Preparat stosuje się jednocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą w leczeniu pacjentów z otyłością, z indeksem mc. (BMI) równym lub większym niż 30 kg/m² lub pacjentów z nadwagą - z indeksem mc. (BMI) równym lub większym niż 28 kg/m² w przypadku obecności dodatkowych czynników ryzyka.

Dorośli. Zalecana dawka orlistatu to 1 kaps. 120 mg, przyjęta bezpośrednio przed jedzeniem, w czasie lub w ciągu godz. po spożyciu każdego głównego posiłku i popita wodą. Jeśli pacjent nie spożywa posiłku lub gdy posiłek nie zawiera tłuszczu, dawkę należy pominąć. Pacjent powinien pozostawać na zrównoważonej, umiarkowanie niskokalorycznej diecie, w której ok. 30% kalorii pochodzi z tłuszczów. Dieta powinna być bogata w owoce i warzywa. Dobowe spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek powinno być rozłożone na 3 główne posiłki. Dawka orlistatu większa niż 120 mg 3 razy w ciągu doby nie prowadzi do uzyskania dodatkowych korzyści. Wpływ orlistatu na zwiększenie zawartości tłuszczu w stolcu występuje już po 24-48 h od zastosowania leku. Po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w stolcu wraca do wartości sprzed okresu leczenia po 48-72 h. Szczególne grupy pacjentów. Skuteczność leczenia orlistatem nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, u dzieci oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma wskazań do stosowania leku u dzieci.

Przewlekły zespół złego wchłaniania, cholestaza, karmienie piersią, znana nadwrażliwość na orlistat lub inne substancje zawarte w preparacie.

W badaniach klinicznych podczas leczenia orlistatem spadek mc. był mniejszy u pacjentów z II typem cukrzycy w porównaniu do pacjentów bez cukrzycy. Leczenie przeciwcukrzycowe może wymagać ścisłego monitorowania pacjenta w czasie przyjmowania orlistatu. Leczenie orlistatem może potencjalnie upośledzać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). U ogromnej większości pacjentów przyjmujących przez 2 lata orlistat, w trakcie badań klinicznych poziomy witamin A, D, E, K oraz β-karotenu pozostawały w granicach normy. W celu zapewnienia właściwego odżywiania, pacjentom pozostającym na diecie niskokalorycznej należy zalecać dietę bogata w owoce i warzywa oraz rozważyć podawanie preparatów wielowitaminowych. W przypadku zalecania preparatów wielowitaminowych, należy polecić ich przyjmowanie co najmniej 2 h po przyjęciu orlistatu lub przed snem. Podczas leczenia należy przestrzegać zaleceń dietetycznych. Ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego może wzrastać jeśli orlistat jest podawany z dietą bogato tłuszczową (np. przy diecie o wartości kalorycznej 2000 kcal/dobę, w której ponad 30% energii pochodzi z ponad 67 g tłuszczu). Dzienna podaż tłuszczów powinna być rozdzielona na trzy główne posiłki. Podczas przyjmowania orlistatu obserwowano obniżenie poziomu cyklosporyny w osoczu. Dlatego też zaleca się częściej niż zwykle przeprowadzenie badań poziomu cyklosporyn w osoczu. Należy je kontynuować po odstawieniu orlistatu, aż do czasu ustabilizowania się poziomu cyklosporyn w osoczu.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania orlistatu z akarbozą oraz lekami zmniejszającymi łaknienie. W czasie jednoczesnego podawania warfaryny lub innych leków przeciwzakrzepowych z orlistatem (duże dawki i długotrwałe leczenie) powinno się monitorować parametry krzepnięcia - INR. Nie zaobserwowano interakcji orlistatu z pochodnymi biguanidu, digoksyną, fibratami, fenytoiną, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, nifedypiną GITS (powoli uwalniającą się nifedypiną) oraz alkoholem. Należy wziąć pod uwagę zmniejszenie wchłaniania witamin D, E oraz β-karotenu. Podczas przyjmowania orlistatu obserwowano obniżenie poziomu cyklosporyn, dlatego też zaleca się częściej niż zwykle przeprowadzenie badań poziomu cyklosporyn w osoczu. Należy je kontynuować po odstawieniu orlistatu, aż do czasu ustabilizowania się poziomu cyklosporyn w osoczu.

Nie zaleca się stosowania orlistatu w czasie ciąży. Ponieważ nie stwierdzono czy orlistat przenika do mleka matek karmiących, orlistat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane związane z podawaniem orlistatu mają w większości charakter zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W czasie pierwszego roku leczenia najczęściej stwierdzanymi objawami niepożądanymi były: tłuszczowe plamienia z odbytu, oddawanie gazów, parcie na stolec, stolce tłuszczowe, wydalanie tłuszczu, częstsze oddawanie stolca, nietrzymanie stolca. Częstość działań niepożądanych ulegała obniżeniu w dłuższym okresie przyjmowania orlistatu. Innymi ewentualnymi objawami niepożądanymi pojawiającymi się w czasie leczenia z częstotliwością powyżej 2% bądź z równą lub wyższą od 1% w stosunku do odsetka obserwowanego w czasie przyjmowania placebo były następujące objawy: bóle brzucha, dyskomfort, wzdęcia, płynne stolce, luźne stolce, bóle i uczucie dyskomfortu w okolicy odbytu, choroby zębów i dziąseł, infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych, grypa, bóle głowy, nieregularne miesiączki, lęk, zmęczenie, zakażenie dróg moczowych. Zaobserwowano rzadkie przypadki nadwrażliwości. Najczęściej obserwowane objawy to świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja. Zaobserwowano rzadkie przypadki wzrostu poziomów enzymów wątrobowych: transaminaz i fosfatazy alkalicznej.

Podczas badań z zastosowaniem pojedynczej dawki 800 mg oraz dawek wielokrotnych do 400 mg, podawanych 3x/dobę przez 15 dni u osób z prawidłową mc. i u otyłych nie zaobserwowano istotnych objawów niepożądanych. Ponadto podawano dawkę 240 mg 3x/dobę przez 6 m-cy osobom otyłym. W większości przypadków przedawkowania orlistatu, zgłoszonych w okresie porejestracyjnym, nie występowały zdarzenia niepożądane lub występowały zdarzenia niepożądane podobne do zgłaszanych podczas stosowania zalecanej dawki orlistatu. Jeżeli nastąpi istotne przedawkowanie orlistatu zaleca się jest obserwację pacjenta przez 24 h. Opierając się na badaniach u ludzi i u zwierząt, należy zakładać szybką odwracalność wszystkich układowych następstw wywołanych właściwościami hamowania lipazy przez orlistat.

Orlistat jest silnym, specyficznym i długo działającym inhibitorem lipaz wytwarzanych w przewodzie pokarmowym. Działa on w świetle żołądka i jelita cienkiego po utworzeniu wiązania z aktywnym miejscem serynowym lipazy żołądkowej i trzustkowej. Nieaktywny enzym nie hydrolizuje trójglicerydów (z przyjętego w pożywieniu tłuszczu) do wchłaniających się wolnych kwasów tłuszczowych oraz monoglicerydów. Średni spadek mc. u pacjentów stosujących lek w porównaniu do osób przyjmujących placebo był większy o 3,2 kg. W przypadku osób z cukrzycą typu II utrata co najmniej 10% mc. lub więcej, była obserwowana u 9% pacjentów otrzymujących orlistat w porównaniu do 4% pacjentów otrzymujących placebo. Średni spadek mc. u pacjentów otrzymujących lek w porównaniu do osób otrzymujących placebo był większy o 2,1 kg.

1 kaps. zawiera 120 mg orlistatu.

Otyłość E66

A08AB01 - Orlistat

Antykoncepcja

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.