Długotrwałe leczenie dławicy piersiowej i zapobieganie jej napadom.

Tabl.powl.Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta.Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zwykle stosuje się 1 tabl. 2-3x/dobę. Maks. dawka dobowa to 120 mg. Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania produktu leczniczego), w przypadku dawkowania 2x/dobę, drugą tabl. należy przyjąć 8 h po pierwszej tabl., a w przypadku dawkowania 3x/dobę tabl. należy przyjmować co 6 h. Dzięki temu działanie produktu leczniczego jest zachowane przez 16-18 h w ciągu doby, a utrzymujące się przez pozostałe 6-8 h małe stężenie produktu leczniczego pozwala ograniczyć rozwój zjawiska tolerancji. Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci. Tabl. o przedł. uwalnianiu. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Produkty lecznicze 60 oraz 100 są przeznaczone do długotrwałego stosowania przez pacjentów otrzymujących takie same dawki podtrzymujące izosorbidu monoazotanu, jakie zawarte są w produkcie leczniczym 60 lub 100. Zalecana dawka to 1 tabl.raz/dobę, rano. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia hipotonii, ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci.

Tabl. należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

Nadwrażliwość na izosorbidu monoazotan, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ostry zawał mięśnia serca z niskim ciśnieniem wypełniania. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa). Kardiomiopatia przerostowa. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Zwężenie zastawki aorty lub dwudzielnej. Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (np. po urazach głowy, w przypadku krwawienia domózgowego). Wstrząs kardiogenny z wyjątkiem sytuacji, w których za pomocą odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca. Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg). Znaczna niedokrwistość. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Hipowolemia. Choroby płuc - pod wpływem produktu leczniczego może dojść do nadmiernego przepływu krwi przez obszary płuc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do hipoksemii. Szczególne ryzyko istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu).

Monoazotanu izosorbidu nie należy stosować w celu przerwania bólu dławicowego. Monoazotan izosorbidu może powodować niedociśnienie tętnicze lub omdlenia u niektórych pacjentów. Ciężkie niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy i uczuciem ”pustki” w głowie jest często obserwowane po spożyciu alkoholu. Monoazotan izosorbidu należy stosować ostrożnie u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia serca, z niedoczynnością tarczycy, hipotermią, niedożywionych oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Po podaniu dawki początkowej mogą wystąpić objawy zapaści naczyniowej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążeniowymi. Niedociśnieniu tętniczemu spowodowanemu przez azotany może towarzyszyć paradoksalna bradykardia i nasilenie dławicy piersiowej. Nie należy długotrwale stosować dużych dawek, aby uniknąć tzw. zjawiska tolerancji (tabl. powlekane). Monoazaotan izosorbidu może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Na początku leczenia mogą wystąpić zawroty głowy, znużenie i zaburzenia widzenia. Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia takich objawów nie powinien prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Działania niepożądane mogą być nasilone przez alkohol.

Jednoczesne podawanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, np. β45adrenolityków, antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia krwionośne, antagonistów receptora angiotensyny II a także alkoholu, neuroleptyków i/lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może nasilać hipotensyjne działanie produktu leczniczego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu), podawanych w leczeniu zaburzeń wzwodu może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze produktu leczniczego. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo - naczyniowych. Pacjenci leczeni produktem leczniczym, nie mogą przyjmować inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. W przypadku jednoczesnego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwiększenie jej stężania w surowicy i nasilenie działania hipertensyjnego.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu monoazotanu izosorbidu na płód ludzki. Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie wiadomo czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.

Zaburzenia serca: (często) odruchowa tachykardia; (niezbyt często) nasilenie objawów dławicy piersiowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, wymioty; (bardzo rzadko) zgaga. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy w pozycji stojącej, zawroty głowy, senność. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) skórne reakcje alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca; (bardzo rzadko) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze w pozycji stojącej; (niezbyt często) zapaść (czasami ze zwolnieniem czynności serca i utratą przytomności), ciężkie niedociśnienie tętnicze z nasileniem objawów dławicowych. Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano ciężkie niedociśnienie tętnicze z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością. Opisywano również napadową bradykardię. W trakcie leczenia monoazotanem izosorbidu może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi z powodu względnej redystrybucji krwi do słabiej wentylowanych części płuc. Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą niedokrwienną serca, do niedotlenienia mięśnia sercowego.

Objawy podmiotowe i przedmiotowe: bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, tachykardia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niepokój, nadmiernie ciepła, zaczerwieniona skóra, niewyraźne widzenie i omdlenia. Czasami może wystąpić zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego ze splątaniem i ubytkami neurologicznymi. Rzadko występuje methemoglobinemia (sinica, hipoksemia, niepokój, depresja oddechowa, drgawki, zaburzenia rytmu serca, niewydolność krążenia, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe). Postępowanie: jeśli od przedawkowania minęło mniej czasu niż godz. skuteczne może być sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w celu usunięcia nie wchłoniętego leku. Pacjenta należy położyć poziomo z uniesionymi nogami. W przypadku znacznej hipotonii może być konieczne podanie we wlewie dożylnym 0,9% roztworu NaCl. Dodatkowo należy podawać tlen, a w przypadku wystąpienia wstrząsu należy go leczyć na oddziale intensywnej opieki medycznej. Może być konieczne podanie norepinefryny i/lub dopaminy. Epinefryna i jej pochodne są przeciwwskazane. Jeżeli wystąpi methemoglobinemia należy podać: 1. związki redukujące: witaminę C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy 2. tlen 3. w razie potrzeby przeprowadzić hemodializę lub transfuzję wymienną. W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam lub klonazepam, a jeśli to nie będzie skuteczne - fenobarbital lub fenytoinę.

Monoazotan izosorbidu należy do grupy terapeutycznej organicznych azotanów. Produkt leczniczy powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych, zwiększenie przepływu krwi przez naczynia wieńcowe i lepsze ukrwienie mięśnia serca. Działa także na naczynia obwodowe. Monoazotan izosorbidu powoduje rozszerzenie naczyń żylnych, zmniejszenie powrotu krwi żylnej do serca, zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. Produkt leczniczy słabiej rozszerza duże naczynia tętnicze. Tętniczki przedwłośniczkowe (arteriole), pełniące rolę naczyń oporowych, ulegają umiarkowanemu rozszerzeniu. Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli powoduje zmniejszenie obciążenia następczego serca. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia serca. W czasie metabolizmu azotanów powstaje tlenek azotu (NO), który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich ścian naczyń.

1 tabl. powlekana zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg monoazotanu izosorbidu. 1 tabl. powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawiera 60 mg, 80 mg lub 100 mg monoazotanu izosorbidu.

Choroba niedokrwienna serca, nieokreślona I20.9

C01DA14 - Monoazotan izosorbidu

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Upośledza !

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.