Wskazania
Leczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako leczenie drugiego rzutu. Decyzję o zastosowaniu nimesulidu należy podejmować na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka.
Dawkowanie
Przyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Lek należy stosować najkrócej, jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej. Dorośli. 100 mg 2x/dobę po posiłkach. Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci (<12 lat): produkt jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów. Młodzież (12-18 lat): z uwagi na określony u dorosłych pacjentów profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z tej grupy wiekowej. Zaburzenie czynności nerek: z uwagi na właściwości farmakokinetyczne leku, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-80 ml/min), natomiast ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania produktu leczniczego. Zaburzenie czynności wątroby: zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania nimesulidu.
Uwagi
Zawartość sasz. należy wsypać do 100 ml (około pół szklanki) przegotowanej wody, wymieszać i wypić.
Przeciwwskazania
Znana nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na kwas ASA lub inne NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do OUN w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i/lub objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując nimesulid przez możliwie najkrótszy okres. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Rzadko po podawaniu nimesulidu opisywano wystąpienie ciężkich reakcji dotyczących wątroby, w tym również niezwykle rzadkie przypadki prowadzące do zgonu. U pacjentów, u których w czasie podawania nimesulidu wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym podawaniu nimesulidu. Pacjentom przyjmującym produkt leczniczy należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Równoczesne przyjmowanie innych produktów z grupy NLPZ nie jest zalecane. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania nimesulidu pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy oraz perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu ASA lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej). Pacjenci, u których występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas ASA. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania nimesulidu. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikiem ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym m-cu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią objawy grypopodobne i/lub gorączka, produkt leczniczy należy odstawić. Należy zachować ostrożność również w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca, gdyż zastosowanie nimesulidu może w tych przypadkach spowodować pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy bezzwłocznie przerwać. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby. Z tego względu zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że nimesulid nie może zastępować kwasu ASA w profilaktyce chorób układu krążenia. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Jednak pacjenci, u których w czasie przyjmowania produktu leczniczego występują zawroty głowy, zburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
Interakcje
U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas ASA w czasie leczenia produktem leczniczym zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia. U pacjentów przyjmujących kortykosteroidy zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs): Zwiększone jest ryzyko krwawienia z żołądka i/lub dwunastnicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II: NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków. Farmakodynamiczne/farmakokinetyczne interakcje z lekami moczopędnymi: u zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające osłabienie działania diuretycznego furosemidu, a także osłabiał jego wpływ na wydalanie sodu oraz potasu (w mniejszym stopniu). Równoczesne podawanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosemidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie furosemidu i nimesulidu u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub nerek wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami: istnieją doniesienia, że NLPZ zmniejszają wydalanie litu, czego następstwem jest zwiększenie jego stężenia w surowicy oraz wystąpienie objawów zatrucia. W przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów otrzymujących sole litu, należy monitorować stężenie litu w surowicy. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości wystąpienia interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i środkami o działaniu zobojętniającym (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo. Z klinicznego punktu widzenia nie stwierdzono istotnych interakcji. Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania produktu leczniczego może dochodzić do zwiększenia stężenia w surowicy leków będących substratami dla tego enzymu. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając w ten sposób jego działanie toksyczne. Inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid z uwagi na wpływ wywierany na prostaglandyny nerkowe, mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Wpływ innych leków na nimesulid: badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w surowicy, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.
Ciąża i laktacja
Produkt jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powodowało zaburzenia implantacji lub obumarcia embrionu lub płodu. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad płodu, włączając zaburzenia budowy układu sercowo-naczyniowego. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia wrodzonego po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1%-1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Ponadto, w badaniach prowadzonych na królikach, stwierdzono występowanie nietypowego działania embriotoksycznego nimesulidu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leków zawierających nimesulid u kobiet w ciąży. Z tego powodu potencjalne zagrożenia u ludzi pozostają nieznane, toteż nie zaleca się przepisywania nimesulidu kobietom w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, wykazujących działanie hamujące syntezę prostaglandyn, podawanie nimesulidu może prowadzić do przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego i wystąpienia nadciśnienia płucnego u płodu, skąpomoczu, małowodzia, zwiększenia ryzyka krwawień, atonii macicy oraz nasilenia obrzęków obwodowych. Opisywano pojedyncze przypadki niewydolności nerek u dzieci urodzonych przez kobiety przyjmujące w późnym okresie ciąży nimesulid. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem, kobietę i płód pod koniec ciąży na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek, hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. W związku z tym produkt jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiecego. Lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania nimesulidu.
Działania niepożądane
Najczęściej obserwowano działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym obserwowano szczególnie u osób
w podeszłym wieku. Po zastosowaniu nimesulidu występowały: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból w podbrzuszu, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Niezbyt często obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Po zastosowaniu leków z grupy NLPZ obserwowano następujące działania niepożądane: obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca; reakcje pęcherzowe łącznie z zespołem Stevens-Johnsona i martwicą toksyczno-rozpływną naskórka (bardzo rzadko). Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) znajdują się w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania NLPZ. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość, eozynofilia; (bardzo rzadko) małopłytkowość, pancytopenia, plamica. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (bardzo rzadko) anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) lęk, niepokój, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy; (bardzo rzadko) bóle głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye`a). Zaburzenia oka: (rzadko) zamazane widzenie; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze; (rzadko) krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia; (niezbyt często) duszność; (bardzo rzadko) astma, skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka; (bardzo rzadko) bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce . Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów) żółtaczka, cholestaza . Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka, nasilenie obrzęków, zwiększona potliwość; (rzadko) rumień, zapalenie skóry; (bardzo rzadko) pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespól Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; (bardzo rzadko) niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęki; (rzadko) złe samopoczucie, osłabienie; (bardzo rzadko) nadmierne obniżenie temp. ciała.
Przedawkowanie
Objawami ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle: śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w nadbrzuszu i na ogół objawy ustępują po zastosowaniu odpowiedniego leczenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. W rzadkich przypadkach może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania. Leczenie przedawkowania NLPZ obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Dotychczas brak danych dotyczących możliwości usuwania nimesulidu przy pomocy hemodializy, ale jeśli uwzględnić duży stopień wiązania tego leku z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializ w leczeniu przedawkowania wydaje się być raczej wątpliwa. W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 h) oraz zatrucia dużymi dawkami leków zalecane jest wywołanie wymiotów i podawanie węgla aktywowanego (od 60 mg do 100 g u dorosłych pacjentów) i/lub stosowanie osmotycznych leków przeczyszczających. Takie metody postępowania, jak wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania leku z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.
Działanie
Nimesulid jest NLPZ o działaniu przeciwbólowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.
Skład
1 tabl. zawiera 100 mg nimesulidu. 1 sasz. zawiera 100 mg nimesulidu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Upośledza !
Sól
