadko) zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją); (bardzo rzadko) zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności aminotransferaz; (rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby; (bardzo rzadko) piorunujące zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (rzadko) pokrzywka; (bardzo rzadko) wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) obrzęk. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Nie ma specyficznych objawów klinicznych, wynikających z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może pojawić się ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie ostrego zatrucia NLPZ zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania NLPZ, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm. Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywowanego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).

Produkt leczniczy zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.

1 tabl. zawiera 50 mg diklofenaku. 1 tabl. retard zawiera 100 mg diklofenaku.

Zespół cieśni nadgarstka G56.0

Serododatnie reumatoidalne zapalenie stawów M05

Inne reumatoidalne zapalenia stawów M06

Zwyrodnienie wielostawowe M15

Koksartroza [choroba zwyrodnieniowa stawu biodrowego] M16

Gonartroza [choroba zwyrodnieniowa stawu kolanowego] M17

Choroba zwyrodnieniowa pierwszego stawu nadgarstkowo-śródręcznego M18

Inne zwyrodnienia stawów M19

Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa M45

Zapalenie błony maziowej i pochewki ścięgnistej M65

Choroby tkanek miękkich związane z ich używaniem, przemęczeniem i przeciążeniem M70

Inne zapalenia kaletek maziowych niesklasyfikowane gdzie indziej M71.5

Zapalenie zarostowe torebki stawu ramiennego M75.0

Zapalenie kaletki maziowej barku M75.5

Entezopatie kończyny dolnej, z wyłączeniem stopy M76

Inne entezopatie M77

Reumatyzm, nieokreślony M79.0

Ból niesklasyfikowany gdzie indziej R52

M01AB05 - Diklofenak

Alkohol

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Antykoncepcja

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Sól

Ograniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.

B

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.